Farmacologia - FarmacoCINÉTICA e DINÂMICA

O metabolismo de fármacos envolve dois tipos de reação, conhecidos como fase I e fase II. Estas duas fases diminuem a lipossolubilidade, aumentando, assim, a eliminação renal. Muitas enzimas hepáticas, como o citocromo P450, participam do processo de metabolização dos fármacos. Todavia alguns fármacos possuem a capacidade de induzir ou inibir esse processo de biotransformação, a exemplo do Fenobarbital (GARDENAL®) e da Fluoxetina (PROZAC®), respectivamente. Considerando o exposto acima, assinale a(s) alternativa(s) que justifica a consequência da administração simultânea de fármacos com essas características.

I. Fármacos que induzem a biotransformação (Fenobarbital) reduzem a biodisponibilidade, prejudicando o efeito terapêutico. II. Fármacos que induzem a biotransformação (Fenobarbital) aumentam a biodisponibilidade, podendo aumentar a incidência de efeitos colaterais. III. Fármacos que inibem a biotransformação (Fluoxetina) aumentam a biodisponibilidade, podendo aumentar a incidência de efeitos colaterais. IV. Fármacos que inibem a biotransformação (Fluoxetina) reduzem a biodisponibilidade, prejudicando o efeito terapêutico.

• I e IV

• I e III

• II e III

• Todas as opções

Em relação aos aspectos Farmacocinéticos analise as assertivas e marque a alternativa correta.

I. Biodisponibilidade é definida como a fração inalterada/livre do fármaco que alcança a circulação sistêmica após sua administração. II. Na via IV (intravenosa) a biodisponibilidade é de 100%. III. Fármacos administrados por via oral, a biodisponibilidade é menor que 100% devido a incompleta absorção na parede intestinal e eliminação de primeira passagem no fígado. IV. Qualquer sítio, como no caso do metabolismo hepático, que contribui para redução da biodisponibilidade é conhecido como eliminação de primeira passagem. V. A velocidade de absorção depende da formulação do fármaco.

Das afirmações feitas, são verdadeiras:

• I, II e III

• III, IV e V

• II, III e IV

• I, II, III, IV e V

Considerando-se a administração de medicamentos por via parenteral, é correto afirmar que:

• os medicamentos parenterais têm forma de creme e óvulos, que são introduzidos com o auxílio de um aplicador de uso individual.

• para a administração de medicamentos por esta via deve-se usar o conta-gotas, e o paciente deve manter a cabeça inclinada para trás.

• as formulações destinadas para uso nesta via podem ser sólidas ou líquidas e são indicadas principalmente para a estimulação da peristalse.

• utilizam-se comumente nesta via as formas de administração subcutânea, intradérmica, intramuscular e endovenosa.

As substâncias vasoconstritoras podem pertencer a dois grupos farmacológicos: aminas simpatomiméticas e análogos da vasopressina. As mais comuns são a adrenalina/epinefrina, a noradrenalina/Noraepinefrina, a fenilefrina e o octapressin/felipressina. I. Com base mecanismo de ação dos receptores farmacológicos, é efeito da epinefrina no vaso :

• Ativação da proteína Gq/11 no vaso com ativação da Fosfolipase Cβ e formação se segundos mensageiros (IP3 e DAG). O resultado final é aumento do cálcio intracelular e, consequentemente, vasoconstrição.

• Ativação da proteína Gs no vaso com ativação da Adenilato ciclase (AC) e formação se segundos mensageiros (AMPc). O resultado final é aumento do cálcio intracelular e, consequentemente, vasoconstrição.

• Ativação da proteína Gi/0 no vaso com inibição da Adenilato cilcase (AC) e formação se segundos mensageiros (ATP). O resultado final é aumento do cálcio intracelular e, consequentemente, vasoconstrição.

• Ativação do receptor ionotrópico para K+ (potássio). Ocorrendo despolarização da membrana do músculo liso vascular e ativação da MLCK, que ativa a miosina.

A maioria das interações fármaco-receptor atualmente elucidadas podem ser classificadas em seis grandes grupos. Estes compreendem as interações entre fármacos e canais iônicos transmembrana, receptores transmembrana acoplados a proteínas G intracelulares, receptores transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos, receptores intracelulares, incluindo enzimas, reguladores da transcrição e proteínas estruturais, enzimas extracelulares e receptores de adesão de superfície celular. Sobre a interação fármaco-receptor analise as opções abaixo:

I. Os agonistas são moléculas que, pela ligação a seus alvos, produzem uma alteração na atividade destes. II. Os fármacos que bloqueiam diretamente o sítio de ligação de um agonista fisiológico são denominados antagonistas competitivos. III. Os fármacos podem ligar-se ao domínio extracelular de um receptor transmembrana e causar uma alteração de sinalização no interior da célula, por meio de ativação ou inibição de um domínio intracelular enzimático (boxe retangular) da molécula do receptor. IV. A estimulação do receptor acoplado à proteína G faz com que seu domínio citoplasmático ligue-se e ative uma proteína G próxima, enquanto a subunidade α da proteína G troca GDP por GTP.

Estão corretas as alternativas:

• I, II, III e IV

• I, II e III

• II e IV

• I e II

Para escolher entre fármacos e determinar as doses apropriadas daquele escolhido, quem prescreve deve saber a potência farmacológica e a eficácia máxima dos fármacos em relação ao efeito terapêutico. A figura a seguir ilustra curvas graduadas de dose-resposta que relacionam a dose de quatro fármacos diferentes à magnitude de um dado efeito terapêutico. Com base na figura, podemos fazer as seguintes afirmações.

I. Os fármacos C e D são mais potentes que os fármacos A e B, pois os seus valores de EC50 são menores. II. A potência de um fármaco depende, em parte, da afinidade (Kd) de receptores para se ligarem a ele, e em parte da eficiência com que a interação está acoplada a resposta. III. O fármaco A é mais potente e produz uma eficácia maior que o fármaco B. IV. Os fármacos A, C e D têm eficácia máxima igual, e todos têm eficácia máxima maior que o fármaco B. V. A potência farmacológica do fármaco A é menor do que a do fármaco B, porque a EC50 de A é maior do que a EC50 de B.

Das afirmações feitas, são verdadeiras:

• II, IV e V

• I, II e III

• III, IV e V

• II, III, IV e V