Medicamento é uma substância química conhecida e de estrutura química definida, dotada de propriedade farmacológica.

Fármaco é um produto farmacêutico, uma forma farmacêutica, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos.

Fármaco e princípio ativo são sinônimos.

Droga é toda substância, natural ou sintética que ao ser introduzida no organismo modifica suas funções.

Estão envolvidos com a farmacocinética: vias de admnistração, dissolução, absorção, distribuição e efeito, por exemplo.

Farmacocinética é o que o fármaco faz com o corpo, e farmacodinâmica é o que o corpo faz com o fármaco.

É correto afirmar que o conceito de receptor é um componente de uma célula que interage com uma droga e dá início à cadeia de eventos bioquímicos que levam aos efeitos observados do fármaco.

Qualquer fármaco pode ser tóxico sob certas substâncias, como exemplo a dose e a condição clínica do paciente.

Quando são pesquisados novos fármacos, muitas vezes são necessários estudos com animais. Um fator muito importante é avaliar a toxicidade deste fármaco estudado, e se há potencial carcinogênico. Para isso, devem-se estudar o tratamento agudo, subagudo e crônico.

O termo POSOLOGIA refere-se à forma de utilizar os medicamentos, assim como o número de vezes e quantidade de medicamento.

São exemplos de alvos farmacológicos primários os receptores, as enzimas, as moléculas carregadoras, os canais iônicos e as proteínas plasmáticas.

Os chamados alvos secundários os quais os fármacos podem se ligar, não produzem efeitos fisiológicos.

Em farmacologia, o conceito de RECEPTOR descreve as moléculas proteicas cuja função é reconhecer os sinais químicos endógenos e responder a eles.

Outras macromoléculas com que os fármacos interagem para produzir seus efeitos são conhecidas como ALVOS FARMACOLÓGICOS.

Classes individuais de fármacos ligam-se apenas a certos alvos, e alvos individuais só reconhecem determinadas classes de fármacos. A isto chamamos de ESPECIFICIDADE.

Apesar de ser específico, nenhum fármaco é completamente específico em sua ação. Isso quer dizer que, ao aumentar a dose de um fármaco, a substância pode afetar outros alvos além de seu alvo principal, e esse fato pode levar ao aparecimento de efeitos colaterais.

A diferença básica entre um receptor AGONISTA e um ANTAGONISTA, reside no fato de que o primeiro ativa o receptor, enquanto o segundo, se combina no mesmo ponto, ativam e bloqueiam o efeito dos agonistas sobre aquele receptor.

Em geral, quanto menor a potência de um fármaco, e maior a dose necessária, maior a probabilidade de que outros pontos de ação, diferentes do local primário, ganhem importância. Em termos clínicos, esse fato está frequentemente associado ao aparecimento de efeitos colaterais indesejados, dos quais nenhum fármaco está livre.

A ligação e a ativação representam duas etapas distintas da geração de uma resposta mediada por receptor que é iniciada por um agonista.

O fármaco que se liga a um receptor sem causar sua ativação e, em consequência, impede que um agonista se ligue a esse mesmo receptor recebe a denominação de AGONISTA PARCIAL.

A tendência de um fármaco se ligar aos receptores é governada por sua EFICÁCIA, enquanto que a tendência de um fármaco de, uma vez ligado, ativar o receptor é indicada por sua AFINIDADE.

Os fármacos que apresentam níveis de eficácia intermediários, ou seja, que desencadeiam uma resposta tecidual submáxima mesmo quando 100% dos receptores estão ocupados, são conhecidos como AGONISTAS INVERSOS.

A diferença entre um AGONISTA PARCIAL e um AGONISTA PLENO deve-se ao fato de o primeiro desencadear uma resposta tecidual submáxima mesmo quando 100% dos receptores estão ocupados, enquanto o segundo possui eficácia suficiente para desencadear uma resposta tecidual máxima.

A OCUPAÇÃO é controlada pela eficácia e a ATIVAÇÃO é controlada pela afinidade.

Na presença de um ANTAGONISTA COMPETITIVO, a ocupação do agonista (proporção de receptores aos quais o agonista está ligado) em dada concentração desse agonista é reduzida, pois o receptor só é capaz de receber uma molécula de cada vez. No entanto, como os dois competem entre si, o aumento da concentração do agonista é capaz de restabelecer sua ocupação (e, portanto, a resposta do tecido). Assim, diz-se que o antagonismo é REVERSÍVEL

Quando o aumento da concentração do agonista não é capaz de superar o efeito bloqueador, diz-se que este bloqueio é insuperável ou irreversível.

A superabilidade do bloqueio do antagonista pode ser importante na prática, pois permite que o efeito funcional do agonista seja restabelecido com o aumento em sua concentração.

O antagonismo competitivo é o mecanismo mais direto por meio do qual um fármaco pode reduzir o efeito de outro (ou de um mediador endógeno).

O antagonismo competitivo RREVERSÍVEL ocorre quando o antagonista se liga ao receptor na mesma posição do agonista, mas se dissocia dos receptores muito lentamente, ou não se dissocia, o que resulta no fato de não ocorrer alteração na ocupação do antagonista quando o agonista é adicionado.

A diferença entre os agonistas plenos e os parciais reside na relação existente entre a ocupação dos receptores e a resposta.

Um agonista pleno é um fármaco cuja eficácia é suficiente para produzir uma resposta máxima quando menos de 100% dos receptores estão ocupados. Um agonista inverso apresenta eficácia inferior, de modo que uma ocupação de 100% desencadeia apenas uma resposta submáxima.

Os agonistas INVERSOS podem ser considerados fármacos com eficácia negativa, o que os diferencia dos agonistas (eficácia positiva) e dos antagonistas neutros (eficácia zero).

Com frequência, o efeito de um fármaco diminui gradualmente quando é administrado de maneira contínua ou repetida. TOLERÂNCIA é o termo empregado para descrever esse fenômeno, que, muitas vezes, se desenvolve em poucos minutos.

DESSENSIBILIZAÇÃO refere-se a uma diminuição mais gradual da responsividade a um fármaco, que leva horas, dias ou semanas para se desenvolver.

Os quatro tipos principais de receptores são: canais iônicos controlados por ligantes, receptores acoplados à proteína G, receptores ligados a quinases, receptores nucleares.

Dentre os 4 principais tipos de receptores, o único localizado intracelular é o receptor nuclear.

Quanto ao acoplamento dos receptores, podemos dizer que ocorre:

1 - canais iônicos: direta

2 - receptores acoplados à proteína G: Proteína G

3 - receptores ligados a quinases: direta

4 - receptores nucleares: via DNA

São características dos canais iônicos regulados por ligante:

- chamados de receptores ionotrópicos;

- envolvidos na transmissão sináptica rápida;

- a ligação ocorre em uma escala de tempo de milissegundos.

Os receptores acoplados às proteínas G são uma grande família proteica de receptores transmembranares que captam sinais extracelulares e ativam vias de transdução de sinal no interior da célula.

Receptores ligados a quinase são aqueles ligados a enzimas.

A DISTRIBUIÇÃO consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente sanguínea.

O processo de ABSORÇÃO influencia o início e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses.

A BIODISPONIBILIDADE refere-se à fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.

A distribuição do fármaco refere-se quando este penetra a circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sítio de aplicação. Este processo é um dos componentes estudados na farmacodinâmica.

Meia vida (T1/2) é o tempo necessário apra que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade.

O tempo percorrido desde a admnistração do fármaco em um determinado local até a manifestação de seu efeito terapêutico é chamado de tempo de latência.

Metabolismo de primeira passagem é o mesmo que efeito de primeira passagem, e refere-se ao fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.

A importância das reações de biotransformação se dá pois tornam os substratos mais polares para facilitar a excreção dos metabólitos pela urina e outros fkuídos corporais, mas podem ainda servir para ativar ou inativar compostos.