Sự xâm nhập của thuốc vào vòng tuần hoàn chung của cơ thể

Sự xâm nhập thuốc vào tim

Quá trình đưa thuốc vào cơ thể

Giai đoạn xảy ra cuối cùng trong 4 giai đoạn động học

Hấp thu là quá trình xảy ra đầu tiên trong 4 quá trình dược động học của thuốc

Để có thể xâm nhập vào vòng tuần hoàn chung, phân bố đến các tổ chức và thải trừ, thuốc phải vượt qua các màng sinh học

Hấp thu là sự xâm nhập của thuốc vào vòng tuần hoàn chung của cơ thể

Hấp thu được viết tắt là chữ D trong quá trình dược động học ( ADME )

Sự chênh lệch về nồng độ thuốc giữa hai bên màng, diện tích bề mặt màng

Diện tích bề mặt màng

Sự chênh lệch về nồng độ thuốc giữa hai bên màng, diện tích bề mặt màng, hệ số khuếch tán của thuốc

Sự chênh lệch về nồng độ thuốc giữa hai bên màng, diện tích bề mặt màng, bề dày của màng

Hệ số khuếch tán của thuốc, bề dày của màng

Hệ số khuếch tấn của thuốc, sự chênh lệch về nồng độ thuốc giữa hai bên màng, bề dày của màng

Bề dày của màng

Hệ số khuếch tán của thuốc

Khi thể tích phân bố của thuốc tăng thì độ thanh thải của thuốc cũng tăng

Khi độ thanh thải tăng thì thời gian bán thải của thuốc giảm

Khi độ thanh thải của thuốc giảm thì nồng độ ổn định của thuốc giảm

Thời gian bán thải của thuốc không phụ thuộc vào thể tích phân bố của thuốc

Quá trình thuốc khuếch tán từ nơi có nồng độ cao đến nơi có nồng độ thấp

Mức độ và tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với sự chênh lệch về nồng độ thuốc giữa hai bên màng, diện tích bề mặt của màng, hệ số khuếch tán của thuốc

Mức độ và tốc độ khuếch tán tỷ lệ nghịch với bề dày của màng

Mức độ và tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với bề dày của màng

Khuếch tán thụ động còn gọi là khuếch tán đơn thuần

Khuếch tán thụ động còn gọi là khuếch tán phức tạp

Khuếch tán thủ động là quá trình thuốc khuếch tán từ nơi có nồng độ thấp đến nơi có nồng độ cao

Khuếch tán thụ động có mức độ và tốc độ khuếch tán hằng định

Quá trình khuếch tán có sự tham gia của chất vận chuyển

Quá trình khuếch tán có sự tham gia của chất mang

Quá trình có động lực bởi sự chênh lệch nồng độ giữa hai bên màng

Quá trình thuốc vận chuyển từ nơi có nồng độ thấp đến nơi có nồng độ cao

Không có tính đặc hiệu

Thuốc được gắn với chất mang và chuyển từ nơi có nồng độ cao từ nơi có nồng độ thấp

Thuốc được vận chuyển qua các ống chứa nước của màng sinh học

Mỗi chất mang chỉ gắn với một số loại thuốc nhất định

Không cần chất mang

Không có tính chọn lọc

Có thể vận chuyển thuốc ngược với bậc thang nồng độ

Tuân theo định luật Fick

Khuếch tán thụ động

Khuếch tám thuận lợi

Vận chuyển tích cực

Lọc

Các chất hòa tan trong nước có phân tử lượng cao có thể chuyển qua màng sinh học cùng với nước một cách dễ dàng

Động lực của quá trình lọc là sự chênh lệch về áp lực Thủy tỉnh hoặc áp suất thẩm thấu giữa hai bên màng

Quá trình lọc phụ thuộc vào đường kính ống dẫn nước trên màng

Quá trình lọc phụ thuộc vào số lượng ống dẫn nước trên màng

Đa số các trường hợp thuốc hầu như không hấp thu tại khoang miệng

Thuốc ưa lipid không bị ion hóa sẽ được hấp thu tại miệng theo cơ chế vận chuyển tích cực

Vùng dưới lưỡi có hệ mau mạch phong phú lên một số thuốc được hấp thu nhanh

Một số thuốc đặt dưới lưỡi vào thẳng vòng tuần hoàn chung không qua gan

Trực tràng giữa

Trực tràng dưới và giữa

Trực tràng trên

Trực tràng giữa và trực tràng trên

Viên nén

Viên nang

Thuốc trứng

Thuốc đạn

Niêm mạc dạ dày không thể hấp thụ thuốc

Dạ dày là nơi hấp thụ thuốc tốt nhất trong đường tiêu hóa

Các thuốc có bản chất acid yếu có thể được hấp thu qua niêm mạc dạ dày

Các thuốc có bản chất base yếu hấp thu tốt qua niêm mạc dạ dày

Thuốc ít hấp thu ở dạ dày do niêm mạc dạ dày chủ yếu là niêm mạc tiết, không có nhung mao

Ở dạ dày, hệ thống mao mạch ít hơn nhiều so với ruột non, pH dịch dạ dày rất thấp ( 1-3 )

Thuốc có bản chất acid yếu có thể được hấp thu qua niêm mạc dạ dày

Thuốc có hệ số phân bố lipid/ nước thấp mới được hấp thu qua niêm mạc dạ dày

Diện tích tiếp xúc lớn, lưu lượng máu nhỏ

Diện tích tiếp xúc ít, hệ thống mao mạch phong phú, pH thay đổi từ trung tính đến kiềm nhẹ

Hệ thống mao mạch phong phú, pH thay đổi từ acid đến kiềm nhẹ, có nhiều enzym tiêu hoá

Diện tích tiếp xúc lớn, hệ thống mau mạch phong phú pH thay đổi từ acid nhẹ đến kiềm nhẹ

Hấp thu qua niêm mạc ruột già tốt hơn nhiều so với niêm mạc ruột non

Diện tích tiếp xúc với thuốc tại ruột già nhỏ hơn ruột non

Ruột già không có nhiều nhung mao, vi nhung mao

Ruột già có ít enzym tiêu hóa

Dùng thuốc qua đường trực tràng chỉ có tác dụng tại chỗ

Dùng thuốc qua đường trực tràng có thể có tác dụng tại chỗ hoặc tác dụng toàn thân

Dùng thuốc qua đường trực tràng chỉ có tác dụng toàn thân

Phần đầu ruột già có khả năng hấp thu thuốc tốt hơn vì có hệ tĩnh mạch phong phú

Tiêm bắp

Tiêm dưới da

Tiêm tĩnh mạch

Tiêm phúc mạc

Chất lỏng dễ bay hơi, chất khí

Chất lỏng, chất khí

Chất lỏng dễ bay hơi, chất khí, chất rắn dạng khí dung

Chất lỏng, chất rắn, chất khí

Tiêm bắp

Uống

Tiêm dưới da

Tiêm tĩnh mạch

Ruột già

Miệng

Dạ dày

Ruột non

Thuốc nội tiết

Thuốc làm tan máu, dung dịch dầu

Dung dịch nước

Nhũ tương D/N

Đường uống

Đường đặt trực tràng

Đường tiêm bắp

Đường tiêm tĩnh mạch

hệ thống mao mạch ít phát triển, môi trường pH acid

Hệ thống mao mạch phát triển

Diện tích tiếp xúc lớn

Môi trường pH kiềm

Đường uống < Tiêm bắp < Tiêm tĩnh mạch < Tiêm dưới da

Tiêm dưới da < Tiêm bắp < Đường uống < Tiêm tĩnh mạch

Đường uống < Tiêm dưới da < Tiêm bắp < Tiêm tĩnh mạch

Tiêm bắp < Đường uống < Tiêm dưới da < Tiêm tĩnh mạch

Viên phải to, có vị ngọt

Không gây kích ứng niêm mạc và không có mùi khó chịu

Dùng thuốc vào bữa ăn

Gây tiết nước bọt thường xuyên khi đặt

Không gây kích ứng tại chỗ

Không gây dị ứng toàn thân

Duy trì nồng độ thuốc ở huyết tương ổn định trong một thời gian dài

Khả năng hấp thu tốt, dễ dùng

Tốt hơn

Kém hơn nhiều

Lúc tốt hơn lúc kém hơn

Như nhau

Lớp biểu bì bị sừng hóa

Lớp biểu bì không có hệ thống mao mạch

Lớp biểu bì có chứa hàm lượng nước thấp

Lớp tế bào sừng hóa chưa phát triển

Chỉ có tác dụng tại chỗ

Có thể gây dị ứng, kích ứng tại chỗ

Lên thay đổi vị trí dán hoặc 3 ngày/ lần hoặc ngắn hơn tùy từng trường hợp

Có thể duy trì nồng thuốc ở huyết tương ổn định trong một thời gian dài

Sinh khả dụng tuyệt đối

Sinh khả dụng tương đối

Thời gian bán thải (t1/2)

Độ thanh lọc ( Cl )

Tự do

Liên kết một phần với protein huyết tương

Liên kết hoàn toàn với protein huyết tương

Cả dạng tự do và dạng liên kết với protein huyết tương

Acid amin

Glucose

Acid amin và glucose

Acid amin, glucose và các chất tan nhiều trong nước

3 Tuần đầu

12 Tuần đầu

15 Tuần đầu

18 Tuần đầu

Qua thận

Qua hô hấp

Qua tiêu hóa

Qua da

Tiêu hóa, nước tiểu, tuyến sữa

Thận, tiêu hóa, hô hấp, tuyến sữa

Thận, hô hấp, tuyến mồ hôi, tuyến sữa

Tiêu hóa, thận, hô hấp, tuyến sữa và một số đường khác

Da

Phổi

Tuyến nước mắt

Thận

Thuốc tự do

Thuốc liên kết

Sau khi chuyển hóa

Thuốc đã chuyển hóa và chưa chuyển hóa

Bài tiết qua ống thận

Lọc ở cầu thận, tái hấp thu và bài tiết và ống thận

Lọc qua cầu thận

Tái hấp thu ở ống thận

Chuyển hóa là quá trình biến đổi của thuốc tạo nên những chất ít nhiều khác với chất mẹ

Phần lớn các thuốc không bị chuyển hóa trước khi thải trừ

Chuyển hóa thuốc trong cơ thể diễn ra dưới tác dụng của các enzym

Chuyển hóa thuốc làm biến đổi thuốc từ không phân cực thành phần cực hoặc từ phân cực yếu thành phân cực mạnh

Biến đổi thuốc trong cơ thể từ phân cực thành không phân cực, từ phân cực mạnh thành phân cực yếu để dễ đào thải

Biến đổi thuốc trong cơ thể từ không phân cực thành phần cực từ phân cực yếu thành phần cực mạnh sẽ đào thải

Thuốc chuyển đến các cơ quan và tổ chức trong cơ thể

Biến đổi thuốc trong cơ thể từ dạng tự do thành dạng liên kết với protein huyết tương

Niêm mạc ruột non là lời thuốc hấp thu tốt nhất ở đường tiêu hóa

Diện tích tiếp xúc để hấp thu qua niêm mạc ruột non là rất lớn

Ruột non có hệ thống mao mạch phong phú

Ruột non có pH acid ( 1-3 )