Área bajo una gráfica de concentración de un fármaco contra el tiempo después de una dosis única o durante un intervalo de dosificación único. Unidades: concentración × tiempo; por ejemplo, mg min/mL

Fracción (o porcentaje) de la dosis administrada de fármaco que llega a la circulación sistémica

A menudo se utiliza como sinónimo de farmacocinética; los procesos de absorción, distribución y eliminación de fármacos. A veces se usa de manera más estricta para describir la eliminación

Concentración plasmática del fármaco por debajo de la cual la respuesta del paciente es demasiado pequeña para obtener un beneficio clínico

Las concentraciones máximas y mínimas de un fármaco alcanzadas durante ciclos de dosificación repetidos

Relación entre la velocidad de eliminación de un fármaco y su concentración en el plasma o la sangre. Unidades: volumen/tiempo, por ejemplo, mL/min o L/h

La eliminación del fármaco que ocurre después de la administración pero antes de que ingrese a la circulación sistémica (p. ej., durante el paso a través de la pared intestinal, la circulación portal y el hígado para un fármaco administrado por vía oral)

En farmacocinética, la condición en la que la tasa de eliminación del fármaco es igual a la tasa de administración (es decir, la condición en la que la cantidad total promedio de fármaco en el cuerpo no cambia durante múltiples ciclos de dosificación)

Tiempo necesario para que la cantidad de fármaco en el cuerpo o la sangre disminuya en 50%. Para los fármacos eliminados por cinética de primer orden, este número es una constante independientemente de la concentración. Unidades: tiempo

¿Cuáles son tres medicamentos importantes que no siguen la cinética de primer orden?

La relación entre la cantidad de fármaco en el cuerpo y su concentración en el plasma o la sangre. Unidades: L o L/kg de peso corporal

¿Qué tejidos contribuyen al efecto de primer paso en la vía de administración oral?

La dosis necesaria para alcanzar un nivel específico de concentración plasmática (C_p) del fármaco con una sola administración. Debido a que esto requiere llenar el volumen de distribución (V_d), el cálculo usa la ecuación del volumen de distribución (V_d), que es:

Dosis de carga = C_p (objetivo) × V_d; sus unidades son los mg

Dosis necesaria para la administración regular que mantenga el nivel plasmático objetivo. Debido a que esto requiere restaurar la cantidad de fármaco perdido por eliminación (depuración, CL [clearence]), el cálculo utiliza la ecuación de depuración, que es:

Dosis de mantenimiento = C_p (objetivo) × CL; sus unidades son los mg por tiempo

Concepto de vida media es útil para predecir el curso temporal de la caída de los niveles del fármaco después de que se detiene la administración, y para predecir el curso temporal del aumento del nivel del fármaco cuando se inicia la administración repetida

Es una medida clínica útil de seguridad de los medicamentos y una guía para la dosificación. El índice terapéutico clásico, TI (therapeutic index), determinado a partir de medidas animales de dosis de eficacia terapéutica y dosis letal, no es aplicable en forma directa a la terapéutica humana. En contraste, la ventana terapéutica es el intervalo de concentración plasmática desde la concentración terapéutica mínima hasta la concentración tóxica mínima, que es fácil de determinar en ensayos clínicos, y se puede usar para predecir las dosis equivalentes

Fracción o porcentaje de la dosis de un fármaco que llega a la circulación sistémica, por tanto, la biodisponibilidad de un fármaco administrado por vía intravenosa es de 100%

Describa la diferencia entre un antagonista farmacológico y un inhibidor alostérico. ¿Cómo se podrían diferenciar estos dos en el terreno experimental?

Las respuestas son graduadas cuando aumentan en forma gradual (p. ej., cambio de la frecuencia cardiaca) a medida que aumenta la dosis de fármaco; son cuantitativas cuando cambian de ningún efecto (“No”) a un efecto específico (“Sí”) a una determinada dosis (p. ej., de arritmia a ritmo sinusal normal) o si se miden como positivas al alcanzar una respuesta específica, por ejemplo, una disminución de 25% en las concentraciones de lipoproteínas de baja densidad (LDL, low density lipoprotein)

Las curvas de dosis-respuesta graduadas trazan el incremento en la respuesta fisiológica o bioquímica a medida que aumenta la dosis o la concentración. Las curvas de dosis-respuesta cuantitativas representan el incremento en el porcentaje de la población en estudio que responde con un efecto específico (cambio de “Sin efecto” a “Sí, efecto designado presente”) a medida que aumenta la dosis

Es la capacidad de activar (agonismo) o inhibir (antagonismo) un sistema o efecto biológico. Diferentes fármacos causan efectos muy distintos en una población de receptores. El efecto puede ser activar, activar en parte o inhibir la función de los receptores. Además, la unión de un fármaco en ocasiones ocurre en el sitio donde un ligando endógeno se une a ese receptor o en un sitio diferente. Un solo fármaco quizá sea un agonista en un receptor y un antagonista en otro

Muchos fármacos actúan sobre las funciones intracelulares pero alcanzan sus objetivos en el espacio extracelular. Al llegar al tejido objetivo, algunos fármacos se difunden a través de la membrana celular y actúan sobre los receptores intracelulares. La mayoría actúa sobre los receptores de la superficie extracelular de la membrana celular y modifica la función intracelular de esos receptores mediante la señalización transmembrana

Los receptores están en equilibrio dinámico, se sintetizan en el interior de la célula, se insertan en las membranas celulares, se extraen de las membranas y se degradan a distintas velocidades. Los cambios en las velocidades de estos procesos quizá se noten como una regulación al alza o una regulación a la baja del número de receptores y, por lo general, se necesitan días para lograrlo. Quizá ocurran cambios más rápidos (minutos u horas) en respuesta a los agonistas como resultado del bloqueo del acceso de las moléculas de acoplamiento intracelular a los receptores activados o debido al agotamiento de los cofactores esenciales, lo que resulta en taquifilaxia o tolerancia