Receptor que su unión con el fármaco produce cambios en las proteínas del canal, que conducen a su apertura o cierre.

La unión del fármaco a este receptor produce la activación o inhibición de enzimas citoplasmaticas

La unión de este receptor con el fármaco inhibe el transporte de algunas moléculas, impidiendo la síntesis de algunos neurotransmisores.

Sitio de unión para el fármaco y otro para el ADN, y al ser activadas alteran la replicacion celular

Enzima que cataliza la conversión del ATP en monofosfato de adenosima ciclica.

Cataliza el fraccionamiento del difosfato de fosfatidilinositol , un fosfolipido membranal, generando el trifosfato de inositol y el diaciglicerol.

Conocidos como segundos mensajeros, porque son responsables de diversas acciones en el interior de la célula.

Receptor G, que estimula a la adenilato ciclasa, favoreciendo la formación intracelular del AMPc, este nucleotido activa a una proteicinasa.

Receptor G que inhibe a la adenilato ciclasa, impidiendo la formacion de AMPC, como la activación de los eventos subsecuentes.

Receptor G que conduce la produccion de los segundos mensajeros IP3 y DAG generados a partir de la PIP2

Su difusión es a través del citosol y se une con su receptor que esta ligado a un canal ionico en la MRE. Favorece la salida de calcio almacenado, se forma el complejo calcio- calmudina que regula la activación de diversas enzimas.

Se difunde a traves del citosol y activa a la proteiciclasa C , cuya actividad tambien depende del calcio, produce una respuesta celular

Son los responsables de la regulación del flujo de iones a través de la membrana.

Receptor a canal ionico que produce un cambio conformacional en el canal, provoca su apertura y facilita el flujo de los iones. Receptor Ionotropico

¿Como actúan los fármacos?

La actividad del canal ionico va a ser regulada por la union del fármaco a determinados puntos de la estructura del canal.

¿La actividad de algunas enzimas transmembranales esta regulada por un ligando endogeno?

Receptores para hormonas como la insulina y factores de crecimiento son ejemplos de:

La union del ligando al receptor induce un cambio confromacional en el receptor y estimula la act. de tirosinasa citosolica.

Puden alterar su actividad a través de mecanismos de inhibición, activación o generando un falso sustrato.

¿ De que dependerá el efecto del fármaco en receptores unidos a enzimas?

Inhiben irreversible mente la cicloxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

Por lo general es reversible, pero cuando son irreversibles, el efecto del fármaco persiste hasta que el organismo sintetiza nuevas enzimas.

Su función es llevar iones y otras moléculas como la glucosa y otros neurotransmisores al interior de la célula.

Altamente especificas

Un sitio de reconocimiento

Blanco farmacológico

Se encuentran el ene interior de la membrana celular, sus ligandos son compuestos lipofilicos para poder difundir hacia adentro y se forma un complejo ligando- recepto que se une a cadena de ADN.

Regulan la expresión de genes que alteran la sitesis de proteínas, los fármacos que altera estos receptores son esteroides, hormonas tiroideas, vitamina D y ácido retinoico.

Sensación consiente, desagradable producida por una lesión real o potencial de los tejidos,que involucran 5 tipos de respuestas.

Respuestas del dolor

Sustancias que inhiben la producción de prostaglandinas mediante el bloqueo especifico de la cicloxigenasa 1, 2 y 3.

Activación de una serie de controles que actúan en el sistema nervioso central integrado como un todo

Administración de dosis adecuadas pero en intervalos de tiempo prolongados.

Administración de cantidades menores de analgésicos o anestesia.

Administración de pequeños cantidades con intervalos mayores.

Son:

Intensidad, Duracion, Formas de expresion y somatosensoriales son caracteristicas del dolor.

Si aumenta la presión sanguínea, la frecuencia cardíaca, el diámetro pupilar y los niveles plasmáticos del cortisol es una,

El dolor se clasifica en.

Son fármacos que calman el dolor actuando sobre el SNC o sobre los mecanismos periféricos sin producir una alteración significativa de la conciencia. Alivian el síntoma del dolor, sin afectar la causa del mismo.

¿ Cuando se utiliza el analgésico?

Clasificación de los Analgésicos:

Inhiben síntesis de prostaglandinas, su forma efervescente actúa mas rápido pero en tabletas su efecto es mas prolongado, su absorcion es en el estomago e intestino y su metabolismo en el higado. Su forma activa es secretada en la orina.

Derivado del ASS su nombre comercial DOLOBID de 500 mg, su efecto dura de 8- 12 hrs, pero tarda 3 hrs en lograr su efecto pico. Se elimina por riñon y su dosis maxima es de 1500 mg cada 24 hrs.

Bloquean Prostaglandinas , son analgesicos, antinflamatorios perifericos y antipiréticos a nivel central. Tiene efecto sobre la activación de neutro filos, no se indican en pacientes con ulceras y que retienen líquidos.

Disminuyen la agregación plaquetaria, cruzan placenta, tienen un gran porcentaje de unión a la albumina y se metabolizan en el hígado y se excretan por el riñón.

Derivado del acido propionico, su eliminacion es lenta a las 12 hrs pero su accion es rapida a los 20 mn, dosis de 250 a 500 mg cada 8 hrs, no mas de 1250 mg diarios

Derivado del acido propionico, segun la guia Oxford es el mejor analgesico a una dosis de 800 mg 3w mejor que el diclofenaco y el keterolaco. Dosis de 1200 a 1600 mg por dia, Se absorbe rapidamente alcanzando su pico en plasma en 1- 2 hrs.

Derivado del ácido propionico, su uso pre operatorio, ayuda a la disminución del dolor post operatorio pero no elimina postraglandinas ya existentes, en pacientes embarazadas contrae ductos arteriosos y prolonga el parto.

Derivado del ácido propionico, es un excelente analgésico, su nombre comercial es ANSAID de 100 mg dada 8 hrs. Se ha comprobado que activa osteoblastos y estimula la formacion osea.

Derivado del acido propionico, su nombre comercial es k profen o profenid de 150 mg 1 o 2 capsulas cada 12 hrs. Excelente analgesico pero produce mucha diarrea.

Derivado del acido propionico , su nombre comercial es NALFON, capsulas de 300 mg, una capsula 3 veces al dia o dos capsulas dos veces al dia. Dosis maxima 3200 mg al dia.

Derivado del Ácido antronilico su nombre comercial es DORXINA 125 mg, 1 o 2 tabletas cada 6-8 hrs y 100 mg, ampolletas una o dos cada 6-8 hrs. Dorxina forte, inhibe prostaglandinas y se cree que probablemente inhibe bradiquinina ya producida y es menos agresivo para la mucosa gástrica. No altera factores de coagulación.

Derivado del acido antronilico, su nombre comercial es PONSTAN capsulas de 250 mg, 1 o 2 capsulas cada 6 hrs, con una vida media de 2 hrs. Su excreción es renal y hepática.

Son mas toxicos y no son mejores analgesicos que los AINES lo que no son nuestra primera opcion para dolor. Actuan a nivel del talamo y como analgesicos perifericos. En EEUU estan prohibidos por las alteraciones como trombocitopenia y problemas hepaticos.

Son de bajo costo, no se combinan con carbonato de litio ya que impiden la excrecion del litio. No se combinan con antihipertensivos, diureticos, betabloqueadores, probenecid, litio, anticuagulantes orales, metrotexate etc.

Derivado de la Pirazolona, nombres comerciales Neo- melubrina, Prodolina, tabletas de 500 mg 1 o 2 tabletas cada 6-8 hrs . Presentan efecto ANTABUSE

Nivel de integracion de la via del dolor, encargado de captar y cambiar la señal dolorosa para que pueda ser transmitida a centro superiores.

Sitio de relevo y modulación de impulsos del dolor

Cambios en la respuesta dolorosa y donde se origina la mayoría de los fenómenos asociados al dolor.

Sitio de relevo y modulacion de impulsos dolorosos y donde se integra e individualiza el dolor

Fibra que mide de 12- 20 micras con velocidad de conduccion de 70- 130 m/seg, no transmite informacion nociceptiva

Fibras que miden de 8- 12 micras con una velocidad de conduccion de 40- 70 m/seg, presentan una estimulacion mecanica.

Fibras con un diametro de 2-7 micras con una velocidad de conduccion de 12- 40 m7seg . Tienen una funcion de la piel y del trigemino, mecanosensoriales y termosensoriales.

Fibras con un diametro de 0.4- 1.2 micras con una velocidad de conduccion de 0.5- 2 m/seg. Con sensores polimodales (80- 90 % de la cara)

Analgésico preferencial de COX-2, actúa igual que el keterolaco farmacologicamente, inhibe principalmente COX-2 y aparentemente causa menos daños gástricos que todos los demás analgésicos que inhiben principalmente COX-1