Formularea si Biodisponibilitatea Medicamentelor

Optimizarea absorbtiei substantei medicamentoase se poate realiza

prin urmatoarele metode, cu exceptia:

• Sinteza de derivati analogi, prodrug-uri

• Optimizarea coeficientului de repartitie

• Marirea constantei de disociere

• Scaderea solubilitatii substantei (din forma farmaceutica) in sucurile gastrointestinale

• Modificarea transportului prin membranele biologice (transport activ, mecanism de difuziune, transport facilitat, pinocitoza)

Cale de administrare in formularea unui medicament se alege tinand cont de:

• Formele polimorfe

• Forma hidratata a substantei medicamentoase

• Biodisponibilitatea substantei medicamentoase

• Forma anhidra a substantei medicamentoase

• Doza substantei medicamentoase

Traditional, formularea unui comprimat cu eliberare imediata necesita selectarea mai multor excipienti, cu exceptia:

• Un diluant

• Un edulcorant

• Un liant

• Un dezagregant

• Un lubrifiant

Promotorii de absorbtie actioneaza prin procedeele urmatoare, cu exceptia:

• Amelioreaza eliberarea substantei active

• Favorizeaza dizolvarea

• Cresc absorbtia substantelor active

• Scad viteza de dizolvare

• Favorizeaza pasajul transmembranar

In formularea unui nou medicament, punctul de plecare il constituie:

• Calea de administrare

• Principiul activ

• Materialul de conditionare

• Efectul terapeutic

• Excipientii

Cele mai importante tipuri de echivalenta sunt urmatoarele, cu exceptia:

• Bioechivalenta

• Echivalenta farmaceutica

• Echivalenta optima

• Echivalenta farmacologica

• Echivalenta chimica

Alegeti afirmatia falsa referitor la modularile structurale ale substantei medicamentoase pentru depasirea barierelor farmaceutice:

• Optimizarea coeficientului de repartitie

• Modificarea starii de agregare

• Inlaturarea higroscopicitatii

• Incluziuni cu ciclodextrinele

• Transformarea in saruri hidrosolubile

Un aglutinant, care este un excipient cu functie bine definita in formularea unui comprimat cu eliberare imediata, mai poarta denumirea de:

• Agent diluant

• Agent de dezagregare

• Liant

• Lubrifiant de curgere

• Lubrifiant de comprimare

Un medicament formulat modern trebuie sa nu indeplineasca urmatoarele conditii:

• Sa fie o forma farmaceutica eleganta

• Sa fie mediu prielnic pentru dezvoltarea microorganismelor benefice

• Sa fie o forma farmaceutica stabila

• Sa furnizeze o doza corecta de substanta activa

• Sa fie o forma farmaceutica activa terapeutic si biodisponibila

Formularea preparatelor farmaceutice reprezinta procedeul prin care:

• Una sau mai multe substante medicamentoase sunt asociate cu substantele auxiliare pentru realizarea unui preparat dozat, adecvat administrärii la bolnav

• Sunt furnizate caracteristicile fizice si chimico-analitice

• Sunt furnizate proprietatile chimice precum interactiuni sub influenta temperaturii, umiditatii, oxigenului, luminii sau microorganismelor

• Se elaboreaza o formabfarmaceutica experimentala, care permite administrarea in conditii de biodisponibilitate satisfacatoare

• Se deceleaza efectele secundare