Descoberta de Fármacos / Relação Estrutura-Atividade

A troca de substituintes em compostos-protótipos também é uma via importante para descoberta de novos compostos úteis no tratamento das mais diferentes enfermidades. No exemplo da figura, a troca do átomo de oxigênio pelo átomo de enxofre transformou o análogo "A" num potente composto antimicrobiano. Qual estratégia foi utilizada para a concepção desse composto? Assinale a alternativa correta.

• Introdução de novos substituintes

• Mudança no tamanho e conformação

• Bioisosterismo Clássico

• Introdução de grupos metila

• Introdução de sistema de anéis

O análogo da B liga-se mais eficientemente aos receptores biológicos devido ao aumento das interações por pontes de hidrogênio com o receptor. Qual a alteração estrutural que conferiu essa propriedade ao análogo? Assinale a alternativa correta.

• Número de grupamentos metileno

• Grau de insaturação

• Introdução/Remoção de Sistema de Anel

• Introdução de grupamentos metila

• Introdução de grupamentos hidroxila

O análogo C observado abaixo apresenta menos efeitos colaterais mantendo a atividade farmacológica. Essa propriedade foi adquirida após modificações estruturais no composto-protótipo. Assinale a alternativa que corresponde à essa alteração estrutural.

• Número de grupamentos metileno

• Grau de insaturação

• Introdução/Remoção de Sistema de Anel

• Introdução de grupamentos metila

• Introdução de grupamentos hidroxila

O análogo D apresenta resistência à b-lactamase, enquanto seu composto-protótipo, a Benzilpenicilina, não apresenta tal resistência. Essa propriedade foi adquirida após modificações estruturais no composto-protótipo. Assinale a alternativa que corresponde à essa alteração estrutural.

• Número de grupamentos metileno

• Grau de insaturação

• Introdução/Remoção de Sistema de Anel

• Introdução de grupamentos metila

• Introdução de grupamentos hidroxila

A atividade do análogo "E" é 50 vezes maior que a do seu composto-protótipo, isso devido a uma única alteração estrutural. Assinale a alternativa que corresponde à alteração estrutural realizada nesse composto-protótipo.

• Número de grupamentos metileno

• Grau de insaturação

• Introdução/Remoção de Sistema de Ane

• Introdução de grupamentos metila

• Introdução de grupamentos hidroxila

O estudo de relação estrutura-atividade do composto-protótipo e do análogo estrutural F, demonstrou que a atividade estimulante no SNC aumentou em 10 vezes no análogo "F", com os mesmos perfis de toxicidade. Dito isto, assinale a alternativa que corresponde à alteração estrutural realizada nesse composto-protótipo.

• Número de grupamentos metileno

• Grau de insaturação

• Introdução/Remoção de Sistema de Anel

• Introdução de grupamentos metila

• Introdução de grupamentos hidroxila

A troca de substituintes em compostos-protótipos também é uma via importante para descoberta de novos compostos úteis no tratamento das mais diferentes enfermidades. No exemplo da figura, a troca do anel aromático de seis membros pelo heteroaromático de cinco membros transformou o análogo "G" num potente composto antipsicótico. Qual estratégia foi utilizada para a concepção desse composto? Assinale a alternativa correta.

• Introdução de novos substituintes

• Mudança no tamanho e conformação

• Biososterismo Clássico

• Introdução de grupos metila

• Bioisosterismo Não Clássico