Parkinsonova bolest

Za levodopu vrijedi:

• učinkovita je terapija motornih simptoma kod većina pacijenata

• ne ulazi u interakcije s drugim lijekovima

• može dovesti do pojave mučnine i nestabilnosti krvnoga tlaka

• hrana bogata proteinima joj odgađa apsorpciju

• uslijed dugotrajne primjene može doći do tzv. wearing off fenomena

Za farmakokinetska svojstva levodope je točno:

• posjeduje veliku oralnu bioroaspoloživost zahvaljujući minimalnom metabolizmu

• na periferiji se prevodi u dopamin koji potom prelazi krvno-moždanu barijeru

• posjeduje dugo poluvrijeme eliminacije koje joj omogućuje primjenu jednom dnevno

• dodatak COMT-inhibitora i inhibitora periferne dekarboksilaze joj povećava biodostupnost na razini CNS-a

• metabolizira se putem CYP enzima

Tolkapon inhibira središnju i perifernu izoformu COMT-a.

• Točno

• Netočno

Za agoniste dopaminskih receptora vrijedi:

• rotigotin se može primjenjivati transdermalnim putom

• njihova primjena vezana je uz poremećaj kontrole impulsa

• posjeduju kraće poluvrijeme eliminacije u odnosu na levodopu

• apormorfin se primjenjuje kao spasonosna terapija off faze

Selegilin za razliku od safinamida:

• ireverzibilni je inhibitor MAO-B

• metabolizira se putem CYP enzima do psihoaktivnih metabolita

• smanjuje oslobađanje glutamata

• posjeduje kraće poluvrijeme eliminacije

MAO-B inhibitori posjeduju neuroprotektivni učinak.

• Točno

• Netočno

Amantadin:

• kompetitivni antagonist NMDA receptora

• modulira oslobađanje dopamina

• posjeduje brojne aktivne metabolite

• može uzrokovati pojavu edema i sedacije

Za pimavanserin vrijedi:

• antipsihotični učinak je posljedica blokade D2 receptora

• djeluje kao inverzni agonist 5-HT2A receptora na razini piramidalnih neurona frontalnog korteksa

• posjeduje aktivni N-demetilirani metabolit

• pod rizikom je od produljenja QT-intervala

• uzrokuje antikolinergičke nuspojave