WorksheetsHoá dược cuối kỳ - phần 1
Total questions: 86
Worksheet time: 43mins
Hoạt tính sinh học của ba hợp chất X, Y và Z được xác định bằng các giá trị ECso lần lượt là 01, 0.5 và 25 nM. Có thể kết luân gì tử kết quả này?
X là hợp chất có hoạt tinh yếu nhất
Cả ba kết luân trên đều đúng
Hoạt tính của Y mạnh hơn hoạt tính của Z 5 lần
Cả ba hợp chất đều có hoat tinh manh hơn chất đối chứng dương
Quy trình tổng hợp hợp chất ở quy mô công nghiệp cần đặt tiêu chí nào là ưu tiên hàng đầu
Hiệu suất tổng và độ tinh khiết
Chi phí và độ an toàn
Tất cả các tiêu chí đều ưu tiên như nhau
Điều kiện phải ứng đơn giản
Dược động học nghiên cứu
Khả năng đến được mục tiêu của thuốc trong cơ thể
Tối ưu hóa cấu trúc của thuốc
Tầm quan trọng của các nhóm chức hóa học có trong phân tử đối với hoạt tính
Tương tác của thuốc với mục tiêu
Đơn giản hóa cấu trúc có khả năng:
Làm tăng tốc độ đào thải hoạt chất
Làm hoạt chất dễ chuyển hóa hơn
Làm hoạt chất khó hấp thu hơn
Làm đơn giản quy trình tổng hợp hoạt chất
Phương pháp thử nghiệm nào sau đây được xem là hiệu quả nhất để sàng lọc tìm chất dầu?
in vitro
Sàng lọc bằng NMR
Thử nghiệm lâm sàng
in vivo
Nhóm eter có thể
Tham gia tạo liên kết hydrogen với vai trò nhóm cho liên kết H
Không tham gia tạo liên kết H
Tham gia tạo liên kết H với vai trò vừa là nhóm cho vừa là nhóm nhận liên kết H
Tham gia tạo liên kết hydrogen với vai trò nhóm nhận liên kết H
Trong trường hợp nào người ta phải đưa những nhóm dễ chuyển hóa vào phân tử:
Hợp chất khó tan
Hợp chất bền với men chuyển hóa
Hợp chất dễ đào thải
Hợp chất khó hấp thu
Trong nghiên cứu QSAR, để tìm hiểu ảnh hưởng của một tính chất hóa lý đến hoạt tính sinh học, người ta thường chọn nghiên cứu những cấu trúc hóa học:
Mang những nhóm chức có cùng tính chất hóa lý đó
Mang những nhóm chức có những tính chất hóa lý khác tương đương nhau
Mang tất cả các loại nhóm chức như trên
Mang cùng một nhóm chức
Khi vào cơ thể, một nhóm CH3 của terfenandin (một loại thuốc chống dị ứng) bị chuyển hóa thành nhóm COOH. Phản ứng chuyển hóa này có thể được xúc tác bởi
Enz methyl transferase
Enz CYP P450
Enz carboxydase
Môi trường acid trong dạ dày
Cấu trúc nào sau đây có khả năng không có hoạt tính an thần như morphine?
Nhiều loài vi khuẩn kháng thuốc do có Enz tetra-lactamase có khả năng phá hủy vòng beta-lactam, làm mất tác dụng của ampicilin. Sulbactam là chất ức chế beta-lactamase nên được dùng chung với ampicilin để ức chế beta-lactamase, nhờ vậy duy trì hoạt tính của ampicilin. Sulbactam được xem là:
Antagonist của ampicilin
Chất cộng hợp của ampiciline
Agonist của ampicilin
Tiền dược của ampicilin.
Nhiều loài vi khuẩn kháng thuốc do có enzyme có khả năng phá hủy vòng beta-lactam, làm mất tác dụng của amoxillin. Acid clavulanic là chất ức chế beta-lactamase nên được dùng chung với amoxillin để khôi phục hoạt tính của loại kháng sinh thông dụng này. Acid calvulanic được xem là:
Antagonist của ampicilin
Chất cộng hợp của ampiciline
Agonist của ampicilin
Tiền dược của ampicilin.
Aciclovir, thuốc chống virus Herpes simplex, là tiền chất của hoạt chất aciclovir triphosphate. Để được chuyển hóa thành hoạt chất, đầu tiên aciclovir phải được enzyme thymidine kinase của virus chuyển thành aciclovir monophosphate, sau đó, dẫn xuất monophosphate này sẽ được thymidine kinase của tế bào chủ chuyển hóa thành hoạt chất aciclovir triphosphate. Kết luận, aciclovir
Có hoạt tính kéo dài
Dễ bị chuyển hóa
Không có hoạt tính trên tế bào khỏe mạnh (chỉ có hoạt tính trên tế bào nhiễm virus)
Không có tính chọn lọc
Phát biểu nào sau đay không đúng về những dẫn xuất được tạo thành từ chiến thuật cố định cấu trúc:
Chúng có ít cấu trúc hơn
Chúng có thể có hoạt tính mạnh hơn
Chúng dễ tổng hợp hơn
Chúng có thể có hoạt tính chọn lọc hơn
Nhóm chức ester thường được sử dụng để cải thiện khả năng hấp thu kém do nhóm acid carboxylic. Phát biểu nào sau đây không đúng
Nhóm chức ester dễ dàng được thủ phân thành acid ban đầu
Ester ethyl là ester dễ bị thủy phân nhất
Một số ester từ các alcol khá cũng được sử dụng
Một số ester từ các alcol khá cũng được sử dụng
Sar-Cov2 là virus RNA gây ra đại dịch Covid-19. Để nhân bản, virus natf có các enzyme như RNA-polymerase, protease, tương tự như những virus RNA khác. Những hoạt chất nào dưới đây không được xem là ứng viên tiềm năng để ngăn chặn sự phát triển của SAS-Cov2
Mohupriavir
Aciclovir
Saquinavir
Rubavirin
Dung môi nào không nên sử dụng trong phản ứng tổng hợp quy mô công nghiệp?
Ethanol
Diethyl ether
Toluene
Ethyl acetate
Tioconazole là thuốc kháng nấm không phân cực được sử dụng ngoài da, trong khi fluconazole là thuốc phân cực hơn, được dùng qua đường uống. Phát biểu nào sau đây được xem là đúng?
Nhóm OH trong fluconazole làm tăng độ phân cực
Tioconazole tan tốt trong nước nên được sử dụng ngoài da
Nguyên tử flour trong fluconazole làm tăng tính tan trong nước
Dị vòng trên fluconazole có nhiều nitrogen hơn làm nó khó tan trong nước hơn
Kháng sinh họ beta-lactam (Penicillin) thường không bền với acid do sức căng của vòng beta-lactam (vòng 4). Để khắc phục, nên:
Thay vòng beta-lactam bằng một vòng lớn, bền hơn
Loại bỏ nhóm carbonyl của vòng beta-lactam
Loại bỏ những nhóm chức có thể mở vòng beta-lactam (vì không thể thay đổi vòng lactam)
Điều chế một dẫn xuất mở vòng beta-lactam
Phát biểu nào sau đây về hằng số phân bố P không đúng?
Ethanol có P lớn hơn diethyl ether
Chất càng kỵ nước sẽ có P càng lớn
P là tỷ lệ nồng độ chất tan phân bố giữa hai pha n-octanol và nước
P là một biến số quan trọng trong các phương trình QSAR
Phương pháp tinh chế không khuyến khích sử dụng trong quy trình tổng hợp quy mô công nghiệp?
Kết tinh
Kết tủa tạp chất
Sắc ký cột
Chưng cất
Morphin là một chất an thần mạnh. Tuy nhiên, codein, methyl eter của morphin tại nhóm OH phenol, lại chỉ có hoạt tính bằng 0.1% của morphin khi được thử in vitro với receptor cô lập. Nhưng khi tiêm vào người thì hoạt tính của nó lại tăng lên, bằng 20% của morphin. Có thể kết luận gì về kết quả này?
Tất cả đều không đúng
Nhóm OH phenol không có vai trò gì quan trọng đối với hoạt tính an thần của morphin
Nhóm methyl eter của codein đóng vai trò quan trọng đối với hoạt tính an thần
Codein được xem là tiền dược (prodrug) của morphin
Phản ứng nào dưới đây không phải lấy phản ứng chuyển hóa pha 1?
Phản ứng thủy phân ester
Phản ứng sulfat hóa nhóm alcol
Phản ứng hoàn nguyên keton
Phản ứng oxy hóa nhóm alkyl
Kháng sinh chloramphenic có vị đắng khó chịu khi dùng qua đường uống. Để khắc phụ, người ta chuyển một nhóm OH trong phân tử thành nhóm ester với acid palmitic để:
Làm giảm khả năng hấp thu của thuốc
Làm giảm độ hòa tan của thuốc
Làm tăng kích thước phân tử
Làm tăng độ phân cực của thuốc
Cephalosporin là thuốc kháng sinh họ:
Sulfonamide
Beta-Lactam
Quinolone
Marcolide
. Một hợp chất dễ hấp thu thường có pKa khoảng:
10-12
Giá trị pKa không quan trọng
3-5
6-8
Thuốc chống virus có cấu trúc nucleoside ngăn chặn sự phát triển của virus bằng cách:
Ức chế sự tổng hợp DNA/RNA của virus
Tất cả các cách trên
Ức chế quá trình tổng hợp protein của virus
Ngăn chặn sự tiếp cận của virus vào tế bào vật chủ
Thay H trên vòng thơm của một hợp chất bằng nhóm CH3 giúp tăng hoạt tính. Nếu muốn hoạt tính tiếp tục tăng, nên thay nhóm CH3 bằng nhóm chức nào dưới đây?
Nhóm acetyl -COCH3
Nhóm methoxyl -OCH3
Nhóm nitro -NO2
Nhóm ethyl -CH2CH3
Loại bệnh nào dưới đây có thể được chữa trị bằng thuốc kháng sinh phân cực mạnh qua đường ống?
Nhiễm trùng phổi
Nhiễm trùng não
Nhiễm trùng máu
Nhiễm trùng ruột, tiêu chảy
Nguyên nhân nào được xem là nguyên nhân để vi khuẩn dần trở nên kháng thuốc?
Tất cả những nguyên nhân trên
Do người bệnh tự ý mua kháng sinh để uống mà không có toa thuốc của bác sĩ
Do người bệnh uống kháng sinh không đúng loại
Do người bệnh uống kháng sinh không đúng liều lượng
Isoprenalin có hoạt tính đối với receptor 𝛽 của adrenalin nhưng không có hoạt tính với receptor 𝛼, trong khi adrenalin không có tính chọn lọc này. Có thể kết luận:
Nhóm alkyl trên nitrogen càng lớn, độ chọn lọc càng giảm
Receptor 𝛼 có bề mặt kết hợp lớn hơn receptor 𝛽
Receptor 𝛽 có bề mặt kết hợp lớn hơn receptor 𝛼
Tính kiềm của nitrogen càng lớn, độ chọn lọc càng tăng.
Khi thay đổi vị trí nhóm OH phenol của một hợp chất, người ta thấy hoạt tính mạnh nhất khi nhóm OH này ở vị trí meta. Vậy có thể kết luận:
Nhóm OH ở vị trí ortho và para có thể tạo liên kết hydro tốt nhất
Nhóm OH ở vị trí meta có thể tạo liên kết hydro tốt nhất
Nhóm OH ở vị trí ortho và para có thể tạo liên kết van der Waals tốt nhất
Nhóm OH ở vị trí meta có thể tạo liên kết van der Waals tốt nhất
Khả năng hấp thu của thuốc phụ thuộc
Phân tử lượng
Kích thước phân tử
Sự cân bằng ưa nước-kỵ nước
Số nhóm chức phân cực
Phát biểu nào sau đây về men chuyển hoá CYP P450 không đúng?
Hoạt động của men chuyển hoá CYP P450 bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố
Men chuyển hoá CYP P450 luôn làm mất tác dụng của thuốc
Men chuyển hoá CYP P450 là men chuyển hoá quan trọng, có nhiều ở gan
Hoạt động của men chuyển hoá CYP P450 khác nhau giữa người với người
Phát biểu nào sau đây về tiền dược là không đúng?
Tiền dược là những hợp chất có dược động học tốt
Tiền dược sẽ được chuyển thành hoạt chất nhờ những phản ứng chuyển hoá của cơ thể
Tiền dược là dạng chuyển hoá sau cùng của hoạt chất
Tiền dược là những hợp chất có hoạt tính sinh học kém
Các chất nào sau đây không được xem là thuốc chống virus HIV
Các chất ức chế enzym reverse-transcriptase
Các chất ức chế enzym protease
Các antagonist của receptor seretonin
Tất cả các chất trên đều không được xem là thuốc chống virus HIV
Hợp chất nào sau đây có khả năng vượt qua rào cản máu não?
Đơn hoá cấu trúc hoạt chất có nhược điểm:
Có khả năng làm chất khó hấp thu hơn
Có khả năng làm chất dễ chuyển hoá hơn
Có khả năng làm mất hoạt tính
Có khả năng làm tăng tốc độ đào thải
Hợp chất sau có thể là antagonist của chất dẫn truyền thần kinh nào sau đây?
Nguỵ trang hoặc bỏ hẳn nhóm 6-OH làm giảm hoạt tính
Tất cả các kết luận trên đều đúng
Hoá học lập thể của nhoms 6-OH giữ vai trò quan trọng đối với hoạt tính
Nhóm 6-OH không cần thiết cho hoạt tính của morphin
Sự chuyển hoá pha 1 là:
Là phản ứng xảy ra trong hệ tiêu hoá
Phản ứng cộng những hợp chất phân cực vào những nhóm chức có sẵn trên phân tử thuốc
Là phản ứng xảy ra trong máu
Là phản ứng gắn những nhóm chức phân cực vào phân tử thuốc
Sự chuyển hoá pha 2 là:
Là phản ứng xảy ra trong hệ tiêu hoá
Là phản ứng gắn những nhóm chức phân cực vào phân tử thuốc
Là phản ứng xảy ra trong máu
Phản ứng cộng những hợp chất phân cực vào những nhóm chức có sẵn trên phân tử thuốc
Có thể dự đoán gì về hoạt tính của hai hợp chất sau:
Nếu có, hoạt tính của II sẽ chọn lọc hơn
I có hoạt tính mạnh hơn
II có hoạt tính mạnh hơn
Nếu có, hoạt tính của I sẽ chọn lọc hơn
Trong cơ thể, receptor hoạt động bằng cách:
Liên kết với chất ức chế
Liên kết với antagonist
Liên kết với chất dẫn truyền thần kinh
Liên kết với agonist
Cơ chế giải độc etylen glycol bằng etanol là cơ chế dùng chất ức chế
Không cạnh tranh - thuận nghịch đối với enzyme alcohol dehydrogenase
Cạnh tranh – thuận nghịch đối với enzyme alcohol dehydrogenase
Không cạnh tranh – không thuận nghịch đối với enzyme alcohol dehydrogenase
Cạnh tranh – không thuận nghịch đối với enzyme alcohol dehydrogenase
Chất ức chế hoạt động của enzyme là một vũ khí vô cùng lợi hại của con người trong cuộc chiến chống lại vi khuẩn và virus vì
Enzyme của vi khuẩn và virus yếu nên dễ bị ức chế
Enzyme đóng vai trò vô cùng quan tọng đối với vi khuẩn và virus
Đa số các enzyme của vi khuẩn và virus không có ở người
Tất cả các lý do trên
Những phát biểu nào sau đây về dopamin là không đúng ?
Dopamin là chất dẫn truyền thần kinh
Dopamin giữ vai trò quan trọng trong bệnh Parkinson
Dopamin có cấu trúc của một protein
Dopamin tham gia điều khiển hoạt động của nhiều cơ quan khác nhau trong cơ thể.
Trong những hợp chất dưới đây, chất nào được xem là thuốc lý tưởng ?
Penicillin
Morphin
Aspirin
Không tồn tại thuốc lý tưởng
Loại hợp chất nào sau đây là mục tiêu tương tác cuả đa số các loaị thuốc đang sử dụng hiện nay:
Lipid
Carbohydrate
Protein
Acid nuleic
Phát biểu nào sau đây không đúng ?
Hệ thần kinh trung ương ra lệnh cho các tế bào bằng các chất dẫn truyền thần kinh
Chất dẫn truyền thần kinh mang mệnh lệnh của hệ thần kinh trung ương đi khắp cơ thể
Chất dẫn truyền thần kinh giao tiếp với tế bài qua các receptor
Chất dẫn truyền thần kinh sẽ tự phân huỷ ngay sau khi hoàn thành nhiệm vụ
Giá trị Vmax và Km của một phản ứng xúc tác enzyme có thể được xác định bằng cách:
Tất cả các cách trên
Vẽ đồ thị Lineweaver-Burk
Tính toán trực tiếp từ phương trình động học Michaelis-Menten
Tra cứu từ tài liệu tham khảo
Chất nào sau đây có thể là một antagonist của một receptor ?
Chất có cấu trúc đối nghịch với chất dẫn truyền thần kinh tự nhiên của receptor đó
Chất liên kết được với bề mặt của receptor nhưng không làm receptor thay đổi cấu trạng
Chất liên kết được với bề mặt của receptor và làm receptor thay đổi cấu trạng
Chất có cấu trúc tương tự chất dẫn truyền thần kinh tự nhiên của receptor đó
Trong những phát biểu về chất ức chế enzyme sau đây, phát biểu nào không đúng?
Chất ức chế tạo liên kết bền vững với bề mặt hoạt động của enzym
Chất ức chế có khả năng điều khiển hoạt động của enzym
Chất ức chế có thể là thuận nghịch hoặc không thuận nghịch
Mọi enzyme đều có chất ức chế
Phát biểu nào dưới đây không đúng về đại lượng Km trong phương trình Michaelis-Menten?
Là nồng độ cơ chất [S] để vận tốc phản ứng xúc tác enzym đạt giá trị cực đại Vmax
Giá trị Km càng nhỏ khả năng xúc tác của enzyme càng lớn
Được gọi là hằng số Michaelis-Menten
Có thể xác định từ thực nghiệm
Chất dẫn truyền thần kinh liên kết với bề mặt receptor bằng:
Liên kết Van der Waals, liên kết hydro, liên kết cộng hoá trị
Liên kết cộng hoá trị, liên kết hydro, liên kết ion
Liên kết Van der Waals, liên kết ion, liên kết hydro
Liên kết phối trí, liên kết hydro, liên kết ion
Chất ức chế có khả năng cạnh tranh với cơ chất để chiếm lấy bề mặt hoạt động của enzym là:
Chất ức chế cạnh tranh
Chất ức chế phi cạnh tranh
Chưa thể xác định được
Chất ức chế không cạnh tranh
Chất ức chế có khả năng làm giảm giá trị Vmax của phản ứng xúc tác enzym nhưng không làm thay đổi giá trị Km được gọi là:
Chất ức chế phi cạnh tranh
Chưa thể xác định được
Chất ức chế không cạnh tranh
Chất ức chế cạnh tranh
Phát biểu nào sau đây là đúng?
Tiền dược là những hợp chất không có hoạt tính
Sau khi được hấp thu, tiền dược sẽ được chuyển thành hoạt chất nhờ những phản ứng chuyển hoá của cơ thể
Tiền dược giúp cải thiện những vấn đề về hoạt tính, dược động, độc tính
Tất cả đều đúng
Phát biểu nào sau đây không đúng?
Hợp chất có độ phân cực kém sẽ tan kém trong máu
Hợp chất càng phân cực càng dễ hấp thu qua màng tế bào
Độ tan và khả năng hấp thu qua màng tế bào của thuốc sẽ được cải thiện nhờ cân bằng ưa nước/kỵ nước?
Độ phân cực và khả năng ion hoá giữ vai trò quan trọng trong dược động của thuốc
Những hợp chất amin có pK2 ở ngoài khoảng 6-8 thường dễ bị ion hoá, do đo hấp thu kém. Tuy nhiên, có thể “mang” giá trị pK2 trở về khoảng giá trị mong muốn. Ví dụ, pKa của amin thơm có thể thay đổi bằng cách thay đổi các nhóm thế trên vòng benzen. Nhóm amin trong dẫn xuất anilin nào sau đây, theo dự đoán, có pK2 nhỏ nhất (tính baz yếu nhất)?
62. Chất dẫn truyền thần kinh truyền mệnh lệnh cho tế bào bằng cách
Tất cả các cách trên
Tương tác với màng tế bào, mở ra các kênh ion
Ức chế hoặc hoạt hoá một số enzyme trên màng tế bào
Kết hợp với receptor và làm thay đổi hình dạng của receptor
Enzyme protein kinase xúc tác cho phản ứng nào sau đây:
Thuỷ giải nhóm phosphat của protein
Phosphoryl hoá nhóm alcol trong protein
Phosphoryl hoá nhóm alcol của đường
Thuỷ giải nhóm phosphat của ATP
Agonist một phần là hợp chất:
Gắn lên receptor và họat hoá nó, nhưng yếu hơn chất dẫn truyền thần kinh tự nhiên
Gắn lên receptor và nhưng không hoạt hoá nó.
Gắn lên receptor và họat hoá nó tương đương như chất dẫn truyền thần kinh tự nhiên
Gắn lên receptor và nhưng không hoạt hoá nó, dẫn đến sự giảm hoạt tính của receptor
Loại chất ức chế nào sau đây có khả năng ức chế hoạt động của enzyme bằng cách gắn lên enzyme ở một vị trí không phải bề mặt hoạt động?
Chất ức chế thuận nghịch
Chất ức chế dị lập thể
Chất ức chế không thuận nghịch
Chất ức chế tự tử
L-Dopa là một tiền dược của dopamin, dùng để trị bệnh Parkinson do sự thiếu hụt dopamin trong não. Sau khi vào não, L-dopa sẽ được thuỷ giải bởi enzyme có trong não để chuyển thành dopamin. Tuy nhiên, có đến 95% L-dopa bị thuỷ giải thành dopamin ở bên ngoài trước khi vào được não. Để làm tăng tỷ lệ L-dopa được vào não, người ta cho thêm 1 hợp chất có tên là carbidopa vào thành phần của thuốc. Carbidopa có nhiệm vụ:
Làm tăng sinh khả dụng của L-dopa trong máu
Giúp L-dopa vượt qua rào cản máu não dễ dàng hơn
Ức chế sự thuỷ giải L-dopa thành dopamin trước khi vào não
Làm tăng độ bền của L-dopa trong não
Thuốc kháng sinh nào sau đây ức chế sự tổng hợp vỏ vi khuẩn?
Penicillin
Sulfoamid
Ciprofloxacin
Cloramphenicol
Hợp chất nào sau đây không có nguồn gốc tự nhiên?
Paclitaxel
Artemisinin
Vinblastin
Amoxycillin
Tính chất nào sau đây không có lợi cho hoạt tính của thuốc sau khi đưa vào cơ thể qua đường uống?
Bền với men tiêu hoá
Chịu sự chuyển hoá bởi men chuyển hoá ở gan
Bền với acid dạ dày
Tan trong nước và dầu
Penicillin là kháng sinh họ β-lactam, cũng là kháng sinh đầu tiên mà con người dùng để chống lại vi khuẩn. Tuy nhiên, sau một thời gian dài sử dụng, vi khuẩn đã trở nên kháng thuốc. Các dòng vi khuẩn kháng thuốc này đều có một enzyme gọi là β-lactamase, có khả năng phá huỷ vòng β-lactam của penicillin, làm cho nó mất tác dụng. Để khắc phục tình trạng trên, ngày nay người ta phải:
Nghiên cứu thay đổi cấu trúc của penicillin để nó bền với β-lactamase
Tìm ra chất ức chế enzyme β-lactamase và dùng nó cùng với penicillin
Chuyển sang tìm các kháng sinh mới hoàn toàn, không có vòng β-lactamase
Thực hiện tất cả những điều trên
Enzyme cytochrome P450 là một nấm men chuyển hoá quan trọng của cơ thể, có nhiều ở gan. Hoạt động của enzyme này thường bị ảnh hưởng khác nhau bởi 1 hợp chất hoặc thực phẩm khác nhau. Ví dụ, phenobarbiton (một loại thuốc ngủ) hoạt hoá P450, làm tăng vận tốc chuyển hoá wafarin (một loại thuốc chống đông máu), làm nó giảm hoạt tính. Ngược lại, cimetidin (một loại thuốc trị đau dạ dày) lại ức chế P450, làm chậm quá trình chuyển hoá wafarin, kéo dài thời gian hoạt đông, dễ gây ngộ độc. Như vậy:
Nếu dùng phenobarbiton và wafarin thì phải dùng wafarin với liều cao hơn
Nếu dùng chung cimetidin và wafarin thì phải dùng wafarin với liều thấp hơn
Gia giảm liều phenobarbiton và cimetidin tương ứng một cách thích hợp
Không được sử dụng cùng lúc những thuốc này.
Phát biểu nào sau đây không đúng khi một nhóm -OH được acetyl hoá?
Sản phẩm sẽ dễ dàng hấp thu qua thành ruột hơn chất đầu
Sản phẩm sẽ bền với men chuyển hoá hơn chất đầu
Sản phẩm sẽ có hoạt tính mạnh hơn chất đầu
Sản phẩm sẽ kém phân cực hơn
Phát biểu nào sau đây không đúng khi một nhóm -OH được alkyl hoá?
Eter thu được có độ phân cực giảm
Nhóm alkyl làm cho sản phẩm có thể có tương tác kỵ nước tốt hơn
Sản phẩm có liên kết hydro kém hơn chất đầu
Sản phẩm có hoạt tính mạnh hơn chất đầu
Trong những hợp chất dưới đây, chất nào được xem là thuốc lý tưởng ?
Penicillin
Morphin
Aspirin
Không tồn tại thuốc lý tưởng
Phát biểu về thuốc có nguồn gốc thực vật sau đây không đúng?
Chứa nhiều hoạt chất, có tác dụng hỗ trợ nhau để gây ra hiệu quả mong muốn
Không có phản ứng phụ so với thuốc tân dược
Khó bị quá liều do hoạt chất có trong cây, so với thuốc tân dược
Một số chất có trong cây có thể làm tăng hoạt tính của hoạt chất chính
Những đối tượng nào sau đây là lipid?
Màng tế bào động vật
Màng tế bào vi khuẩn
Receptor
RNA
Những đối tượng nào sau đây là carbohydrat?
Màng tế bào động vật
Màng tế bào vi khuẩn
Receptor
RNA
Những đối tượng nào sau đây là protein?
Màng tế bào động vật
Màng tế bào vi khuẩn
Receptor
RNA
Những đối tượng nào sau đây là acid nucleic?
Màng tế bào động vật
Màng tế bào vi khuẩn
Receptor
RNA
Cyclooxygenase (COX) là một enzyme tham gia vào quá trình sinh tổng hợp prostaglandin, hợp chất gây viêm trong cơ thể. Để chống viêm, hạ sốt, người ta thường dùng những chất kháng viêm như aspirin, indomethacin. Tuy nhiên, những hợp chất này lại có phản ứng phụ là làm loét dạ dày, do ức chế đồng thời hai isozym của cyclooxygenase là COX-1. tham gia vào hoạt động hằng ngày của dạ dày, và COX-2,tham gia vào những phản ứng gây viêm. Để loại bỏ những phản ứng phụ trên, người ta phải
Tìm ra chất ức chế mới chọn lọc hơn, chỉ ức chế COX-1
Tìm ra chất ức chế mới chọn lọc hơn, chỉ ức chế COX-2
Sử dụng cùng với chất ức chế COX-1
Sử dụng cùng với chất ức chế COX-2
Isozym là
Những enzym xúc tác cùng một phản ứng, nhưng ở những mô, cơ quan khác nhau.
Là những phân tử protein đồng phân với nhau
Là những enzym có cùng tính chất
Tất cả những định nghĩa trên
Do đâu một hợp chất hoá học đơn giải lại có thể tác dụng (có hoạt tính sinh học) đối với một cơ thể sống?
Do có khả năng can thiệp vào hoạt động của một số cơ quan trong cơ thể
Do có khả năng can thiệp vào hoạt động của một số bào trong cơ thể
Do có khả năng can thiệp vào hoạt động của một số ứng hoá học xảy ra trong cơ thể
Do tất cả nguyên nhân trên
Phát biểu nào sau đây không đúng?
Agonist là hợp chất thay thế chất dẫn truyền thần kinh tự nhiên để gây ra một đáp ứng sinh học tương tự
Antagonist là hợp chất thay thế chất dẫn truyền thần kinh tự nhiên để gây ra một đáp ứng sinh học ngược lại
Cả agonist và antagonist đều kết hợp với receptor
Agonist và antagonist thường có cấu trúc tương tự nhau
Phát biểu nào về receptor sau đây không đúng?
Là những phân tử protein có trên màng tế bào
Trên bề mặt có những ngăn trống, gói là bề mặt liên kết
Liên kết với chất dẫn truyền thần kinh và hormon
Xúc tác những phản ứng chuyển hoá chất dẫn truyền thần kinh
ACE (angiotensin-converting enzyme) xúc tác cho phản ứng chyển angiotensin 1 (decapeptid) thành engiotensin 2 (octapeptid) và một dipeptid, là enzyme:
Carboxypeptidase
Hydrolase
Oxidase
Dehydrogenase
Trong DNA thymin tạo liên kết hydro với base nào sau đây:
Adenine
Uridine
Cytosine
Guainidine
Một hợp hất có cùng hoạt tính với chất dẫn truyền thần kinh trên cùng một receptor được gọi là:
Agonist
Agonist 1 phần
Antagonist
Antagonist 1 phần
