Inibitori Competitivi

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Inibitori competitivi

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Gli inibitori competitivi si legano al sito attivo di un enzima, impedendo al substrato di legarsi. Questo tipo di inibizione può essere superato aumentando la concentrazione del substrato.

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Inibizione irreversibile e inattivazione di un enzima causata da calore, variazioni di pH e agenti denaturanti.

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Entrambi i fenomeni portano a una perdita sostanziale o completa dell'attività enzimatica. Tuttavia, calore, pH e agenti denaturanti agiscono senza specificità, influenzando tutti gli enzimi rompendo i legami non covalenti che stabilizzano la struttura tridimensionale di una proteina.

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Effetto specifico di un inibitore su un enzima.

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Un inibitore mostra un effetto specifico su un singolo enzima o su un gruppo di enzimi analoghi, reagendo con il sito attivo. Non agisce su enzimi con siti attivi di struttura diversa.

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Inibitore irreversibile

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Un inibitore irreversibile riduce in modo definitivo l'attività di un enzima legandosi covalentemente al sito attivo, impedendo l'accesso al substrato. Questo legame può essere rotto solo con la rottura del legame covalente.

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Aminoacidi bersaglio degli inibitori irreversibili

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Gli aminoacidi con gruppi ossidrilici (-OH) o sulfidrilici (-SH) nelle loro catene laterali, come serina, treonina, tirosina o cisteina, sono particolarmente sensibili agli inibitori irreversibili.

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Inibizione reversibile

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Un inibitore reversibile è un composto i cui effetti inibitori possono essere rimossi, almeno in parte, dalla presenza del substrato. Esistono due tipi principali: inibizione competitiva e inibizione non competitiva.

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Un grafico che rappresenta il Lineweaver-Burk plot, noto come il grafico dei doppi reciproci.

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Grafico di Lineweaver-Burk

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Il grafico di Lineweaver-Burk è utilizzato per analizzare i parametri cinetici di un enzima, come Km e Vmax, e per comprendere il meccanismo dell'inibitore.

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Parametri cinetici per comprendere il meccanismo dell'inibitore

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- Km (costante di Michaelis-Menten) - Vmax (velocità massima) - Km/Vmax (rapporto tra costante di Michaelis-Menten e velocità massima)

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Svantaggi del grafico di Lineweaver-Burk

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1. I valori di 1/[S] e 1/V sono tutti raggruppati vicino all'origine degli assi. 2. Piccoli errori sperimentali sono amplificati dalla propagazione degli errori. 3. Gli errori sono maggiori per i punti lontani dall'origine, dove la curva di Michaelis-Menten tende a Vmax.