Revisão PR2 Farmacologia

Em relação às drogas conhecidas como “AINES” (anti-inflamatórios não esteroidais) e seus sítios de ligação nos tecidos, pode-se afirmar que:

• a maioria dos AINES tradicionais inibem tanto a COX-1 como a COX-2, embora variem no grau que inibe cada isoforma.

• a COX-1 é induzida nas células inflamatórias, quando sofrem lesão ou inflamação, ou quando são ativadas por citocinas inflamatórias.

• a COX-2 é uma enzima constitutiva, expressa na maioria dos tecidos e desempenha funções de “manutenção” e homeostase no organismo, não apresentando qualquer influência nos processos inflamatórios.

• Os AINES atravessam a membrana e ativam seus receptores no citoplasma, esse complexo vai para o núcleo onde se liga ao DNA impedindo a transcrição de genes.

Em caso de dengue, o uso de AAS (Ácido acetil salicílico) é contraindicado, devido a capacidade desse medicamento de inibir:

• A via da COX-1 responsável pela síntese de leucotrienos.

• de forma reversível a COX-2, aumentando o número de plaquetas.

• de forma reversível a formação de prostaciclinas endoteliais.

• de forma irreversível a formação de tromboxano plaquetário.

Os opioides são amplamente empregados como fármacos analgésicos, mas a respectiva utilização pode levar à tolerância e à dependência. A esse respeito, é INCORRETO afirmar que:

• naloxona é um antagonista de receptores opioides.

• codeína tem ação analgésica superior à da morfina.

• morfina é o opioide de eleição para analgesia intensa em dor oncológica.

• os receptores opioides são acoplados à proteína G inibitória levando a diminuição do influxo de cálcio e menor liberação de neurotransmissores envolvidos na dor.

A respeito da farmacologia e efeitos dos glicocorticoides, analise as afirmativas abaixo e marque a INCORRETA:

• A inibição da síntese de citocinas contribui para o efeito imunossupressor dos glicocorticoides. As principais citocinas pró-inflamatórias têm sua síntese reduzida após o uso destes fármacos.

• É preferível o uso de prednisolona em pacientes hepatopatas graves, pois a prednisona necessita de metabolização hepática para chegar à forma ativa.

• Dentre os mecanismos anti-inflamatórios dos glicocorticoides, o mais frequentemente observado é a inibição da lipocortina, com consequente aumento da síntese de fosfolipase A2 e de Ácido Araquidônico.

• Os glicocorticoides podem aumentar a frequência ou a gravidade das complicações gastrintestinais quando combinados com AINES, uma vez que atuam aumentando o risco de úlceras gástricas.

Paciente adulto adolescente, 12 anos, do sexo masculino, é conduzido a um hospital com sintomas característico de doença broncoconstrictora. Apresenta dificuldade respiratória e tosse, além de ansiedade. A ele é administrado brometo de ipratrópio associado com feneterol por via inalatória. Quanto a essa associação, pode-se afirmar que:

• Ambos atuam como agonistas adrenérgicos ativando receptores beta 2.

• O brometo de ipratrópio atua como mucolítico e expectorante e o fenoterol, como agonista adrenérgico.

• Foi incorreta, pois ambos apresentam o mesmo mecanismo de ação.

• O brometo de ipratrópio é um antagonista colinérgico de receptores muscarínicos e o fenoterol atua como agonista adrenérgico de receptores beta.

• As duas drogas promovem relaxamento do músculo liso bronquiolar a partir da ativação de receptores colinérgicos muscarínicos. A associação potencializa o efeito final.

Analise as assertivas a seguir e assinale a alternativa que aponta as corretas.

I. Drogas parassimpatomiméticas são também chamadas de drogas colinérgicas porque a acetilcolina é o neurotransmissor utilizado para ativar o sistema parassimpático.

II. Drogas simpaticomiméticas são substâncias que imitam os efeitos da adrenalina e da noradrenalina.

III. Um exemplo de droga parassimpatomimética utilizada na prática clínica é a atropina.

IV. Os anestésicos locais bloqueiam a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal, impedindo a propagação do potencial de ação.

• Apenas I e IV.

• Apenas II e III.

• Apenas I, II e IV.

• Apenas I, II e III.

• Apenas II, III e IV.

Os efeitos de muitos fármacos clinicamente importantes, particularmente aqueles usados no tratamento de doenças cardiovasculares, respiratórias e psiquiátricas, decorrem da interferência na função de neurônios noradrenérgicos ou atuação em receptores adrenérgicos, transportadores, ou enzimas metabolizadoras de catecolaminas. Sobre o assunto analise as opções a seguir:

I. A adrenalina pode ser utilizada no tratamento de crises de Asma (emergência), choque anafilático, parada cardíaca, bem como associado a soluções de anestésicas locais.

II. A dobutamina é um agonista beta 1 seletivo utilizado em caso de choque cardiogênico, porém, dá-se preferência pela adrenalina nesses casos.

III. A nafazolina é um agonista alfa 1 utilizado como descongestionante nasal.

IV. A clonidina é um antagonista alfa 2 utilizado no tratamento da hipertensão, bem como adjuvante em anestesia geral.

V. Dentre os efeitos colaterais do propranolol estão broncoconstricção e hipoglicemia.

As opções corretas estão na alternativa:

• I, III e V

• I, II, III e IV

• II e V

• III, IV e V

Existem diversas variações observadas nas propriedades farmacológicas dos agentes colinérgicos e anticolinérgicos individuais, que são responsáveis por notáveis diferenças em sua utilidade terapêutica. A seletividade relativa de ação dos agentes de maior utilidade depende de fatores tanto farmacodinâmicos quanto farmacocinéticos, incluindo diferenças inerentes na afinidade de ligação dos receptores, biodisponibilidade, localização tecidual e resistência à degradação. A respeito do assunto analise as assertivas a seguir:

I. A toxina botulínica, produzida por Clostridium botulinum, degrada a SNAP-25 (t-snare e v-snare), portanto impede a fusão da vesícula sináptica com a membrana da terminação axônica, induzindo uma paralisia por ausência do estímulo de contração.

II. A administração de pralidoxima possibilita recuperar a função enzimática da AChE (acetilcolinesterase) inibida irreversivelmente pelos organofosforados.

III. A pilocarpina é um agonista muscarínico, induz miose, além de ser um agente sialagogo (agente indutor de saliva), sendo, portanto, empregado no tratamento da xerostomia (boca seca).

IV. Qualquer agonista dos receptores nicotínicos da ACh, como a succinilcolina, incluindo a ACh, tem a capacidade de produzir bloqueio despolarizante, induzindo paralisia muscular.

Estão corretas as alternativas:

• I, II, III e IV

• II e IV

• II, III e IV

• I, II e III

• I, III e IV