WorksheetsHoá dược cuối kỳ - phần 2
Total questions: 30
Worksheet time: 15mins
Hai mục tiêu chính trong điều trị HIV hiện nay là gì?
Reverse transcriptase và protease
Protease và integrase
Reverse transcriptase và integrase
Glycoproteins gp120 và gp41 của virus HIV
Enzymes nào sau đây trong HIV xử lý protein trong quá trình tạo virus HIV mới?
Integrase
Protease
Reverse transcriptase
DNA polymerase
Chọn đáp án đúng về chất sau (Nevirapine) ?
Nó là chất ức chế có cấu trúc gần giống các nucleoside
Nó liên kết với vùng dị lập thể kế cạnh vùng xảy ra phản ứng của enzyme
reverse transcriptase
Nó là một phân tử achiral
Nó là một ví dụ cho thuốc thế hệ thứ 2 trong dòng thuốc.
Chọn đáp án đúng về chất ức chế không theo cấu trúc của nucleoside (NNRTIS) ?
Tương tác liên kết của NNRTIS với mạch protein trong vùng nó liên kết là ko
quan trọng
Sự kháng thuốc xảy ra khi có sự biến đổi của asparagine trong vùng liên kết bị
biến đổi thành lysine
Nó liên kết với vùng dị lập thể của enzyme reverse transcriptase
Nó không được dùng chung với chất ức chế theo cấu trúc của nucleoside
Enzyme protease của virus HIV có 2 amino acids quan trọng và thiết yếu trong cơ chế xử lý liên kết peptide trong protein của chúng. Vậy hai amino acids đó là gì ?
Serine
Lysine
Aspartic acid
Glutamic acid
Enzyme Protease của virus HIV có cấu trúc đối xứng còn trong động vật thì không. Vậy ý nghĩa của điều này là gì ?
Không có ý nghĩa gì đặc biệt
Chỉ chất có cấu trúc đối xứng bị cắt bởi HIV protease
Có thể giúp thiết kế chất ức chế chọn lọc HIV protease so với protease động vật
Chất ức chế HIV protease cũng phải có cấu trúc đối xứng
Cấu trúc sau đây là chất ức chế protease (Saquinavir). Nhóm chức được tô màu xanh dương là nhóm hydroxymethyleneamine. Nhóm chức này là ?
Trạng thái chuyển tiếp
Một isostere
Một isostere sinh học
Một isostere chuyển tiếp
Cấu trúc sau đây là chất ức chế protease ( Saquinavir ). Hệ vòng decahydroisoquinoline trong cấu trúc này được dùng để thay thế 1 amino acids trong chất đầu để điều chế Saquinavir. Hãy cho biết đó là amino acids nào ?
Proline
Phenylalanine
Aspartic acid
Tryptophan
Cấu trúc sau đây là chất ức chế protease ( Saquinavir ). Hãy cho biết vùng liên kết của vòng Quinoline trong cấu trúc với vùng hoạt động của enzyme Protease?
S1
S2
S3
S4
Cấu trúc sau đây là chất ức chế protease ( ritonavir ). Hãy cho biết đặc điểm nào của enzyme protease giúp các nhà khoa học thiết kế cấu trúc này?
Hình thành vùng mái che (flap regions) trên vùng phản ứng (active site)
Cấu trúc đối xứng tự nhiên của vùng phản ứng
Hình thành nhóm aspartyl ở vùng phản ứng
Hình thành isoleucine ở vùng mái che trên vùng phản ứng
Cấu trúc chất ức chế protease sau đây ( palinavir ) cho thấy một nhóm mở rộng được tô màu xanh dương. Hãy cho biết vùng liên kết của nó với enz protease là gì?
S1' and S2'
S1' and S4'
S2' and S3'
S1' and S3'
Chất ức chế nào sau đây được điều chế bằng cách lai tạp?
Amprenavir
Saquinavir
Indinavir
Ritonavir
Một enzyme của virus cảm cúm xúc tác cho phản ứng sau. Hãy cho biết nó là enzyme gì ?
Hemagglutinin
DNA polymerase
RNA polymerase
Neuraminidase
Chọn đáp án không đúng dựa trên tính chất của protein tốt cho việc xác định đối tượng thuốc?
Việc này quan trọng với vòng đời của virus
Không giống với protein người
Phổ biến với nhiều loài virus
Quan trọng khi phát hiện trong giai đoạn trễ
Thuốc kháng sinh nào dưới đây không cho cấu trúc của acyclovir triphosphate trong tế bào nhiễm virus?
Cấu trúc A
Cấu trúc D
Cấu trúc C
Cấu trúc B
Câu nào sau đây không đúng ?
Tế bào vi khuẩn là nhân sơ còn tế bào động vật là nhân thực
Tế bào vi khuẩn có vỏ còn tế bào động vật thì không
Tế bào vi khuẩn và động vật đều có cấu trúc nhân rõ rệt
Tế bào vi khuẩn có thể chứa các loại enzymes mà tế bào động vật không có
Cơ chế chung trong hoạt động của erythromycin ?
Chất ức chế enzymes trao đổi chất
Chất ức chế tổng hợp vỏ tế bào
Ngăn chặn sự tổng hợp protein
Ức chế acid nucleic sao chép và dịch mã
Cấu trúc chung sau đây là sulfonamides. Câu nào sau đây là đúng đối với thuốc sulfonamides ?
R1 có thể là H hoặc là nhóm alkyl
Nhóm chức sulphoamide có thể thay thế bằng một nhóm ester
Cấu trúc vòng thơm là cần thiết
R2 phải là nguyên tử
Câu nào sau đây đúng thể hiện tính chất của benzylpenicilin?
Là một tác nhân ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn
Là một chất có phổ tác dụng rộng
Kháng beta-lactamase
Có thể gây dị ứng với một số bệnh nhân
Đặc điểm quan trọng nào của Penicillin tham gia vào cơ chế diệt khuẩn của chúng?
Carboxylic acid
Vòng β-lactam
Nhóm acyl ở nhánh
Thiazolidine ring
Phản ứng xảy ra khi sử dụng beta-lactamase là gì ?
Phản ứng sinh học để tạo cấu trúc của penicillin từ amino acids là cysteine và
valine
Thủy phân vòng 4 trong cấu trúc của penicilins
Thủy phân nhóm acyl ở mạch nhánh của penicillin
Phản ứng liên kết chéo cuối cùng để tạo ra vỏ tế bào vi khuẩn
Cấu trúc sau đây (methicillin ) là một loại penicillin rất quan trọng được giới thiệu vào thập niên 1960 để chống lại khả năng kháng penicillin của vi khuẩn S. aureus. Câu nào dưới đây đúng liên quan tới cấu trúc của hợp chất này ?
Không có nhóm hút điện tử ở nhánh, nên hợp chất này nhạy acid.
Có phổ tác dụng rộng hơn penicillin G
Hoạt tính mạnh hơn penicillin G
Có thể sử dụng qua đường uống
Câu nào đúng nhất khi nói: Vi khuẩn Gram (-) kháng penicillin tốt hơn vi khuẩn Gram (+)?
Vi khuẩn Gram (-) sản xuất lượng enzyme transpeptidase thấp hơn
Vi khuẩn Gram (-) có khả năng tích trữ beta-lactamase ở phần giữa 2 lớp vỏ
Vi khuẩn Gram (-) có vỏ dày hơn
Vi khuẩn Gram (-) có lớp màng ngoài tích điện âm như là một rào cản phụ
Vai trò của nhóm acetoxy ở vị trí C3 của cephalosphorin trong việc gia tăng hoạt tính diệt khuẩn là gì ?
Tăng khả năng phản ứng của vòng beta-lactam
Tham gia vào phản ứng chuyển vị ester với nhóm –COOH ở C4
Vai trò như là nhóm xuất tốt khi vòng beta-lactam bị thủy phân
Nó như là lớp bảo vệ lập thể và che chắn cho vòng lactam không bị thủy phân
Cấu trúc sau đây (cephalexin) là thế hệ thứ nhất của cephalosphorin. Câu nào sau đây là đúng khi nói về nhóm methyl ở C3 ?
Nó là nhóm xuất tốt
Nó coi như là nhóm che chắn lập thể
Nó tốt cho việc vận chuyển thuốc bằng đường uống
Nó tăng hoạt tính diệt khuẩn
Mục tiêu của acid clavulanic là gì?
The transpeptidase enzyme
Penicillin acylase
β-lactamase
L-ala racemase
Chất kháng sinh nào sau đây là Macrolide?
Streptomycin
Erythromycin
Doxycycline
Chloramphenicol
Chất kháng sinh nào sau đây có cấu trúc 4 vòng (tetracycline) ?
Erythromycin
Doxycycline
Chloramphenicol
Streptomycin
Chất kháng sinh nào sau đây là nguyên nhân chính gây ra hội chứng Gray baby (hội chứng rối loạn chức năng ở não của trẻ sơ sinh)
Chloramphenicol
Doxycycline
Streptomycin
Erythromycin
Cấu trúc sau đây là một loại kháng sinh được tổng hợp. Hãy cho biết nó thuộc nhóm hợp chất nào ?
Aminoacridines
Tetracyclines
Fluoroquinolones
Aminoglycosides
