TH Hóa dược 1 K19 Bài 1 L3.2

Trong các dược chất sau, chất nào tan rất tốt trong nước ở dạng muối hydroclorid và thường được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm?

• Cafein

• Theophyllin

• Lidocain

• Cloramphenicol

Cafein có logP ≈ -0,07 (gần 0). Giá trị logP này cho thấy đặc điểm nào về tính thân dầu – thân nước của cafein?

• Tan tốt trong dầu, khó tan trong nước

• Tan tốt trong cả dầu và nước (trung tính)

• Tan tốt trong nước hơn trong dầu

• Không tan trong cả nước và dầu

Theophyllin và cafein đều là dẫn xuất xanthin. Nhóm chức nào trong cấu trúc đóng vai trò chính quyết định tính base yếu và độ tan của chúng?

• Nhóm –OH phenol

• Nhóm carbonyl (C=O) và nitơ imidazol (N9 trong nhân imidazol)

• Nhóm sulfonamid

• Nhóm amin bậc một tự do

Cloramphenicol tan tốt hơn trong dung môi nào?

• Nước cất

• Ethanol 96 %

• Dung dịch NaOH loãng

• Acid HCl loãng

Trong số các dược chất dưới đây, chất nào thường được bào chế dưới dạng viên giải phóng chậm (sustained-release) để kéo dài tác dụng trong điều trị hen và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính?

• Cafein

• Theophyllin

• Cloramphenicol

• Lidocain

Giá trị logP của cloramphenicol ≈ 1,14. Đặc điểm này gợi ý điều gì về khả năng hấp thu qua đường tiêu hóa của thuốc?

• Quá thân dầu → hấp thu kém

• Tương đối cân bằng dầu/nước → hấp thu tốt đường uống

• Quá ưa nước → khó qua màng sinh học

• Không thể dự đoán từ logP

Khi so sánh logP, chất nào dưới đây có xu hướng tan trong ethanol cao hơn nước? (chọn 2 đáp án)

• Cafein (logP ≈ –0,07)

• Theophylin (logP ≈ –0,02)

• Chloramphenicol (logP ≈ 1,14)

• Lidocain base (logP ≈ 2,44)

Lidocain hydroclorid có độ tan cao trong nước nhờ yếu tố cấu trúc nào sau đây?

• Vòng imidazol giàu nitơ

• Nhóm amin bậc 3 liên hợp với cation clorid

• Ba nhóm methyl tăng ưa nước

• Vòng purin có nhiều liên kết hydro

Khi thử độ tan định tính trong nước, ethanol 96 %, acid HCl 0,1 N và NaOH 0,1 N, chất nào dự kiến tăng độ tan mạnh nhất trong môi trường kiềm?

• Cafein

• Theophyllin

• Cloramphenicol

• Lidocain

Trong thiết kế dạng bào chế, thông tin logP và độ tan của cafein gợi ý chiến lược nào để cải thiện độ ổn định và hấp thu?

• Tạo muối acid mạnh để tăng logP

• Sử dụng dung môi hữu cơ hoàn toàn

• Bào chế dưới dạng viên nén không cần tá dược tan

• Dùng hệ dẫn thuốc giải phóng kéo dài hoặc phối hợp tá dược thân dầu vừa phải