Metabolismo

Generalmente los metabolitos son más solubles que el fármaco original.

• Verdadero

• Falso

Answer explanation

La mayoría de las veces las reacciones metabólicas agregan grupos funcionales que le dan mayor solubilidad acuosa al fármaco para que sea eliminado más fácilmente en la orina.

La toxicidad del fármaco original siempre decrece debido al metabolismo

• Verdadero

• Falso

Answer explanation

Los metabolitos pueden ser más o menos tóxicos, incluso pueden tener más o menos actividad farmacológica.

El metabolismo es el paso preliminar para la distribución, cuando el fármaco se administra por vía oral

• Verdadero

• Falso

Answer explanation

Después de absorberse en el intestino, los fármacos llegan al hígado a través de la vena porta, donde se metabolizan y posteriormente se distribuyen.

Por lo general, la eficacia termina con el metabolismo

• Verdadero

• Falso

Answer explanation

Los metabolitos pueden ser igual o más activos que el fármaco original. Incluso existen los profármacos, donde es el metabolito el que genera la actividad farmacológica.

El metabolismo disminuye si se presenta la la inducción enzimática

• Verdadero

• Falso

Answer explanation

Al inducir las enzimas, estas aumentan su actividad y por tanto aumenta el metabolismo

Se presenta una inducción en el metabolismo de un fármaco cuando:

• El CYP que metaboliza a dicho fármaco disminuye su actividad enzimática

• El CYP que metaboliza a dicho fármaco aumenta su actividad enzimática

• Se administra conjuntamente con otro fármaco que compite por la misma enzima

• Se administra por vía intravenosa

Answer explanation

La inducción del metabolismo indica que las enzimas aumentaron su actividad.

Elija la opción correcta sobre las reacciones metabólicas:

• Fase 1: oxidación

  Fase 2: hidrólisis

• Fase 1: conjugación con moléculas endógenas

  Fase 2: cambio en la estructura interna

• Fase 1: oxidación, reducción

  Fase 2: dealquilación

• Fase 1: cambio en la estructura interna

  Fase 2: conjugación con moléculas endógenas

Si se administra un fármaco que se metaboliza por CYP3A4 conjuntamente con un inductor enzimático de esta enzima, ¿qué pasará con los niveles plasmáticos del fármaco?

• Aumentan

• DIsminuyen

• Permanecen iguales

Answer explanation

Al administrar un inductor de la enzima CYP3A4, está aumentará su actividad y por tanto metabolizará más rápido al fármaco, logrando una disminución de su concentración en plasma.

¿Qué pasará con los niveles plasmáticos de un fármaco administrado conjuntamente con un inhibidor enzimático?

• Siempre aumentarían

• Siempre disminuirían

• Aumentarían siempre y cuando el fármaco se metabolize por la misma isoenzima

• Disminuirían siempre y cuando el fármaco se metabolize por la misma isoenzima

Si se administra la misma dosis de un fármaco que se metaboliza vía acetil transferasa hepática a 2 pacientes, ¿Cómo serán los niveles plasmáticos del acetilador lento respecto a los del acetilador rápido ?

• Mayores

• Menores

• Iguales

Answer explanation

Los niveles del acetilador lento serán mayores ya que metaboliza menos fármaco que el acetilador rápido.