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WorksheetsAntihistamínicos y broncodilatadores
Total questions: 59
Worksheet time: 48mins
es un mediador químico, interviene en bastantes procesos fisiológicos celulares
(a)
procesos fisiológicos celulares de las histaminas:
reacciones alérgicas
hipersensibilidad inmediata
inflamación y secreción gástrica
participa como neurotransmisora en el sistema nervioso central
comezón
enrojecimiento
Se forma por la descarboxilación del aminoácido _________ por la enzima ___________. La mayor parte de ésta se almacena preformada en gránulos citoplasmáticos de los mastocitos del tejido conjuntivo y de los basófilos sanguíneos.
histidina
L-histidina
histamina
histidona
En los humanos los ___________ se
encuentran en el tejido conjuntivo laxo de
todos los órganos, en especial alrededor de
los ___________________________________
________________
________________________________________
mastocitos
linfocitos
eunocitos
vasos sanguíneos, nervios y linfáticos de
la piel, tracto respiratorio superior e inferior
y mucosa gastrointestinal.
Los sitios de formación y almacenamiento
de histamina aparte de los mastocitos, son:
células epidérmicas
mucosa gástrica
neuronas del SNC
el tejido de regeneración o crecimiento
rápido.
En condiciones normales la histamina se libera sólo bajo influencias de ciertos procesos fisiológicos, como __________________. Su liberación también puede ser inducida por algunas sustancias; sin embargo, el principal mecanismo fisiopatológico para su liberación es el _____________________
la secreción del ácido clorhídrico
inmunitario
de proteccion
de aislamiento
Como parte de la respuesta alérgica a un antígeno se producen anticuerpos ______ que se unen a las membranas de los mastocitos y de los basófilos, la sensibilización de estas células produce apertura de los canales de calcio y liberación de gránulos secretorios que contienen histamina y otras sustancias químicas preformadas farmacológicamente activas.
IgE
enzimas
proteasas
potasio
Algunas sustancias estimulan la liberación de histamina por los mastocitos y los basófilos en forma directa, sin sensibilización previa. Éstas comprenden sustancias de utilidad clínica como:
la morfina, succinilcolina y medios de
contraste radiológico;
sustancias no terapéuticas
como los polipéptidos de toxinas de insectos inoculados por picaduras, polipéptidos básicos como la bradicinina y la sustancia P;
citocinas, factores liberadores de histamina de
diversas células.
liberadores de postagladinas, hitaminas simples, cofetrionas, meguadinas
Una vez liberada, la histamina se
difunde con rapidez hacia los
_______________ y en minutos
aparece en la ___________.
tejidos circundantes
sangre
piel
tejido adiposo
Existen al menos tres tipos distintos de receptores para la histamina
H1
H2
H3
H6
Los receptores (a) se encuentran en el músculo liso bronquial, tracto gastrointestinal, nervios y linfáticos de la piel, sistema de conducción del corazón y en el cerebro. Son los responsables de la constricción del músculo liso bronquial y vascular, de la activación de los nervios aferentes vagales de las vías aéreas y de los receptores de la tos.
Los receptores H1 se encuentran en el _____________________________________, ___________________________. Son los responsables de la constricción del ____________________, de la activación de los _______________________________
músculo liso bronquial, tracto gastrointestinal, nervios y linfáticos de la piel
sistema de conducción del corazón y en el cerebro
músculo liso bronquial y vascular
nervios aferentes vagales de las vías aéreas y de los receptores de la tos.
Desempeñan una función central en los trastornos ___________, como: ______________________________________________, y, en menor grado, las molestias de la ________ y de la _______________.
alérgicos inmediatos
secreción nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta
conjuntivitis
dificultad respiratoria
Los receptores H2 están presentes en la
mucosa gástrica,
útero
cerebro
tejido adiposo
Se encuentran involucrados en la
regulación de la secreción de ácido gástrico,
en el aumento de la permeabilidad vascular
y en el control por retroalimentación de la
liberación de histamina.
(a)
Los receptores (a) “parecen” estar presentes en las terminaciones nerviosas
histaminérgicas, intervienen en el control por retroalimentación de la síntesis y
liberación de histamina.
La histamina a través de su acción sobre receptores H1 produce:
Estimulación de las terminaciones nerviosas, ocasiona dolor, prurito y eritema.
Contracción del músculo liso vascular y bronquial, incrementa la generación de prostaglandinas, disminuye el tiempo de conducción del nódulo auriculoventricular
activa los nervios aferentes vagales de la vía aérea y estimula los receptores de la tos.
contractilidad y fenómenos eléctricos en el corazon
La histamina a través de su acción sobre receptores H1 produce:
En el aparato cardiovascular ocasiona vasoconstricción de los grandes vasos,
dilatación de
los vasos sanguíneos más delgados e hiperpermeabilidad capilar.
En el cerebro aumenta el estado de alerta
se conoce como antihistamínicos sólo a los
(a)
Por lo general, se conoce como antihistamínicos sólo a los
antagonistas de los receptores H1, en especial
aquellos utilizados en el tratamiento de
la rinitis
dermatitis
alérgicas
sangrado nazal
garraspera
Estos medicamentos se unen a los receptores de la histamina sin
estimularlos, mediante un mecanismo conocido como
_______________, por tanto, su efecto terapéutico es
más efectivo cuando han sido administrados en forma
_____________; puesto que impiden, pero no _______ las reacciones
iniciadas por la _________
antagonismo competitivo
profiláctica
revierten
histamina.
son fármacos que
bloquean la llegada
de la histamina a sus
receptores
(a)
Los __________________ han sido clasificados de
manera clínica en una forma general de
acuerdo con la capacidad depresora del
___________________________________
antihistamínicos
sistema nervioso central (SNC)
antihistamínicos clásicos o
de primera generación
clorfeniramina,
difenhidramina,
bromfeniramina, meclizina,
hidroxizina,
azelastina
triprolidina, y otros
Antihistamínicos no
sedantes o de segunda
generación
loratadina, desloratadina,
fexofenadina, levocetirizina,
terfenadina, ebastatina,
epinastina y otro
Es un antihistamínico de primera generación, cuenta con una presentación inyectable, muy útil
en procesos agudos graves que requiere de administración parenteral.
(a)
Es un antagonista del receptor H1 de primera generación, inhibe la unión de la histamina con los
receptores H1. Produce relajación del músculo liso bronquial y vascular, disminución del prurito,
inhibición de la actividad de los nervios aferentes vagales de la vía aérea y reducción de la
estimulación de los receptores de la tos.
(a)
Se administra por vía oral e intravenosa y se distribuye en todo el organismo. Su vida media es
de 14 a 25 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada en orina.
(a)
Se emplea sobre todo para el tratamiento de rinitis alérgica, rinitis vasomotora,
reacciones alérgicas a medicamentos, alimentos y a picaduras de insectos.
La dosis utilizada por vía oral es de 4 mg cada 4 a 6 horas y por vía intravenosa,
5 a 20 mg como dosis única.
La (a) se presenta en tabletas de 4 mg y en ampolletas de 10 mg
Los efectos adversos que se relacionan con la administración de este fármaco son: síntomas
gastrointestinales, como náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento; sequedad de la boca,
somnolencia, sedación, confusión, fatiga, visión borrosa, temblores, anorexia e hipotensión.
(a)
No se recomienda la administración del medicamento en pacientes con hipertrofia prostática,
glaucoma, asma e hipersensibilidad.
(a)
Medicamento del grupo N°7 de enfermedades inmunoalegicas
(a)
Es un antagonista del receptor H1 de segunda generación, actúa sobre los receptores
periféricos.
(a)
Se administra por vía oral. Se absorbe rápida y de forma total por el tracto gastrointestinal.
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de una hora.
Su vida media es de 12 horas. Se une en 98% a las proteínas plasmáticas. Se distribuye en todo el
organismo excepto en el cerebro, dado que no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Es metabolizada en hígado y eliminada en 90% por la orina y el resto en heces
(a)
Está indicada en caso de síntomas relacionados con rinitis alérgica: estornudos, rinorrea y
prurito.
Además, se utiliza para aliviar síntomas y signos de urticaria crónica y de otras afecciones
dermatológicas alérgicas.
Otra indicación del medicamento es el tratamiento sintomático de rinitis alérgica estacional
polínica y viral.
La dosis que se recomienda es de 10 mg cada 24 horas en adultos y mayores de 12 años.
La (a) se presenta en tabletas de 10 mg y jarabe. Otras presentaciones: gotas, solución
oral.
Las reacciones que suelen presentarse después de la administración de ésta son sedación,
nerviosismo, boca seca, somnolencia, cefalea y fatiga.
(a)
Está contraindicada en pacientes idiosincráticos o alérgicos al medicamento o alguno de los
compuestos de la fórmula. Incluso está contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
(a)
Los fármacos que estimulan los receptores __________, llamados
comúnmente _____________, son algunos de los fármacos usados
habitualmente en el tratamiento de los trastornos pulmonares.
• Cuando se activan los nervios del sistema nervioso parasimpático, el
músculo liso bronquiolar se contrae y el diámetro de la vía aérea se
reduce, produciendo ____________
beta2-adrenérgicos
broncodilatadores
broncoconstricción
La ___________ aumenta la
resistencia de la vía aérea, haciendo que la
respiración sea más trabajosa y el paciente
se quede sin aliento.
La estimulación parasimpática también
tiene el efecto de ralentizar la frecuencia y
profundidad de la _______.
broncoconstricción
respiración
alergia
fluidez
enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias que se manifiesta como
una obstrucción bronquial reversible en respuesta a diversos estímulos. La inflamación crónica está relacionada con hiperreactividad de la vía respiratoria que lleva a episodios recurrentes de sibilancias, disnea, opresión torácica y tos, sobre todo en la noche o la madrugada
(a)
Las células inflamatorias más importantes involucradas en el asma son ,
mastocitos, eosinófilos
linfocitos T, .
células dendríticas, macrófagos
neutrófilos
El _______________________ se caracteriza de manera primordial por activación de los ___________, debido a la interacción de los alérgenos con los anticuerpos ___ sobre la superficie de la membrana, lo que ocasiona aumento del número de ______ activados, incremento del número de receptores de _______.
ataque asmático agudo
mastocitos
IgE
eosinófilos
células T
El asma conduce a la liberación de diversos mediadores almacenados,
como histamina,
leucotrienos (LTD4, LTC4),
prostaglandinas A2y
la síntesisy liberación de otros mediadores
entre estos últimos están IL-4, IL-5, IL-13,
factor de necrosis tumoral alfa [TNF-alfa]
severa persistente_todos los dias
moderada persistente_ diario
leve persistente_ 2 veces a la semana
leve intermedia_ 1 vez a la semana
antagonistas B2
anticolinergicos inhalados
salbutamol
bromuro de ipratropio, tiotropio, atropina
Es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncospasmo en
asmáticos.
(a)
Estimula los receptores 2 adrenérgicos que se localizan en el músculo liso bronquial, causando activación del
adenilato-ciclasa que incrementa la producción del cAMP, lo que causa relajación del músculo liso bronquial.
(a)
Por lo general es administrado por inhalación, se une a las proteínas plasmáticas en 10%. Su vida media es de 4 a 6 horas. Es metabolizado en hígado en forma parcial a sulfato fenólico, el cual es inactivo y se excreta en orina, una menor proporción en heces.
(a)
(a)
Indicación, dosis y presentación
El salbutamol está indicado en asma aguda, premedicación en broncospasmo inducido por ejercicio. La dosis recomendada es una inhalación de 100 o 200 mcg cada 6 u 8 horas. Es presentado en dispositivo inhalador con 200 dosis y cada dosis proporciona 100 mcg. Otras presentaciones son solución inyectable.
Reacciones adversas
Los efectos adversos más comunes del medicamento incluyen agitación, temblor, nerviosismo, taquicardia, hipocalcemia y cefalea.
Contraindicaciones
Está contraindicado en caso de cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca grave e hipertiroidismo
(a)
Es el representante de los anticolinérgicos, es un derivado sintético de la atropina, no posee efectos antiinflamatorios. En asociación con broncodilatador β2 adrenérgico, es muy eficaz en las exacerbaciones del asma.
(a)
Antagoniza de forma competitiva los efectos de la acetilcolina mediante el bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos e inhibe la broncoconstricción mediada por la acetilcolina
(a)
Puede ser administrado por inhalación oral o por aplicación intranasal, después de su inhalación oral es absorbido muy poco por los pulmones o por el tracto digestivo. Su vida media es de dos horas. Es metabolizado en el hígado y eliminado sin cambio por la orina.
(a)
está indicado en el tratamiento y prevención de broncospasmo, así como en
el tratamiento adyuvante del asma en combinación con otros broncodilatadores. La dosis recomendada en adultos es de dos pulverizaciones (18 mcg/pulverización) cuatro veces al día. El fármaco es presentado en aerosol, un inhalador de 300 dosis de 18 mcg/ aspiración.
(a)
La tos es el efecto colateral más frecuente. Otros efectos informados incluyen
irritación de la garganta, ronquera, disgeusia, náuseas y molestias gástricas.
(a)
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia a atropina, bromuros o en caso de hipersensibilidad.
(a)
son fármacos usados para frenar el reflejo de la tos. Sirven para
tratar la tos debida a alergias o al resfriado común.
(a)
(a)
(a)
