Revisão de Farmacologia III – Área 1 - Antipsicóticos

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Os antipsicóticos típicos bloqueiam principalmente os receptores dopaminérgicos D2, reduzindo os sintomas positivos da esquizofrenia.

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Os antipsicóticos típicos (ou de primeira geração) atuam predominantemente bloqueando os receptores dopaminérgicos D2 na via mesolímbica. Esse bloqueio reduz os sintomas positivos da esquizofrenia, como delírios e alucinações, que são causados por uma hiperatividade dopaminérgica nessa região.

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Os antipsicóticos atípicos possuem maior afinidade pelos receptores dopaminérgicos D2 do que os típicos, o que reduz os efeitos extrapiramidais.

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Na verdade, os antipsicóticos atípicos têm maior afinidade pelos receptores 5-HT2A do que pelos D2, o que reduz o bloqueio dopaminérgico na via nigroestriatal. Isso minimiza os efeitos extrapiramidais, ao contrário dos antipsicóticos típicos, que bloqueiam fortemente D2 sem essa modulação serotoninérgica.

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A clozapina tem alto risco de agranulocitose, exigindo monitoramento frequente do hemograma.

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A clozapina é um antipsicótico atípico altamente eficaz, especialmente em esquizofrenia resistente. No entanto, pode causar agranulocitose (redução perigosa dos glóbulos brancos), exigindo monitoramento regular do hemograma para evitar infecções graves.

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Os antipsicóticos atípicos podem causar ganho de peso, dislipidemia e resistência à insulina, aumentando o risco de diabetes tipo 2.

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Os antipsicóticos atípicos, como olanzapina e clozapina, possuem forte impacto metabólico devido à ação nos receptores H1 (histaminérgicos) e 5-HT2C (serotoninérgicos). Isso leva ao aumento do apetite, ganho de peso, resistência à insulina e aumento do risco de diabetes tipo 2.

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O álcool potencializa a sedação causada pelos antipsicóticos, aumentando o risco de depressão do SNC.

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Tanto os antipsicóticos quanto o álcool atuam deprimindo o sistema nervoso central (SNC). Quando combinados, podem aumentar a sedação, prejudicar a coordenação motora, reduzir a consciência e, em doses elevadas, até causar depressão respiratória.

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Os antipsicóticos atípicos são mais eficazes nos sintomas positivos, enquanto os típicos são mais eficazes nos sintomas negativos.

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Os antipsicóticos típicos são mais eficazes nos sintomas positivos da esquizofrenia, pois bloqueiam os receptores D2 na via mesolímbica. Os atípicos, além de tratar os sintomas positivos, têm melhor eficácia nos sintomas negativos e cognitivos, pois modulam a serotonina (5-HT2A), o que melhora a função dopaminérgica na via mesocortical.

Qual dos seguintes fármacos é mais associada ao risco de prolongamento do intervalo QT?

• Olanzapina

• Clozapina

• Ziprasidona

• Aripiprazol

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A ziprasidona tem maior risco de prolongamento do intervalo QT, o que pode predispor a arritmias cardíacas.

Qual antipsicótico atípico apresenta ação parcial como agonista dopaminérgico?

• Olanzapina

• Risperidona

• Aripiprazol

• Haloperidol

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O aripiprazol é um agonista parcial dos receptores D2, o que reduz o risco de efeitos extrapiramidais.

O uso prolongado de antipsicóticos pode causar:

• Insuficiência hepática aguda

• Discinesia tardia

• Doença de Parkinson

• Hiperprolactinemia

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O uso prolongado de antipsicóticos pode causar movimentos involuntários tardios, principalmente na face e membros.