Revisão de Farmacologia III – Área 1 - Doenças Degenerativas

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A donepezila, um inibidor da acetilcolinesterase, é utilizada no tratamento da Doença de Alzheimer para melhorar a comunicação entre os neurônios.

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A donepezila é um medicamento utilizada no tratamento sintomático da Doença de Alzheimer. Ela age inibindo a acetilcolinesterase, aumentando a disponibilidade de acetilcolina nas sinapses, o que ajuda a melhorar a comunicação neuronal e a aliviar os sintomas cognitivos.

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A levodopa, ao ser administrada isoladamente, não precisa de nenhum tipo de coadjuvante para melhorar sua eficácia no tratamento da Doença de Parkinson.

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A levodopa é a principal droga usada no tratamento da Doença de Parkinson, mas ela é frequentemente combinada com inibidores da descarboxilase (como a carbidopa) para evitar que a levodopa seja metabolizada antes de atravessar a barreira hematoencefálica. Isso aumenta sua eficácia e diminui os efeitos adversos periféricos.

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O uso concomitante de medicamentos anticolinérgicos com inibidores da acetilcolinesterase, como a donepezila, pode potencializar os efeitos colaterais, como a síndrome anticolinérgica.

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Anticolinérgicos, como os usados no tratamento de distúrbios extrapiramidais, podem agravar os efeitos adversos quando usados com inibidores da acetilcolinesterase, como o donepezil, pois ambos afetam o sistema colinérgico, aumentando o risco de síndrome anticolinérgica (boca seca, constipação, confusão, etc.).

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O uso de inibidores da monoamina oxidase tipo B (MAO-B), como a selegilina, pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica quando combinado com antidepressivos ISRS.

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A selegilina é um inibidor da MAO-B que é utilizado no tratamento da Doença de Parkinson. Quando combinada com antidepressivos ISRS (inibidores seletivos da recaptação de serotonina), pode aumentar os níveis de serotonina no sistema nervoso central, o que pode desencadear a síndrome serotoninérgica, uma condição potencialmente fatal.

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A memantina, um antagonista do receptor NMDA, é utilizada para aliviar os sintomas comportamentais e cognitivos da Doença de Parkinson, especialmente na forma avançada da doença.

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A memantina é um antagonista do receptor NMDA utilizado no tratamento da Doença de Alzheimer, especialmente nas fases mais avançadas, para ajudar a controlar os sintomas cognitivos. Na Doença de Parkinson, a memantina não é amplamente utilizada para sintomas cognitivos ou comportamentais, embora possa ter algum efeito em casos com demência associada à doença.

 

Os inibidores da acetilcolinesterase são a principal classe de fármacos utilizada no tratamento da Doença de Alzheimer. Qual é o principal mecanismo de ação desses medicamentos?

• Aumento da degradação da acetilcolina

• Bloqueio dos receptores NMDA

• Inibição da degradação da acetilcolina, aumentando sua disponibilidade

• Redução da atividade dopaminérgica

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Os inibidores da acetilcolinesterase, como o donepezil, rivastigmina e galantamina, atuam no tratamento da Doença de Alzheimer ao inibir a ação da acetilcolinesterase, a enzima responsável pela degradação da acetilcolina. Ao bloquear a degradação da acetilcolina, esses medicamentos aumentam a disponibilidade de acetilcolina nas sinapses neuronais, o que ajuda a melhorar a comunicação entre os neurônios e a aliviar os sintomas cognitivos típicos da Doença de Alzheimer, como perda de memória e dificuldades de raciocínio.

A Doença de Parkinson é caracterizada por um déficit na neurotransmissão dopaminérgica, resultando em sintomas motores como tremor, rigidez e bradicinesia. Qual é o principal objetivo da administração da levodopa no tratamento dessa doença?

• Reduzir a inflamação no sistema nervoso

• Estimular a liberação de acetilcolina

• Repor dopamina no SNC

• Inibir a agregação de proteínas tau

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A Doença de Parkinson é caracterizada pela morte de neurônios dopaminérgicos na substância negra do cérebro, o que resulta em uma redução da dopamina no sistema nervoso central (SNC). A levodopa é o principal tratamento farmacológico para essa condição, pois ela é um precursor da dopamina. Ao ser administrada, a levodopa atravessa a barreira hematoencefálica e é convertida em dopamina no cérebro, repondo a dopamina que está em falta e aliviando os sintomas motores da doença, como tremor, rigidez e bradicinesia.

A levodopa é administrada em associação com carbidopa ou benserazida. Qual é a principal justificativa para essa combinação?

• Para reduzir a degradação periférica da levodopa e aumentar sua disponibilidade no cérebro

• Para aumentar a toxicidade da levodopa

• Para diminuir a meia-vida da levodopa

• Para evitar a ação dos inibidores da COMT

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A levodopa, quando administrada isoladamente, sofre uma degradação significativa fora do cérebro, especialmente na periferia, onde é convertida em dopamina por ação da enzima dopa-descarboxilase. Isso reduz a quantidade de levodopa que chega ao cérebro e aumenta os efeitos adversos periféricos, como náuseas e hipotensão.

 

A carbidopa e a benserazida são inibidores da dopa-descarboxilase que não atravessam a barreira hematoencefálica. Elas atuam inibindo a ação da dopa-descarboxilase na periferia, o que diminui a conversão da levodopa em dopamina fora do cérebro, permitindo que uma maior quantidade de levodopa chegue ao SNC e seja convertida em dopamina. Isso aumenta a eficácia do tratamento e reduz os efeitos adversos periféricos.