CHUYỂN HOÁ THUỐC

Muốn thải trừ thuốc, cơ thể phải chuyển hoá thuốc thành những chất

• Ít tan trong mỡ

• Tan trong mỡ

Muốn thải trừ thuốc, cơ thể phải chuyển hoá thuốc thành những chất

• Không bị ion hoá

• Dễ bị ion hoá

Muốn thải trừ thuốc, cơ thể phải chuyển hoá thuốc thành những chất

• Khó gắn vào protein huyết tương

• Dễ gắn vào protein huyết tương

Muốn thải trừ thuốc, cơ thể phải chuyển hoá thuốc thành những chất

• Khó tan trong nước

• Dễ tan trong nước

Penthothal - tan nhiều trong mỡ - có thể bị giữ lại trong cơ thể

• 10 năm

• 100 năm

Nơi chuyển hoá thuốc chính trong cơ thể - chứa hầu hết enzyme tham gia chuyển hoá thuốc

• Hệ khuẩn ruột

  (reductase, decarboxylase)

• Huyết thanh

  (esterase)

• Gan

• Phổi

  (oxydase)

• Niêm mạc ruột

  (protease, lipase, decarboxylase)

Thuốc khi đưa vào cơ thể sẽ được hấp thu và thải trừ không biến đổi, ngoại trừ

• Bromid

• Lithium

• Saccharin

• Acetylcholin

Các chất được chuyển hoá ở pha 2

• Luôn còn hoạt tính

• Luôn không còn hoạt tính

Các chất đi qua pha ......sẽ trở thành phức hợp KHÔNG CÒN HOẠT TÍNH, DỄ TAN TRONG NƯỚC và bị thải trừ:

• 1

• 2

Sulfanilamid khi đi qua pha 2 (acetyl hoá) sẽ trở nên

• Khó tan trong nước

• Dễ tan trong nước

• Tip: Kết thành tinh thể trong ống thận, gây đái máu hoặc vô niệu.

• Tip: Ngược với quy luật chung.