Metabolismo y eliminación

¿Cuál es el principal órgano encargado del metabolismo de los fármacos?

• Riñón
• Pulmón
• Hígado
• Intestino

Answer explanation

El hígado concentra enzimas microsomales (CYP450), siendo el sitio predominante de biotransformación.

Una característica común de las reacciones de fase I es:

• Son reacciones de conjugación
• Generan metabolitos más polares
• Siempre inactivan al fármaco
• No participan enzimas CYP450

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Fase I (oxidación, reducción, hidrólisis) introduce grupos funcionales para aumentar polaridad.

¿Qué enzimas predominan en la fase I del metabolismo hepático?

• Transferasas
• Glutatión-S-transferasas
• Citocromo P450
• Sulfotransferasas

Answer explanation

El sistema CYP450 es responsable de la mayoría de oxidaciones en fase I.

¿Cuál de las siguientes reacciones corresponde a fase II?

• Oxidación
• Hidrólisis
• Glucuronidación
• Desaminación

Answer explanation

Fase II incluye conjugaciones (glucuronidación, sulfatación, acetilación, metilación).

Un fármaco que requiere metabolismo para volverse activo se denomina:

• Xenobiótico
• Profármaco
• Enzima inductora
• Fármaco libre

Answer explanation

Ejemplo clásico: enalapril → enalaprilato.

¿Qué cinética caracteriza a la mayoría de los fármacos en concentraciones terapéuticas?

• Orden cero
• Primer orden
• Segundo orden
• Michaelis-Menten

Answer explanation

La fracción metabolizada es proporcional a la concentración plasmática (primer orden).

Un fármaco con metabolismo saturable, como el etanol, sigue cinética de:

• Primer orden
• Orden cero
• Segundo orden
• No lineal

Answer explanation

Se metaboliza una cantidad constante por unidad de tiempo.

La hierba de San Juan es un inductor enzimático principalmente de:

• CYP2C19
• CYP3A4
• CYP2D6
• CYP1A2

Answer explanation

Hiperforina induce CYP3A4 → ↓ eficacia de anticonceptivos, antirretrovirales.

El jugo de toronja actúa como:

• Inductor de CYP3A4
• Inhibidor de CYP3A4
• Inductor de CYP2D6
• Activador de glucuronidación

Answer explanation

Furanocumarinas del jugo de toronja inhiben CYP3A4 intestinal → aumentan niveles de ciertos fármacos.

El ketoconazol es un ejemplo de:

• Inductor enzimático
• Inhibidor enzimático
• Profármaco
• Fármaco de fase II

Answer explanation

Inhibe CYP3A4 → aumenta riesgo de toxicidad de fármacos metabolizados por esta vía.