Font size
WorksheetsHóa dược 1 _ Bài 8_ Sars of antihistamin H₁
Total questions: 20
Worksheet time: 10mins
Nhóm chức năng nào trong hầu hết các thuốc kháng histamin H₁ là cần thiết để tạo liên kết ion với Asp107 của thụ thể H₁?
Nhóm hydroxyl (-OH)
Nhóm amino bậc 2 hoặc 3
Nhóm carboxylat (-COO⁻)
Nhóm nitro (-NO₂)
Nguyên nhân chính làm cho cetirizin và fexofenadin khó qua hàng rào máu–não (BBB) là gì?
Có nhóm nitro mang độ âm điện cao
Có nhóm carboxylat và tồn tại dạng muối nội phân tử
Không có nhóm amino proton hóa
Có vòng thơm phẳng dễ gắn hERG
Tại sao loratadin có ít tác dụng an thần hơn so với diphenhydramin?
Loratadin có ái lực yếu với thụ thể H₁
Loratadin có nhóm carbamat làm giảm tính thân dầu và là cơ chất của P-gp
Loratadin không có nhóm amino
Diphenhydramin bền vững hơn với chuyển hóa
Tác dụng chống nôn, chống say của các kháng histamin H₁ thế hệ 1 (diphenhydramin, promethazin) liên quan đến đặc điểm SAR nào?
Tính phân cực cao, diện tích bề mặt phân cực (PSA) lớn
Nhóm carboxylat làm tăng tan trong nước
Cấu trúc thân dầu, base yếu, dễ qua BBB và có ái lực cao với M muscarinic
Ở dạng muối nội phân tử trong huyết tương
Nguy cơ kéo dài khoảng QT (torsade de pointes) của terfenadin và astemizol chủ yếu do:
Ức chế CYP2D6
Gắn vào kênh kali hERG do cấu trúc thân dầu và tính base mạnh
Chuyển hóa thành dạng hoạt tính có độc tính
Kích hoạt thụ thể muscarinic
Trong điều trị dị ứng ở trẻ nhỏ (<2 tuổi), thuốc nào sau đây không nên dùng do nguy cơ suy hô hấp?
Promethazin
Cetirizin
Loratadin
Fexofenadin
Cặp thuốc nào sau đây minh họa rõ sự khác biệt SAR ảnh hưởng đến tác dụng trên hệ thần kinh trung ương (CNS)?
Diphenhydramin và cetirizin
Loratadin và desloratadin
Fexofenadin và loratadin
Chlorpheniramin và promethazin
Một bé trai 15 tháng tuổi bị viêm mũi dị ứng, gia đình yêu cầu kê thuốc kháng histamin H1 đường uống. Thuốc nào dưới đây được coi là không an toàn do nguy cơ ức chế thần kinh trung ương và gây độc tim?
Cetirizin
Loratadin
Chlorpheniramin
Desloratadin
Một bé gái 20 tháng tuổi bị nổi mề đay cấp. Thuốc nào có thể cân nhắc sử dụng với liều thấp theo nhãn sản phẩm (đã được FDA phê duyệt)?
Cetirizin
Fexofenadin
Hydroxyzin
Diphenhydramin
Một bệnh nhân 62 tuổi bị viêm mũi dị ứng mạn tính. Thuốc nào phù hợp nhất để giảm triệu chứng mà hạn chế tác dụng phụ lên thần kinh trung ương và tim mạch?
Diphenhydramin
Cetirizin
Fexofenadin
Hydroxyzin
Cơ chế SAR giúp fexofenadin có an toàn trên tim mạch cao hơn terfenadin là gì?
Không cần chuyển hóa CYP3A4 để có tác dụng
Có nhóm carboxylat và là cơ chất của P-gp → ít gắn kênh hERG
Có ái lực yếu với thụ thể H₁
Dạng prodrug ít hoạt tính
Trong SAR của kháng histamin H₁, cầu nối (linker) giữa nhóm aryl và amino ảnh hưởng thế nào?
Quyết định ái lực với thụ thể H₂
Chiều dài và độ linh hoạt ảnh hưởng ái lực H₁ và tính kháng cholinergic
Càng ngắn thì càng ít tác dụng an thần
Không ảnh hưởng đến tính chọn lọc
Thuốc nào sau đây ít gây an thần nhất nhờ thiết kế SAR tối ưu?
Chlorpheniramin
Diphenhydramin
Loratadin
Hydroxyzin
Bé 18 tháng tuổi bị viêm da dị ứng, cần dùng kháng histamin H1 đường uống. SAR nào dưới đây giải thích vì sao cetirizin được lựa chọn?
Có nhóm ethyl carbamat làm giảm qua BBB
Có chuỗi alkyl thân dầu kết thúc bằng carboxylat → tạo muối nội bộ với nhóm amino → tăng phân cực
Có vòng piperazin làm tăng ái lực với kênh K+ tim
Có nhóm ether làm tăng tính thân dầu
Một bệnh nhân nữ 65 tuổi có tiền sử kéo dài QT, hiện bị dị ứng thời tiết. Thuốc nào nên tránh?
Loratadin
Fexofenadin
Cetirizin
Desloratadin
Một bé trai 10 tháng tuổi được cha mẹ yêu cầu dùng thuốc chống say tàu xe. Thuốc nào dưới đây không được phép chỉ định?
Dimenhydrinat
Diphenhydramin
Meclizin
Không thuốc nào an toàn
Một bệnh nhân 80 tuổi cần kháng histamin H1 để điều trị viêm mũi dị ứng. Thuốc nào an toàn nhất để tránh sa sút trí tuệ do kháng cholinergic?
Hydroxyzin
Chlorpheniramin
Cetirizin
Diphenhydramin
Bé 3 tuổi bị nổi mày đay cấp sau khi ăn hải sản. Thuốc nào phù hợp nhất?
Loratadin
Hydroxyzin
Fexofenadin
Diphenhydramin
Một bệnh nhân tim mạch 55 tuổi cần điều trị viêm mũi dị ứng bằng kháng histamin H1. SAR nào giải thích vì sao fexofenadin là lựa chọn ưu tiên?
Có nhóm carboxylat làm tăng phân cực, hạn chế vào tim
Có nhóm ethyl carbamat gây ức chế kênh K+
Có vòng piperidin trung tính hạn chế ion hóa
Có nhóm alkyl dài không làm thay đổi logP
Một trẻ 16 tháng tuổi bị mề đay mạn tính. Trong số các thuốc sau, đâu là lựa chọn an toàn nhất theo nhãn được chỉ định (FDA phê duyệt)?
Cetirizin
Loratadin
Fexofenadin
Diphenhydramin
