Multiple Choice Questions - SAR of Antidepressants

Qual estrutura básica caracteriza os antidepressivos tricíclicos (ATC)?

• Um único anel aromático com amina terciária

• Três anéis aromáticos isolados

• Núcleo tricíclico 6-7-6 ou 6-6-6 com cadeia lateral contendo amina

• Cadeia linear alifática com grupo hidroxila

Nos ADTs, o que ocorre ao aumentar o tamanho do grupo na amina terminal para além do metil?

• Aumenta a seletividade para serotonina

• Reduz a atividade e aumenta a toxicidade

• Aumenta a meia-vida

• Promove ação ansiolítica

O que substituições por halogênios na posição 3 de um anel aromático nos ADTs promovem?

• Inativação do fármaco

• Redução da afinidade por 5HT

• Aumento da seletividade por transportadores de serotonina

• Aumento da solubilidade em água

Qual característica dos ISRS está relacionada à sua seletividade para 5-HT?

• Substituições alquilas na posição meta

• Monossubstituição eletronegativa na posição para do grupo fenóxi

• Dupla substituição na posição orto

• Grupo carboxílico terminal

Nos ISRS, o que ocorre com compostos quirais como fluoxetina ou sertralina?

• A) Apenas enantiômero R é ativo

• B) Os enantiômeros são igualmente potentes

• C) O enantiômero S é mais seletivo para 5-HT

• D) O isômero trans é mais ativo

A que se associa a cadeia lateral alifática de 3 carbonos nos ADTs?

• Seletividade por receptores dopaminérgicos

• Afinidade por canais de sódio

• Ligação ideal ao transportador de monoaminas

Na SAR dos IMAOs de primeira geração, qual grupo funcional é responsável pela irreversibilidade?

• Grupo hidroxila

• Grupo éster

• Hidrazina (-NH-NH2)

• Grupo alquil

O cloro no anel aromático da clorgilina promove:

• Inibição irreversível de MAO-B

• Seletividade para MAO-A

• Perda de seletividade enzimática

• Aumento da toxicidade

A moclobemida difere dos IMAOs clássicos por:

• Ser irreversível e inibir MAO-B

• Formar aduto covalente com FAD

• Ser reversível e seletiva para MAO-A

• Inibir recaptação de serotonina

Qual o papel das aminas secundárias nos ADTs?

• Aumentam seletividade para serotonina

• Aumentam a duração de ação

• São mais potentes para receptores noradrenérgicos

• Reduzem toxicidade