Esto se logra mediante la interrupción del transito neural aferente atraves de la inhibición de la generación y propagación del impulso nervioso.

Como consecuencia la parálisis de los músculos y supresión de reflejos somáticos y viscerales.

■ No debe ser irritante en los tejidos en donde se aplican, ni producir alteraciones permanentes en la estructura del nervio.

■ Debe ser efectivo no importando si se aplica dentro del tejido o superficialmente en la membrana mucosa.

■ El tiempo de inicio ( latencia) de la anestesia debe ser lo mas corto posible

■ La duración de la acción debe ser suficiente para efectuar el procedimiento.

■ Pero el período de recuperación no debe ser muy prolongado.

Bloquean los canales de sodio y abren los canales de potasio

■ Alterando el potencial de reposo de la membrana nerviosa

■ Alterando el umbral

■ Disminuyendo el grado de despolarización

■ Prolongando el grado de repolarización

■ Disminución de la conductancia del sodio

■ Depresión del grado de despolarización eléctrica

■ Falla para conseguir el umbral del potencial de acción

■ Falta de desarrollo de la propagación del potencial de acción

Cual es el correcto orden de bloqueo de los anestesicos locales

-Actuación sobre superficies mucosas (boca, nariz, esófago, tracto genito-urinario

- Efectos en 2-5 minutos.

Duración 30-45 minutos. Tetracaína, lidocaína y cocaína en solucion

-Inyección de una solución de AL directamente en el tejido a anestesiar (dermis o tejido subcutaneo)

-Los más utilizados son lidocaína, procaína y bupivacaína.

- Inyección subcutánea proximal al sitio a anestesiar que va a interrumpir la transmisión nerviosa.

- Requiere menores cantidades para anestesiar zonas mayores que con la anestesia por infiltración.

-Inyección en nervios periféricos individuales o en plexos nerviosos.

- Inyección del anestésico local en una vena de una extremidad previamente exanguinada y con un torniquete.

- Inyección en el espacio subaracnoideo, generalmente a nivel lumbar.

-Bloqueo simpático alteraciones cardiovasculares (vasodilatación que conduce a hipotensión).

- Inyección en el espacio epidural y difusión hacia espacios paravertebrales.

- Menor afectación simpática cardiovascular.

Segun la "ESTRUCTURA QUIMICA" de los anestesicos locales se clasifican en:

Le confiere sus propiedades anestésicas(difusion,fijacion y actividad)

Segun la "ESTRUCTURA QUIMICA" de los anestesicos locales se clasifican en:

Ester o amida(duracion de la accion, el metabolismo y la toxicidad)

Segun la "ESTRUCTURA QUIMICA" de los anestesicos locales se clasifican en:

(Se encuentra en forma no ionizada o catiónica)

Esteres de ác. benzoico

Esteres de ác. Aminobenzoico solubles

Esteres de ác. Aminobenzoico (solubilidad limitada)

Amidas:

Der. del ác. acético

Amidas:

Der. del ác. propiónico

Amidas:

Der. del ác. pipecólico

El inicio de acción de los anestésicos locales está condicionado por el pKa

Es el pH al que una sustancia tiene la mitad de sus moléculas ionizadas y la otra mitad sin ionizar.

Fármacos con bajo pKa

Fármacos con mayor pKa

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS:

Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos.

Existe una correlación entre el coeficiente de liposolubilidad de los distintos anestésicos locales y su potencia anestésica?

Entre mas liposoluble es mas potente?

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINETICAS:

Está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local.

Un factor que contribuye notablemente a la duración de acción de un anestésico local es su capacidad vasodilatadora?

ABSORCIÓN:

Del grado de vascularización de la zona y de la presencia de tejidos a los que el anestésico local pueda fijarse.

ABSORCIÓN:

A igualdad del volumen, cuanto mayor sea la masa (mg) administrada, mayores niveles plasmáticos se alcanzarán. Por el contrario, si se mantiene la masa y disminuimos el volumen (mayor concentración), aumentarán los niveles plasmáticos por saturación de los receptores y mayor disponibilidad para que el anestésico local sea reabsorbido.

ABSORCIÓN:

Una mayor velocidad de inyección produce mayores picos plasmáticos.

ABSORCIÓN:

Su presencia, habitualmente adrenalina, disminuye la velocidad de absorción de ciertos anestésicos locales, ya que su acción neta dependerá del grado de vascularización de la zona y del poder vasodilatador del fármaco.

No apta para atravesar membranas

Que atraviesa las membranas. La acidosis aumenta la fracción libre de fármaco no unida a proteínas, por lo que favorece la toxicidad

Es muy diferente según el tipo de familia de anestésico local que se trate

Por las pseudocolinesterasas plasmáticas, que producen hidrólisis del enlace éster, dando lugar a metabolitos inactivos fácilmente eliminados vía renal. Un metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico (PABA), potente alergizante, responsable de reacciones anafilácticas.

Poseen cinética bicompartimental o tricompartimental y su metabolismo es a nivel microsomal hepático, con diversas reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos potencialmente tóxicos como la ortotoluidina de la prilocaína, capaz de producir metahemoglobinemia.

Se produce por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada

Corta y potencia anestésica baja y su tiempo de accion es de 1 a 2 h

Intermedia y potencia anestésica intermedia y su tiempo de accion es de 2 a 3 h

Prolongada y potencia anestésica elevada y su tiempo de accion es de 4 a 8 h

Los efectos tóxicos que se producen en la siguiente lista corresponden a:

Hiperexcitabilidad

Ansiedad

Temblor de cuerpo

Convulsiones clónicas

Parálisis respiratoria

Depresión del SNC

Los efectos tóxicos que se producen en la siguiente lista corresponden a:

Hipotensión y Bradicardia

Los efectos tóxicos que se producen en la siguiente lista corresponden a:

Prurito

Asma bronquial

Choque anafiláctico

Fármacos que aumentan la toxicidad de los anestésicos locales

Anticolinesterásicos

Fármacos que aumentan la toxicidad de los anestésicos locales

Fármacos que reducen el flujo sanguíneo hepático

Fármacos cuya toxicidad se aumenta por anestésicos locales

(alcohol, opiaceos, neurolepticos, hipnóticos, sedantes y antihistamínicos)

Fármacos cuya toxicidad se aumenta por anestésicos locales

(quinidina, procainamida, propanolol, lidocaína, digitalicos, difenilhidantoina)

Farmacocinética Biotransformación de los anestesicos locales:

● Metab. hepático

● Metabolitos no tóx.

● metabolitos tóxicos

Farmacocinética Biotransformación de los anestesicos locales:

● Pseudocolinesterasa

● Metabolito Ac.PAB

Aprobado por FBA para uso dental en abril del 2000, es un anestesico aminoamidico que esta provisto de tiofeno en vez de un anillo de benceno, esta modificacion es para intensificar la liposolubilidad mejorando la penetracion en los tejidos.

Presentacion 4%

■ Amino amida

■ Otros usos antiarritmico:TV y FV

■ Se metaboliza en el hígado por hidroxilacion del núcleo aromático.

■ Se excreta por los riñones.

■ VIDA MEDIA : 109 min.

■ Biodisponibilidad: 35% Oral y 3% Topica

■ Amino éster

■ También llamada novocaína

■ Presentación 2%

■ Usos en odontología

■ Fue el primer anestésico dental inyectable, no se encuentra disponible como agente solo en cartucho.

■ Es una droga importante en el manejo de la inyección intraarterial accidental, evitando un arterioespasmo

■ Dosis máxima recomendada: 1000 mg.

Clasificación: Ester

Preparada por: Alfred Einhorn, 1904

Potencia: 1

Toxicidad: 1

Metabolismo: Pseudocolinesterasa plasmatica

Excreción: 90% PABA 8% Dietil aminoetanol 2% orina

Propiedades vasodilatadoras: Produce la mayor vasodilatación de todos los anestésicos utilizados.

Inicio de acción: 6 – 10 minutos

Concentración dental efectiva: 2 – 4%

Acción tópica: No es clínicamente aceptable

pH: 5 – 6.5

Acentuada lipofilia

Uso tópico

potencial para inducir la metahemoglobinamia.

■ Cardiotoxico

■ Fármaco de elección para las infusiones epidurales en el dolor post-operatorio y analgesia durante el parto

■ Alta frecuencia de síntomas neurológicos transitorios con la administración subaracnoidea

■ Es de duración intermedia

■ Prototipo de anestésico amida

1. Anestésico local de mayor uso

2. Ph al 2% - 6, al 3% - 4.8

3. Soluble en agua

4. No irrita los tejidos

5. Es 2 veces mas tóxico que la procaína

6. Acción desaparece en 2 horas y administrado con adrenalina tarda hasta 4 horas

7. Afinidad con el tejido graso

8. Produce una acción mas rapida, más intensa, de mayor duración y mas extensa que la procaína

9. Se puede utilizar como anestésico tópico

Presentaciones:

2% sin epinefrina

2% con epinefrina 1:50,000 (hemostasia)

2% con epinefrina 1:100,000

3% sin epinefrina (just for latinamerica)

■ Clasificación: Amida

■ Preparada por: A. F. Ekenstam. 1957- 1960

■ Potencia: 2 (procaína = 1)

■ Toxicidad: 1.5 - 2 (Procaína = 1)

■ Metabolismo: Hepático

■ Excreción: Renal

■ Vasodilatación: ligera

■ pH: 4.5

■ pH con vasoconstrictor: 3

■ Inicio de acción: 0.5 – 1 minuto

■ Concentración dental efectiva: 2% c/ VC – 3% sin VC

■ Tópico: no

■ Vida media: 1.9 hrs.

■ Dosis máxima:

■ adulto y niños 4.4 mg/kg que no exceda 300 mg.

■ Es el anestesio mas usado en pediatría y geriatría

■ Se combina con 2 vasoconstrictores

❑ Levonordefrina

❑ epinefrina

■ Su uso se restringe para aplicación tópica para procedimientos de oído nariz y garganta

■ Por su vaso contrición intensa sirve para reducir hemorragias

1. Disminuye la absorción del anestésico local

2. Permite aumentar la dosis administrada

3. Mejora la calidad de la analgesia o anestesia

4. Incrementa la duración del efecto

5. Disminuye la hemorragia

6. Mejora la calidad de la anestesia, ya que hay un sistema regular descendente del control del dolor que los simpaticomiméticos estimulan

1. La vasoconstricción intensa como la producida por la adrenalina puede causar necrosis, por ese motivo debe evitarse la adrenalina por vía intracutánea

2. Como se absorbe también en la circulación debe evitarse su uso en quienes no se desea la estimulación adrenérgica