Antibióticos

Antibióticos

BIOL 252 - Primer Semestre 2022​

Definiciones

Antimicrobiano

Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos. Independiente de donde se utilicen.

Quimioterapéutico

Compuesto químico, sintético o naturales destinados a usarse internamente en el cuerpo humano (u otro organismo vivo) que puede inhibir el crecimiento o destruir microorganismos causante de infección.

Antibiótico

Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.​

Multiple Choice

Qué son los antibióticos?

• Son compuestos capaces de matar virus, bacterias y hongos

• Son compuestos biológicos que solo inhiben el crecimiento de otros microorganismos

• Son compuestos sintéticos que matan bacterias

• Son compuestos producidos por otros microorganismos para matar bacterias

Multiple Choice

El bajo porcentaje de antibióticos que son clínicamente útiles es debido a que:

• Es muy caro su producción

• Tienen una alta toxicidad para las células del hospedero

• No son especificos

• Tienen problemas de toxicidad y una muy baja absorción por las células del hospederos

Cómo es la síntesis del peptidoglican

​PBP: trasnpeptidasa, enzima encargada de formar los enlaces entre las distintas cadenas polipeptidicas

GT: Glicosil transferasa, enzima encargada de formar las uniones entre las subunidades de NAM que viene entrando y el NAG que ya se enceuntra presente

Multiple Choice

Cuál es la función de la PBP en la formación del peptidoglicán?

• Generar el enlace entre el NAM y NAG

• Mover desde el citosol la unidad estructural del peptidoglican

• Formar el enlaces entre las cadenas de aminoácidos que salen del NAM

​Mecanismo de Acción β-lactamicos

​Estructura de los β-lactamicos

​Mecanismo de Acción β-lactamicos

​Mecanismo de Acción β-lactamicos

Multiple Choice

Los antibióticos β-lactámicos afectan la síntesis de la membrana de las célula hospedera?

• Si

• No

• Estos antibióticos tienen toxicidad selectiva y como las células no poseen pared celular o alguna de las enzimas de su biosínteis no se ven afectadas

​Antibióticos que afectan la estabilidad de la membrana

• Hay dos formas de polymixina, la forma B y E

• En ambos casos se asocian al LPS

• En bacterias Gram negativo hacen más permeable la membrana, por lo que la bacteria pierde estabilidad y se muere

​ü Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma

Aminoglicósidos

Tetraciclinas

​

ü Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma

​

Macrólidos

Lincosamidas

Cloranfenicol

Oxazolidinonas

Antibióticos que afectan la síntesis de proteínas

​50S

​30S

​Recordar que cada subunidad del ribosoma esta compuesto por un conjunto de RNA's ribosomales y proteínas

​Que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma

Aminoglicósidos

Tetraciclinas​

Antibióticos que afectan la síntesis de proteínas

​50S

​30S

​Son azúcares complejos unidos por enlaces glicosídicos.

Los grupos NH y OH interactúan con proteínas del ribosoma y rRNA

El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas.​

​Aminoglicósidos

​Como funcionan

​Bloquea la formación del complejo de iniciación

Produce lectura errónea del mensaje: proteína defectuosa​

Se unen a secuencias específicas del rRNA 16S impidiendo la traducción

​Tetraciclinas

• ​Bloquean la inserción del aminoacil-tRNA al sitio A.

• La unión es transitoria, por lo que su efecto es reversible.

• Bacteriostáticos.

Antibióticos que afectan la síntesis de proteínas

Que actúan sobre la unidad 50S del ribosoma

​

Macrólidos

Lincosamidas

Cloranfenicol

Oxazolidinonas

​50S

​30S

​Macrolidos

​Son antibióticos en forma de anillo

​

Se clasifican en función del número de átomos que tienen en sus anillos​

​

Dependiendo de la bacteria se pueden comportar como bacterioestáticos o bactericidas

​Macrolidos

Mecanismo de Acción

​

i) Se unen reversiblemente a la subunidad 50S, rRNA 23S

​

ii) Bloquea la transpeptidación y translocación

​

iii) Produce errores en lectura y la liberación de péptidos incompletos​

​Lincosamidas

​Las lincosamidas son un tipo de antibióticos que interfieren con la síntesis de proteínas.

​Mecanismo de Acción

​

i) Interfieren con la unión de los sustratos tanto al sitio A como al sitio P del ribosoma. Se unen al rRNA 23S

​

ii) Bloquea la elongación del péptido

​Cloranfenicol

El cloranfenicol son un tipo de antibióticos que interfieren con la síntesis de proteínas.

Se une de forma reversible y tiene una acción bacterioestático​

​Mecanismo de Acción

​

i) Bloquea la transpeptidación

​

ii) Previene la incorporación del aminoacil-tRNA al sitio A

Multiple Choice

Qué tipo de antibiótico se caracteriza por ser azúcares complejos unidos por enlaces glucosídicos?

• Tetraciclinas

• $$\beta$$  - lacatmicos

• Aminoglucósidos

• Macrólidos

Multiple Select

Qué tipo de antibiótico se caracteriza por unirse a la subunidad 30S del ribosoma?

• Aminoglicosidos

• Tetraciclinas

• $$\beta-lactami\cos$$  

• Macrólidos

Multiple Select

Qué tipo de antibiótico se caracteriza por unirse a la subunidad 50S del ribosoma?

• Lincosamidas

• Tetraciclinas

• Cloranfenicol 

• Macrólidos

Multiple Select

Qué tipo de antibiótico se caracteriza por unirse de manera reversible al ribosoma?

• Lincosamidas

• Tetraciclinas

• Cloranfenicol 

• Macrólidos

Multiple Choice

Qué tipo de antibiótico se caracteriza por unirse de manera irreversible al ribosoma?

• Lincosamidas

• Aminoglicosidos

• Cloranfenicol 

• Macrólidos

​Rifampicina

​Mecanismo de Acción​

i) Se une a la a la subunidad β de la enzima RNA polimerasa dependiente de DNA

ii) Inicio de la transcripción es abortada

iii) Son bactericidas.

​Quinolonas

Mecanismo de Acción

​

i) Se une a la a la subunidad A de la DNA girasa (Gram -) y subunidad E de la Topoisomerasa IV (Gram +)

​

ii) No hay replicación del DNA

​Son bactericidas.

​Debe ser activado por el metabolismo anaerobio del microorganismos

Que interfieren con el metabolismo

​Las bacterias necesita producir ácido tetrahidrofolico para la producción de DNA y RNA.

Al interferir con esta ruta las bacterias no pueden replicarse o transcribir sus genes​

Son bactericidas​

Sulfonamidas

​Uno de los precursores en la formación del ácido tetrahidrofolico es PABA o ácido p-aminobenzoico

Al ver la comparar la estructura de la Sulfonamida y PABA​ podemos ver que mambas son similares.

Esta similitud permite que las bacterias utilicen Sulfonamida en vez de PABA​