Font size
WorksheetsTH Hóa dược 1 K19 Bài 1 L3.2
Total questions: 10
Worksheet time: 5mins
Trong các dược chất sau, chất nào tan rất tốt trong nước ở dạng muối hydroclorid và thường được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm?
Cafein
Theophyllin
Lidocain
Cloramphenicol
Cafein có logP ≈ -0,07 (gần 0). Giá trị logP này cho thấy đặc điểm nào về tính thân dầu – thân nước của cafein?
Tan tốt trong dầu, khó tan trong nước
Tan tốt trong cả dầu và nước (trung tính)
Tan tốt trong nước hơn trong dầu
Không tan trong cả nước và dầu
Theophyllin và cafein đều là dẫn xuất xanthin. Nhóm chức nào trong cấu trúc đóng vai trò chính quyết định tính base yếu và độ tan của chúng?
Nhóm –OH phenol
Nhóm carbonyl (C=O) và nitơ imidazol (N9 trong nhân imidazol)
Nhóm sulfonamid
Nhóm amin bậc một tự do
Cloramphenicol tan tốt hơn trong dung môi nào?
Nước cất
Ethanol 96 %
Dung dịch NaOH loãng
Acid HCl loãng
Trong số các dược chất dưới đây, chất nào thường được bào chế dưới dạng viên giải phóng chậm (sustained-release) để kéo dài tác dụng trong điều trị hen và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính?
Cafein
Theophyllin
Cloramphenicol
Lidocain
Giá trị logP của cloramphenicol ≈ 1,14. Đặc điểm này gợi ý điều gì về khả năng hấp thu qua đường tiêu hóa của thuốc?
Quá thân dầu → hấp thu kém
Tương đối cân bằng dầu/nước → hấp thu tốt đường uống
Quá ưa nước → khó qua màng sinh học
Không thể dự đoán từ logP
Khi so sánh logP, chất nào dưới đây có xu hướng tan trong ethanol cao hơn nước? (chọn 2 đáp án)
Cafein (logP ≈ –0,07)
Theophylin (logP ≈ –0,02)
Chloramphenicol (logP ≈ 1,14)
Lidocain base (logP ≈ 2,44)
Lidocain hydroclorid có độ tan cao trong nước nhờ yếu tố cấu trúc nào sau đây?
Vòng imidazol giàu nitơ
Nhóm amin bậc 3 liên hợp với cation clorid
Ba nhóm methyl tăng ưa nước
Vòng purin có nhiều liên kết hydro
Khi thử độ tan định tính trong nước, ethanol 96 %, acid HCl 0,1 N và NaOH 0,1 N, chất nào dự kiến tăng độ tan mạnh nhất trong môi trường kiềm?
Cafein
Theophyllin
Cloramphenicol
Lidocain
Trong thiết kế dạng bào chế, thông tin logP và độ tan của cafein gợi ý chiến lược nào để cải thiện độ ổn định và hấp thu?
Tạo muối acid mạnh để tăng logP
Sử dụng dung môi hữu cơ hoàn toàn
Bào chế dưới dạng viên nén không cần tá dược tan
Dùng hệ dẫn thuốc giải phóng kéo dài hoặc phối hợp tá dược thân dầu vừa phải
