WorksheetsFarmacocinética
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EM RELAÇÃO À ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS ASSINALE A ALTERNATIVA CORRETA:
A biodisponibilidade dos fármacos administrados por via endovenosa é de 10% na maioria das vezes.
Durante a administração dos fármacos por via oral uma parte do fármaco pode não chegar ao tecido alvo, pois será metabolizado ao longo do trajeto até o local de ação.
Os alimentos não interferem na absorção de fármacos administrados por via oral.
A pele normalmente é usada para administração sistêmica de fármacos, já que é uma barreira muito de difícil penetração.
Quais os fatores relacionados aos fármacos podem afetar a absorção dos medicamentos?
Vascularização local e lipossolubilidade.
Peso molecular e permeabilidade vascular.
Superfície de absorção e vascularização local.
Concentração e peso molecular.
Tanto a absorção quanto a distribuição tecidual dos fármacos estão relacionados aos capilares sanguíneos. Em relação a esses processos podemos afirmar:
Drogas hidrossolúveis apresentam são mais rapidamente absorvidas se comparadas às drogas lipossolúveis.
Quanto menor a taxa de ligação da droga às proteínas plasmáticas, maior será a velocidade de distribuição tecidual.
Nos órgãos em que há alto fluxo sanguíneo como os rins, a distribuição é mais lenta do que em locais com baixo fluxo sanguíneo como a pele.
Órgãos como o SNC que apresentam capilares contínuos (com baixa permeabilidade), são mais permeáveis aos fármacos hidrossolúveis do que os lipossolúveis.
Em relação ao metabolismo de medicamentos podemos afirmar:
Ocorre na maioria das vezes para que aconteça o início da ação do fármaco.
Não sofre interferência de fatores genéticos e ambientais.
Ocorre para reduzir a lipossolubilidade do fármaco e favorecer o término da ação e eliminação.
É sempre necessário para que o medicamento exerça sua ação e ocorre com todas as moléculas.
O Etanol pode alterar a expressão ou a atividade de algumas enzimas utilizadas na biotransformação de vários fármacos. Em uso crônico, induz a atividade microssomal, determinando maior metabolismo de alguns fármacos e inclusive do próprio etanol. Mediante a expressão acima, o que se pode esperar da meia-vida plasmática e clearance renal de um fármaco metabolizado pelas enzimas que tiveram sua expressão aumentada:
Meia-vida inalterada e clearance diminuído.
Meia-vida diminuída e clearance aumentado.
Meia-vida aumentada e clearance diminuído.
Meia-vida diminuída e clearance inalterado.
Quando o paciente submetido a tratamento medicamentoso apresenta hipoalbuminemia, como por exemplo em pacientes com cirrose, câncer avançado ou mesmo idosos, a farmacoterapia deve sofrer o seguinte ajuste:
Diminuição na dosagem para manter os níveis adequados de fármaco livre, já que com menos albumina há mais fármaco livre, que é a fração bioativa.
Manter a mesma dose em todos os pacientes pois este é um critério pré estabelecido nos estudos prévio à comercialização.
Aumento na dosagem utilizada para manter os níveis plasmáticos de fármaco livre.
Diminuição na dosagem com a finalidade de administrar dose sub-terapêutica.
Em relação ao efeito de primeira passagem podemos afirmar:
Ocorre nas vias de administração oral e intramuscular.
Trata-se de uma metabolização (ou biotransformação) que ocorre antes do fármaco entrar na circulação sistêmica para ser levado ao local de ação.
É necessário para que a maioria dos medicamentos exerça sua ação.
Não interfere na biodisponibilidade do medicamento.
O intestino é considerado o principal local de absorção das drogas, pois:
possui uma pequena superfície de absorção e capilares muito permeáveis.
é muito lipossolúvel.
possui uma excelente faixa terapêutica.
possui uma boa vascularização e grande superfície de contato.
O acréscimo de ácido glicurônico (glicuronidação – Fase II do metabolismo) a um fármaco:
Diminui a lipossolubilidade do fármaco, reduzindo a reabsorção tubular passiva e favorecendo a eliminação
É a única reação de Fase II porém não possui relevância no processo de detoxificação no organismo.
Geralmente leva à diminuição da velocidade de excreção renal.
Ocorre na mesma velocidade em adultos e em neonatos.
