Revisão PR1 Farmacologia

O metabolismo de fármacos envolve dois tipos de reação, conhecidos como fase I e fase II. Estas duas fases diminuem a lipossolubilidade, aumentando, assim, a eliminação renal. Muitas enzimas hepáticas, como o citocromo P450, participam do processo de metabolização dos fármacos. Todavia alguns fármacos possuem a capacidade de induzir ou inibir esse processo de biotransformação, a exemplo do Fenobarbital (GARDENAL®) e da Fluoxetina (PROZAC®), respectivamente. Considerando o exposto acima, assinale a(s) alternativa(s) que justifica a consequência da administração simultânea de fármacos com essas características.

I. Fármacos que induzem a biotransformação (Fenobarbital) reduzem a biodisponibilidade, prejudicando o efeito terapêutico.

II. Fármacos que induzem a biotransformação (Fenobarbital) aumentam a biodisponibilidade, podendo aumentar a incidência de efeitos colaterais.

III. Fármacos que inibem a biotransformação (Fluoxetina) aumentam a biodisponibilidade, podendo aumentar a incidência de efeitos colaterais.

IV. Fármacos que inibem a biotransformação (Fluoxetina) reduzem a biodisponibilidade, prejudicando o efeito terapêutico.

• I e IV

• I e III

• II e III

• Todas as opções

Em relação aos aspectos Farmacocinéticos analise as assertivas e marque a alternativa correta.

I. Biodisponibilidade é definida como a fração inalterada/livre do fármaco que alcança a circulação sistêmica após sua administração.

II. Na via IV (intravenosa) a biodisponibilidade é de 100%.

III. Fármacos administrados por via oral, a biodisponibilidade é menor que 100% devido a incompleta absorção na parede intestinal e eliminação de primeira passagem no fígado.

IV. Qualquer sítio, como no caso do metabolismo hepático, que contribui para redução da biodisponibilidade é conhecido como eliminação de primeira passagem.

V. A velocidade de absorção depende da formulação do fármaco.

Das afirmações feitas, são verdadeiras:

• I, II e III

• III, IV e V

• II, III e IV

• Todas são verdadeiras

A interação entre fármaco e receptor pode ser descrita em termos de afinidade e eficácia. Dessa forma, é CORRETO afirmar que:

• Um agonista pleno possui afinidade e eficácia.

• Um antagonista não possui afinidade, nem eficácia.

• Um antagonista não possui afinidade pelo receptor, mas possui eficácia.

• Um agonista possui afinidade, mas não possui eficácia.

Um dos fenômenos mais característicos na Farmacologia é a observação de que a magnitude do efeito aumenta em razão da dose administrada. O efeito é conhecido como relação dose-efeito ou dose resposta ou ainda relação concentração-efeito. Na correlação dos conceitos abaixo assinale a alternativa correta.

I. Eficácia.

II. Potência.

III. Afinidade.

IV. Atividade intrínseca.

( ) Capacidade da droga de se ligar ao receptor.

( ) Indica o efeito biológico produzido por uma substância devido a sua ligação ao receptor e é dada pelo efeito máximo a uma determinada substância.

( ) Descreve a força de ligação entre uma substância e o receptor, indica a concentração necessária para produzir determinado efeito.

( ) Capacidade da substância após se ligar ao receptor provocar efeito farmacológico.

• I, IV, II, III.

• III, II, I, IV.

• III, I, II, IV.

• II, III, IV, I.

Analise o gráfico apresentado, que ilustra os efeitos de um antagonista sobre a relação de dose-resposta, e assinale a opção correta.

• O gráfico é relativo a um antagonismo não competitivo, pois a curva dose-resposta não é alterada na presença do antagonista.

• No gráfico, está representado um antagonismo competitivo, pois há diminuição da eficácia do agonista.

• O gráfico é relativo a um antagonista do tipo não competitivo.

• Na presença do antagonista, há diminuição da potência do agonista.

O gráfico mostra a curva dose-resposta graduada na escala semilogarítmica para os fármacos A e B, em que E é uma resposta quantificável do fármaco e [L], a concentração do fármaco. Após analise do gráfico assinale a opção correta.

• O fármaco B é mais eficaz do que o A.

• O fármaco B apresenta um valor de Emáx maior que o do fármaco A.

• O fármaco A é mais potente que o fármaco B.

• O fármaco B é um agonista parcial.

A maior parte do mecanismo de ação de fármacos se dá por meio da associação destes às macromoléculas específicas, de forma a alterar as atividades bioquímicas e biofísicas dessas macromoléculas. Acerca desse assunto, é correto afirmar que a interação de um fármaco a um receptor:

• metabotrópico produz o seu efeito, ao ser ativado, permitindo a passagem de íons, como com Na+, K+, ou Cl-.

• acoplado funcionalmente a proteínas G intracelulares, ao ser ativado, produz seu efeito sofrendo dimerização e transfosforilam resíduos de aminoácidos no receptor e, com frequência, em proteínas citosólicas-alvo.

• ionotrópico, que ao ser ativado gera uma alteração de sinalização no interior da célula, causando a ativação ou inibição de um domínio intracelular enzimático.

• transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos transduzem uma interação de ligação com ligantes extracelulares em uma ação intracelular através da ativação de um domínio enzimático ligado.