ASPECTOS GERAIS DA AÇÃO DE FÁRMACOS

De maneira geral a interação de um fármaco com seu sítio de ação ocorre na fase farmacocinética, podendo ser de forma específica ou inespecífica.

• Verdadeiro

• Falso

Sobre os fármacos inespecíficos:

(pode ser mais de uma)

• Dependem exclusivamente de suas propriedades físico-químicas.

• Alta potência

• Baixa potência

• Dependem do uso de doses elevadas e da acumulação na biofase

No modelo (a)   , o reconhecimento molecular pelo alvo depende de um arranjo especial dos grupos funcionais e das propriedades estruturais da micromolécula, que devem ser complementares ao sítio de ação

Grau de afinidade e especificidade da ligação são determinadas por interações moleculares.

• Verdadeira

• Falsa

Forças resultantes da interação entre dipolos e/ou íons de carga opostas, dependendo diretamente da constante dielétrica do meio e da distância entre as cargas são denominadas:

• interações hidrofóbicas

• forças eletrostáticas

• ligação de hidrogênio

• ligação covalente

Aproximação de moléculas apolares, apresentando dipolos induzidos. Estes dipolos são resultados de uma flutuação local transiente de densidade eletrônica entre grupos apolares adjacentes, que não apresentam momento de dipolo permanente.

Essa descrição define:

• forças eletrostáticas

• ligação de hidrogênio

• forças de dispersão/ van der Waals

• ligação de halogênio

Também são interações fracas e ocorrem em função da interação entre cadeias ou subunidades hidrofóbicas, presentes tanto no sítio receptor como no ligante, se encontram organizadamente solvatadas por camadas de moléculas de água.

• ligações de hidrogênio

• forças de dispersão/ van der Waals

• forças eletrostáticas

• interações hidrofóbicas

é definida pelo coeficiente de partição entre uma fase aquosa e uma fase orgânica

• hidrofilicidade

• lipofilicidade

• pKa

• Ki

expressa a contribuição percentual relativa das espécies ionizadas (A- BH+) e não ionizadas correspondentes (HA ou B).

• LogD

• Lipofilicidade

• pKa

• hidrofilicidade

O sistema de (a)   auxilia no desenvolvimento de novos fármacos para uso oral