Es un subtipo de fármaco antipsicótico que produce una alta incidencia de efectos secundarios extrapiramidales , a dosis clínicamente efectivas.

Son el tipo de antipsicóticos más utilizados en la actualidad.

Fueron los primeros farmacos para controlar los sintomas psicoticos son:

Es cierto que aun administrando correctamente los antipsicóticos igual se pueden presentar ciertos eventos, en las enfermedades como la esquizofrenia y el trastorno bipolar

Es una variedad de trastornos mentales que se caracterizan por la incapacidad de distinguir entre lo que es real y lo que no

Ejem: la presencia de delirios (creencias falsas); varios tipos de alucinaciones auditivas o visuales, táctiles u olfativas, y pensamiento extremadamente desorganizado en un sensorio sin alteraciones.

Es el trastorno psicótico más común, presente en alrededor de 1% de la población.

Se considera un trastorno del neurodesarrollo.

Hay muchos receptores serotoninérgicos que tienden a dar la estimulación o efectos alucinatorias al tener ciertas alteraciones en estos receptores principalmente los "5ht" pueden llegar a constituir un factor fundamentalmente para que se den los síntomas o signos de ciertas psicosis en pacientes y se relaciona con los antipsicóticos atipicos (segunda gen)

Esta es basada debido a neurotransmisores que pueden llegar a explicar el deterioro cognitivo y la presentación de alucinaciones o psicosis que produce este trastorno, muchos farmacos antipsicoticos pueden bloquear con gran intensidad a los receptores postsinapticos D2 en el SNC y otros farmacos elevan la actividad dopaminergica como la levodopa o anfetaminas y por el exceso de dopamina

Es el principal neurotransmisor excitador en el cerebro y por lo que puede llevar a elevar efectos y que este produzca el trastorno de la esquizofrenia.

Son fármacos que tienden a tener 3 subfamilias que son basadas en la cadena lateral de la molécula por la cual fueron formadas como antipsicoticos:

Ejem: Derivados alifaticos (clorpromacina)

Derivados de piperidina (tioridazina) Estos son los menos potentes y producen bastante sedación y como efectos secundarios aumentan de peso

Los derivados de la piperazina son muy potentes y se ocupa de menos dosis para ejercer efectos

El único fármaco que se encuentra en este grupo es el tiotixeno

El fármaco mas común en este grupo es el "haloperidol" (es mas utilizado de los antipsicóticos típicos) se de los mas comunes para tratar la esquizofrenia y psicosis. Son bastantes potentes y tienen menos efectos secundarios aunque producen efectos extrapiramidales.

Antipsicóticos atípicos: ejemp: Clozapina, zotepina, quetiapina, risperidona etc son fármacos el cual el prototipo es la clozapina, tienen un potencial mayor para modificar la actividad de los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos

Estos fármacos existen para el tratamiento de la esquizofrenia son específicos para el glutamato

Ejem: bitopertina que es un inhibidor receptor 1 del transportador de glicina es necesario un agonista como el glutamato y sus receptores

Casi no se utilizan para el tratamiento de la esquizofrenia

La mayoría de los medicamentos antipsicóticos se absorben de manera fácil pero incompleta.

Muchos de ellos experimentan un metabolismo de primer paso significativo.

Normalmente las dosis orales de la clorpromazina y tioridazina van a tener una biodisponobildad sistemica del 25-35% y el haloperidol 65% aprox

La mayoría de los fármacos antipsicóticos son altamente solubles en lípidos y unidos a proteínas (92-99%).

Los metabolitos de la clorpromazina pueden excretarse en la orina y se necesitara semanas para poder eliminarse por completo sobre todo cuando se administra este fármaco de una manera crónica

El tiempo promedio de recaída en pacientes estables con esquizofrenia que suspenden su medicación es de (3 meses)

Los antipsicóticos pueden llegar producir problemas del corazón por su uso excesivo

""La mayoría de los fármacos antipsicóticos se metabolizan por enzimas hepáticas del citocromo P450""

Se deben considerar las interacciones medicamentosas cuando se combinan fármacos antipsicóticos con otros medicamentos psicotrópicos o, en general —como el ketoconazol—, que inhiben diversas enzimas del citocromo P450.

Antagonistas de los receptores de la dopamina

Via 1: tiene relacion con la conducta y la psicosis

Via 2 via nigroestriada: Se proyecta de los cuerpos celulares cerca de la sustancia negra hasta el sistema límbico y neucorteza y los neurotransmisores de esta via son los encargar gados de llevar a cabo los efectos antipsicóticos de los farmacos

Via 3: Las neuronas inhiben la prolactina en la hipofisis anterior

Via 4 medular periventricular: neuronas del nervio vago cuyas conexiones no estan bastante definidas, este sistema interviene en la conducta alimenticia del paciente

Via 5 inserte hipotalamica: Tienen conexiones cerca del hipotálamo y amígdala regulando las fases motivacionales de la conducta de los pacientes

Todos los fármacos antipsicóticos inducen efectos desagradables en los pacientes que no tienen psicosis, somnolencia, inquietud, efectos autónomos son algunos de estos efectos...

Estos los fármacos antipsicóticos pueden producir cambios en el electrocardiograma, aumentando la sincronizacion, disminucion en la velocidad focal o unilateral, puede llevar a diagnosticar de forma errónea ya que altera el umbral de convulsiones de estos pacientes.

Estos los fármacos antipsicóticos principalmente la risperidona elevan la producción de prolactina, aumentando la lactancia tanto en hombres o mujeres

Estos causan hipotensión ortostática y taquicardia, hay un aumento en la resistencia periferica y puede reducir el volumen sistólico

La esquizofrenia es la indicación principal para los agentes antipsicóticos.

Los fármacos antipsicóticos también están indicados para los trastornos esquizoafectivos, que comparten características de esquizofrenia y trastornos afectivos.

Se puede utilizar en el tratamiento de trastornos del estado de ánimo como el trastorno bipolar (ayuda en su mantenimiento) (BP1), la depresión psicótica y la depresión resistente al tratamiento.

Otras indicaciones para el uso de antipsicóticos incluyen el síndrome de Tourette y el comportamiento posiblemente alterado en pacientes con enfermedad de Alzheimer.

Se promocionan únicamente como antieméticos.

Tienen una acción considerable de bloqueo del receptor H1 y se han usado para aliviar el prurito o, en el caso de la prometazina, como sedantes preoperatorios

Se aplican en combinación con el fentanilo, un opioide, en la neuroleptoanestesia

La elección de los distintos fármacos antipsicóticos se basa principalmente en las diferencias entre los efectos adversos y las posibles diferencias en la eficacia.

Alrededor de 70% de los pacientes con esquizofrenia, y quizá una proporción similar de aquellos con trastorno bipolar con características psicóticas, los antipsicóticos de primera y segunda generaciones tienen la misma eficacia para tratar los síntomas positivos.

La evidencia favorece los medicamentos de segunda generación en beneficio y disminuir los problemas cardiacos, incrementan la producción de prolactina (producir leche).

La clozapina a dosis altas puede llegar a producir resistencia? haciendo que se eleven las dosis para producir un efecto beneficioso y en un punto puede llegar a inutilizarse y que no haga el efecto deseado

Son bastantes toleradas, tienen una alta potencia principalmente el haloperidol y la flufenazina estan disponibles para el inicio rápido del tratamiento y su mantenimiento.

Estos fármacos tienen mayor biodisponibilidad de los preparados orales

Sus dosis dependerá de la forma que se administra

Estos normalmente se administran en dosis diarias divididas con el ajuste de dosis, hasta que sea eficaz completándose al dia

Hay pacientes esquizofrénicos que se pueden recuperarse de una crisis aguda y no requerir tratamiento farmacológico prolongado.

Cuando no se puede revertir los trastornos con el primer tratamiento agudo por lo que se da un tratamiento prolongado aumentando la dosis o manteniéndola si se controla el paciente

Dependerá de factores sociales, su disponibilidad de los familiares y amigos les ayuden a administrar los fármacos necesarios al día

Normalmente tienden a necesitarse cuando solo un fármaco no ejerce su efecto

Los antidepresivos tricíclicos o ciertos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina se pueden utilizar junto a antipsicóticos para mejorar los síntomas de la depresión que pueden llegar a complicar la esquizofrenia

Ejemplo: acido valproico + un antipsicótico para aumentar el efecto

Producen ciertos efectos desagradables, como somnolencia

Se pueden observar algunas reacciones extrapiramidales en una fase temprana, puede dar sindrome de Parkinson, ataxia, torticolis

Produce resiliencia tardía es el efecto adverso mas importante de los antipsicóticos, puede llegar a producir una deficiencia colinérgica relativa o secundaria al uso de estos fármacos afectando a los pacientes (20-40%)

Convulsiones por tratamiento de clorpromazina 2-5% de los pacientes

Retencion urinaria, hipotension ortostatica y problemas de eyaculación son algunos de sus efectos adversos.

Aumento de peso, principalmente con la clozapina hay que tener cuidado con la ingestion de alimentos, pueden presentar hipoglucemia, aumento de prolactina, hiperprolactinemia etc

Agranulocitosis, ictericia, erupciones cutaneas etc

Este trastorno pone en riesgo la vida de las personas, son los efectos extrapiramidales bastantes notorios, fiebre, la sudoración, leucocitosis, aumenta la concentración de creatincinasa, tejido muscular se encuentra elevado.

Es producido por un bloqueo excesivamente rápido de los receptores postsinápticos de dopamina

Los antipsicoticos se pueden usar en el embarazo?

En un estado de "sobredosis" se podría presentar lo siguiente:?

Los envenenamientos con agentes antipsicóticos (a diferencia de los antidepresivos tricíclicos) rara vez son mortales, con la excepción de los ocasionados por la mesoridazina y la tioridazina.

La somnolencia pasa al coma, con un periodo intermedio de agitación.

En un estado de "sobredosis" se podría presentar lo siguiente:?

-La excitabilidad neuromuscular puede aumentar y pasar a convulsiones.

-Las pupilas son mióticas y los reflejos tendinosos profundos disminuidos.

-La hipotensión y la hipotermia son signos regulares, aunque la fiebre podrá estar presente sobre todo en el Síndrome neuroléptico maligno

Fármaco estabilizador del estado de animo, se utiliza en el tratamiento del trastorno bipolar principalmente en la enfermedad maniaca depresiva

El litio es considerado un farmaco antipsicotico

Que porcentaje se encuentra el transtorno bipolar a nivel mundial

El litio fue primeramente usado para el tratamiento de la gota en el siglo XIX

El litio es un catión monovalente pequeño

Conforme a la farmacología básica del litio que indica lo siguiente:

Prácticamente completa al cabo de 6-8 horas; niveles plasmáticos máximos entre 30 minutos a 2 horas.

Conforme a la farmacología básica del litio que indica lo siguiente:

En agua corporal total; entrada lenta en el compartimiento intracelular. El volumen ini cial de distribución es de 0.5 L/kg, llegando a 07-0.9 L/kg; algo de secuestro en el hue

so. Sin unión a proteínas.

Conforme a la farmacología básica del litio que indica lo siguiente:

Ninguno y

Prácticamente entera en orina. Depuración de litio alrededor de 20% de creatinina. Pro medio de vida en plasma de alrededor de 20 horas.

Conforme a la farmacología básica del litio que indica lo siguiente:

0.6-1.4 mEq/L

Conforme a la farmacología básica del litio que indica lo siguiente:

0.5 mEq/kg/d en dosis divididas

Como mecanismo de acción del litio tenemos:

Suprime la señalización del inositol mediante el agotamiento del inositol intracelular.

y Inhibe la glucógeno sintasa cinasa-3 (GSK-3, glycogen synthase kinase-3), una proteína cinasa multifuncional.

El litio va a estar bastante unido al sodio, puede sustituir al sodio en la generación de potenciales de accion y también sustituye en el intercambio de sodio a través de la membrana inhibiendo el proceso en el cual hay un intercambio sodio-sodio = litio-sodio introduciendo mas lento el litio al cuerpo

Hay enzimas que se ven afectadas principalmente la ""monofosfatasa de inositol"", fosfatasa de polifosfato, bifosfatasa de fructosa, cinasa 3 de la sintasa de glucogeno

El carbonato de litio era el tratamiento universalmente preferido para el trastorno bipolar, en especial en la fase maniaca.

Con la aprobación del valproato, el aripiprazol, la olanzapina, la quetiapina, la risperidona y la ziprasidona para esta indicación, un porcentaje menor de pacientes bipolares reciben litio en la actualidad son algunos de los que podrían sustituir al litio

La fase depresiva del trastorno maniaco-depresivo a menudo requiere el uso concomitante de otros agentes, incluidos antipsicóticos como la quetiapina o la lurasidona.

El ion de litio a concentraciones terapéuticas carece de efectos de bloqueo autonómicos y de efectos activadores o sedantes, aunque puede producir náuseas y temblores.

Lo más importante es que el uso profiláctico de litio puede prevenir tanto la manía como la depresión.

Dependerá de las concentraciones del litio sérico para valorar la dosis requerida para el mantenimiento de la mania aguda o profiláctico y evitar las fases de mania

10-12 h se requieren despues de la ultima dosis para saber las concentraciones que la persona tienen en su organismo

Siempre hay que realizar una medición inicial de las concentraciones sericas del llitio, luego cada 5 dias despues de iniciar el tratamiento.

Este será la decisión del medico, dependerá de la frecuencia y gravedad de los episodios previos y el patrón de aparición de los episodios y el grado el cual el paciente desea seguir el tratamiento, normalmente un paciente de antecedentes de 2 o mas ciclos con un diagnostico especifico de trastorno bipolar se administrara un tratamiento de mantenimiento

La depuración renal es la que se tiene que observar que interacción farmacológica tiene el litio, normalmente al administrar litio la depuración renal disminuye un 25% cuando se administra con diuréticos, si es necesario se disminuira la dosis. Al igual en farmacos antiinflamatorios no esteroideos se presentara una disminucion de la depuracion renal y algunos antipsicoticos como la clazapina+litio aumenta los efectos secundarios sobre todo sindrome extrapiramidal

El efecto adverso mas comun es el temblor incluso a dosis terapeuticas. Se puede administrar propanolol o atenolol aliviando estos temblores

Hiperactividad motora, ataxia, disfasia, afasia, abstinencias etc

Se disminuye la función tiroidea en los pacientes pero es reversible pero hay que tener mediciones séricas de los pacientes

Son frecuentes la polidipsia y poliuria constituyen las alteraciones que produce el litio, son reversibles, se pueden presentar a concentraciones terapéuticas

La principal lesión fisiológica es que hay perdida de la respuesta de la hormona antidiurética al final produce la via insipida nefrogena esta es resistente a las vasopresinas y se observa cuando el tratamiento del litio es a largo plazo

Es un efecto adverso bastante frecuente en el tratamiento de litio por la retencion de sodio, produciendo...

Síndrome de bradicardia taquicardia es una contraindicación definitiva del uso del litio, si se presenta se debe interrumpir el uso del litio

El acido valproico es un antiepiléptico con efectos anti maniacos para el trastorno de estado de animo, normalmente tiene una eficacia bastante parecida al litio y es eficaz a los pacientes que no responden al litio (se usa como sustituto o fármaco de 2do escoge) La dosis de inicio del acido valproico es de 750 mg/dia tiende a irse aumentando hasta un 1500-2000mg con una dosis max de 60 mg/kg/d

Se usa combinado con otros

La carbamazepina es una alternativa al litio cuando no cumple con la eficacia optima para controlar los efectos antipsicóticos, hay que tener cuidado al combinarse con otros fármacos ya que pertenece a la metabolización del citocromo p450

Se puede utilizar para tratar la manía aguda, tratamiento profiláctico, tiene menores efectos adversos en comparación al litio (Litio+CARBAMACEPINA o Valproato+Carbamacepina)

Dosis 200 mg/12h, mantenimiento de 800-1200 mg/dia