NEW
Font size
WorksheetsHóa dược 1 bài 2 -Liên quan cấu trúc - TDSHT
Total questions: 10
Worksheet time: 5mins
Phần nào trong cấu trúc phân tử thuốc được gọi là pharmacophore?
Toàn bộ phân tử thuốc
Phần quyết định tính tan trong nước
Nhóm cấu trúc cần thiết để thuốc gắn và gây tác dụng tại đích
Chuỗi carbon mạch thẳng
Vai trò chính của nhóm chức trong phân tử thuốc là gì?
Làm cho thuốc có màu đặc trưng
Quyết định khả năng tương tác hóa học với đích phân tử
Giúp thuốc bền hơn khi bảo quản
Tạo mùi vị dễ uống
Thuốc muốn tác động lên receptor thường cần có đặc điểm gì trong cấu trúc?
Có phân tử lượng rất lớn (> 2000 Da)
Có nhóm chức tạo liên kết đặc hiệu với receptor
Hoàn toàn không phân cực
Không chứa dị vòng
Khả năng tạo tương tác ion của thuốc thường liên quan đến nhóm chức nào?
–CH3
–Cl
–COOH, –NH2
–OH thơm
Yếu tố KHÔNG thuộc về liên quan cấu trúc – tác dụng sinh học của thuốc là:
Sự hiện diện của pharmacophore
Kiểu tương tác của nhóm chức với đích
Khả năng liên kết thuốc–protein đích
Giá thuốc trên thị trường
Thuốc có nhóm –COOH (acid yếu, pKa ≈ 3-4) sẽ dễ hấp thu nhất ở vị trí nào trong đường tiêu hóa?
Dạ dày (pH ≈ 1–2)
Ruột non (pH ≈ 6–67)
Một thuốc có pKa = 6,5 (base yếu) sẽ hấp thu thuận lợi nhất ở đâu?
Dạ dày (pH 1–2)
Tá tràng (pH 5–6)
Ruột non (pH 6–7,5)
Giá trị logP cao (ví dụ logP = 5) thường gợi ý điều gì về thuốc?
Thuốc tan tốt trong nước, dễ tiêm truyền
Thuốc thân dầu mạnh, dễ qua màng nhưng khó tan trong huyết tương
Thuốc dễ bị thải trừ nhanh qua thận
Thuốc ít khả năng gắn vào receptor
Đối với bào chế thuốc tiêm tĩnh mạch, yêu cầu quan trọng nhất về tính chất lý hóa là:
Có logP cao
Tan tốt trong nước
Có pKa = 7
Tan tốt trong lipid
Một thuốc base yếu có pKa = 8 sẽ dễ bị thải trừ hơn khi:
Nước tiểu có pH acid (pH 5)
Nước tiểu có pH trung tính (pH 7)
Nước tiểu có pH kiềm (pH 8–9)
Không phụ thuộc vào pH nước tiểu
