A interação dos fármacos com seus receptores é essencial para se observar os efeitos da grande maioria dos fármacos de importância clínica. Esta interação pode ocorrer por diferentes formas. Fármacos podem ser classificados com base nos efeitos que exercem sobre seus receptores e considerados agonistas e  antagonistas. Dos itens a seguir, o que ocorreria com a ligação de um antagonista ao receptor e não um agonista?

• Fechamento de canal iônico.

• Inibição enzimática.

• Bloqueio de mediadores endógenos.

• Modulação de canal iônico.

• Transcrição de DNA.

Answer explanation

antagonistas inibem a capacidade de ativação ou inativação de seus receptores, bloqueando a liberação de mediadores endógenos. Os agonistas, em contrapartida, ativam seus receptores (um caso à parte são os agonistas inversos, que inibem receptores constitutivamente ativos).

Antagonista competitivo afeta a _____________ do agonista, enquanto antagonista não-competitivo afeta a _____________ do agonista.

• Velocidade, eficácia.

• Velocidade, duração.

• Eficácia, potência.

• Potência, eficácia.

• Duração, velocidade.

Answer explanation

os antagonistas competitivos diminuem a potência do agonista, enquanto antagonistas não-competitivos diminuem a eficácia. O aumento da dose do agonista pode deslocar um antagonista competitivo, mas não um não-competitivo.

De maneira geral, os quatro processos a que um fármaco está sujeito no organismo e que são objeto de estudo da farmacocinética são:

• Estômago, fígado, rins e pulmões.

• Absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

• Administração, absorção, metabolismo e eliminação

• Administração, absorção, biodisponibilidade e bioequivalência

• Receptores, canais iônicos, proteínas transportadoras e enzimas.

A concentração máxima (Cmáx) é usada para calcular a biodisponibilidade do fármaco.

• Verdadeiro

• Falso

Biodisponibilidade é a medida da fração que alcança a circulação sistêmica tendo a via oral como referência.

• Verdadeiro

• Falso

O efeito terapêutico só pode ser exercido pela fração de fármaco livre no plasma.

• Verdadeiro

• Falso

Albumina é uma proteína plasmática que tem baixa especificidade e pode se ligar a vários fármacos.

• Verdadeiro

• Falso

O sistema nervoso autônomo apresenta uma organização bineural, constituída de um neurônio pré-ganglionar, cuja origem varia conforme o sistema, e um pós-ganglionar, que inerva o órgão ou tecido-alvo. A integração ocorre pela liberação de neurotransmissores.

Qual dos neurônios listados a seguir liberam uma catecolamina como neurotransmissor?

• Fibras simpáticas pré-ganglionares.

• Fibras parassimpáticas pré-ganglionares.

• Fibras simpáticas pós-ganglionares.

• Fibras parassimpáticas pós-ganglionares

• Todas as alternativas.

Associe os efeitos da primeira coluna com o receptor que os desencadeiam (Segunda coluna). A seguir, assinale a alternativa que contém a sequência correta da associação.

I. Vasoconstrição periférica. 1. β1

II. Broncodilatação, conversão da glucose. 2. β2

III. Aumento da lipólise. 3. β3

IV. Aumento da pressão arterial e batimentos cardíacos. 4. α1

• I – 1; II – 2; III – 3; IV – 4.

• I – 2; II – 1; III – 3; IV – 4.

• I – 4; II – 1; III – 2; IV – 4.

• I – 4; II – 2; III – 3; IV – 1.

• I – 4; II – 3; III – 2; IV – 1.

Answer explanation

Os receptores α1 são encontrados no sistema cardiovascular e na musculatura lisa do trato urinário e intestinal e sua ativação resulta em vasoconstrição periférica; os β1 são encontrados principalmente no coração e rins e sua estimulação aumenta a força de contração e a frequência cardíaca; os β2 são encontrados no músculo liso, fígado e músculo esquelético e resultam em broncodilatação e conversão da glucose; os β3 são encontrados no tecido adiposo e, quando estimulados, aumentam a lipólise.

A acetilcolina pode se ligar a receptores nicotínicos (nAChR) ou muscarínicos (mAChR), que diferem quanto ao mecanismo com que transmitem o sinal assim como os efeitos que desencadeiam. Algumas classes de fármacos também podem agir sobre tais receptores.

Analise as alternativas a seguir e assinale a que apresenta a informação correta.

• Existem três tipos de receptores muscarínicos, classificados como M1 a M3.

• Os receptores conhecidos como muscarínicos, são ligados à proteína G.

• Os receptores nicotínicos são encontrados nos gânglios autônomos, na medula adrenal, SNC e junção neuromuscular.

• As formas M2 e M4 inibe a adenilil ciclase, enquanto os tipos M1, M3 e M5 estimula a fosfolipase C.

• A ativação de receptores nicotínicos na junção neuromuscular resulta em contração da musculatura esquelética.

Answer explanation

Apenas os receptores muscarínicos são acoplados à proteínas G, enquanto os nicotínicos são canais iônicos regulados por ligante. Os receptores nicotínicos são encontrados em diversas partes do organismo, incluindo a junção neuromuscular, e sua ativação promove a contração da musculatura esquelética.