Sự hấp thu, sự phân bố, sự chuyển hóa, sự thải trừ của thuốc trong cơ thể

Sự hấp thu, sự phân bố, sự thải trừ của thuốc trong cơ thể

Sự phân bố của thuốc trong cơ thể được tỉnh từ khi thuốc bị chuyển hóa tại gan

Sự hấp thu, sự phân bố, sự chuyển hóa của thuốc trong cơ thể

Số phận của thuốc trong cơ thể được tính từ khi thuốc thâm nhập vào cơ thể, bắt đầu tại vị trí đưa thuốc

Không có tính đặc hiệu

Có tính bão hòa: do số lượng vận chuyển có hạn

Có tính đặc hiệu: mỗi chất vận chuyển chỉ tạo phức với vài chất có cấu trúc đặc hiệu với nó

Không có tính đặc hiệu và không có tính bão hoà

Không có tính cạnh tranh

Những biến đổi được động học xảy ra chủ yếu với trẻ từ 1 tuổi

Những biến đổi được động học xảy ra chủ yếu với trẻ từ sơ sinh và trẻ dưới 1 tuổi

Trẻ từ 1 tuổi trở lên có các khác biệt về dược động học so với người lớn không nhiều nên sự thay đổi được động học ở đối tượng này ít có ý nghĩa về mặt lâm sàng

Do nồng độ pH dạ dày ở trẻ sơ si

•  Khối lượng máu qua gan ở người cao 3 tuổi tăng nên một số thuốc bị chuyển hóa qua gan sẽ bị kéo dài thời gian tác dụng để tích lũy và ngộ độc

•  Sự giảm chuyển hóa thuốc qua gan ở người cao tuổi chủ yếu do ảnh hưởng của quá trình liên hợp thuốc qua pha II

•  Ở người già những thuốc bị chuyển hóa mạnh ở vòng tuần hoàn đầu khi qua gan có thể giảm sinh khả dụng do sự giảm hoạt tính enzym gan giảm kích thước gan giảm lưu lượng máu qua gan

*  Sự giảm sút dòng máu qua thận và sự suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi là nguyên nhân làm giảm độ thanh thải của nhiều thuốc

*  Sự giảm nồng độ thanh thải của thận ở người già là một nguyên nhân góp phần vào sự tăng t1/2 của thuốc

Câu 6: (1 đáp án)

Tiêm tĩnh mạch

Tiêm bắp

Đường uống

Bôi tại chỗ

Lưu lượng máu qua tạng

Tốc độ bộ tháo dỡ dạ dày

độ pH dạ dày

Hệ enzym chuyển hoá thuốc

Tiêm tĩnh mạch

Đường uống

Tiêm bắp

Bôi ngoài da

Giảm quá trình phá hủy thuốc ở pha I

Giảm quá trình liên hợp ở pha II

Giảm quá trình liên hợp quốc ở pha II

Ở giảm quá trình phá hủy thuốc ở pha 1 và giảm quá trình liên hợp ở pha II

Thuốc có bản chất bazo

Thuốc có bản chất acid

Thuốc có phân tử lượng lớn

Thuốc có liên kết mạnh với protein huyết tương

gan thận

phổi và mật

phổi và gan

tim và phổi

gan và thận

phổi và mật

gan và mật

gan và phổi

các thông số được động học học hoặc tiền sử sử dụng thuốc và các thuốc dùng kèm

các thông số dược động học

tiền sử sử dụng thuốc

các thuốc dùng kèm

Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mạn được tính theo mức suy giảm clearance creatinin của bệnh nhân suy thận so với người có chức năng thận bình thường

hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mạn được tính theo mức suy giảm clearance creatinin của bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ so với bệnh nhân suy thận mức độ nặng

Để đánh giả chức năng thận ở bệnh nhân suy thận nặng phải thẩm định máu ta tính hệ số thanh thải clearance creatinin theo phương trình cockcroft and gault

Để đánh giá chức năng thận ta tỉnh độ lọc cầu thận (GFR) chính xác hơn tính chỉ số số clearance creatinin

*  Chỉ số clearance creatinin được coi là chỉ số đáng tin cậy đánh giá chức năng thận

Tăng độ thanh thải thuốc qua thận (Clr)

Tăng sinh khả dụng của thuốc theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da không bị ảnh hưởng

Ảnh hưởng sinh khả dụng của thuốc theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da do tuần hoàn máu bị ứ trệ và cơ thể bị phù

Một số chất nguyên sinh như urê creatinin các acid béo bị ứ chệ là nguyên nhân cạnh tranh với thuốc trong liên kết với protein của biết thương làm cho giảm nồng độ thuốc tự do

Giảm lượng albumin trong huyết thanh thay đổi cấu trúc của một số protein trong huyết tương l��m tăng nồng độ thuốc tự do

Giảm lượng albumin trong huyết thanh thay đổi cấu trúc của một số protein của huyết tương làm giảm nồng độ thuốc tự do

Một số chất nguyên sinh ure creatinin các acid béo bị ứ chệ là nguyên nhân cạnh tranh với thuốc trong liên kết với protein huyết tương làm tăng nồng độ thuốc tự do

Không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc

Tăng độ thanh thải của thuốc qua thận

Giảm độ thanh thải của thuốc qua thận

Giảm lượng albumin trong huyết thanh thay đổi cấu trúc của một số protein của huyết tương làm giảm nồng độ thuốc tự do

Một số chất nguyên sinh ure creatinin các acid béo bị ứ chệ là nguyên nhân cạnh tranh với thuốc trong liên kết với protein huyết tương làm tăng nồng độ thuốc tự do

Giảm lượng albumin trong huyết thanh thay đổi cấu trúc của một số protein của huyết tương làm tăng nồng độ thuốc tự do

Một số chất nguyên sinh ure creatinin các acid béo bị ứ chệ là nguyên nhân cạnh tranh với thuốc trong liên kết với protein huyết tương làm giảm nồng độ thuốc tự do

Giảm độ thanh thải của thuốc qua thận

Tăng độ thanh thải thuốc qua thận

Sinh khả dụng của thuốc theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da không bị ảnh hưởng

Ảnh hưởng sinh khả dụng của thuốc theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da do tuần hoàn máu bị ứ trệ và cơ thể bị phù

Giảm lượng albumin trong huyết thanh thay đổi cấu trúc của một số protein của huyết tương làm giảm nồng độ thuốc tự do

Tăng sinh khả dụng của những thuốc dùng đường uống có hiệu số chiết xuất qua gan cao và chịu sự khử hoạt mạnh ở vòng tuần hoàn đầu.

•  Giữ nguyên khoảng cách đưa thuốc và giảm liều là cách hiệu chính liều thuốc duy nhất ở bệnh nhân suy thận

•  Suy giảm chức năng thận không ảnh hưởng tới quá trình chuyển hóa thuốc ở gan

•  Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách kéo dài khoảng cách đưa thuốc giúp tăng được nồng độ thuốc điều trị

*  Trong trường hợp suy thận nên chọn thuốc chuyển hóa qua gan để giảm bớt độc tính

*  Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách giảm liều cho phép nồng độ thuốc trong máu không tăng nhiều, tránh được nguy cơ độc tính nhưng có nguy cơ không đạt liêu điều trị mong muốn

Cách duy nhất đó là giữ nguyên khoảng cách đưa thuốc và giảm liều

Cách duy nhất đó là giữ nguyên liều nhưng nới rộng khoảng cách

Cách duy nhất đó là vừa giảm liều vừa nói rộng khoảng cách đưa thuốc

Giữ nguyên khoảng cách đưa thuốc và giảm liều hoặc giữ nguyên liều nhưng nới rộng khoảng cách đưa thuốc

Giữ nguyên khoảng cách đưa thuốc và giảm liều hoặc vừa giảm liều vừa nới rộng khoảng cách đưa thuốc

Suy giảm chức năng gan dẫn tới khả năng tạo ra các protein và các chất có hoạt tính sinh lý khác

Với bệnh nhân suy giảm chức năng gan, sinh khả dụng của các thuốc bị chuyển hóa mạnh qua vòng tuần hoàn đầu sẽ giảm

Thể tích phân bố những thuốc có tỷ lệ liên kết với protein cao sẽ giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Thể tích phân bố của các thuốc tan nhiều trong nước sẽ tăng ở bệnh nhân xơ gan nặng

* Những biến đổi ở gan làm thay đổi khả năng chuyển hoá các chất, rối loạn khả năng bài tiết mật

Với bệnh nhân suy giảm chức năng gan, sinh khả dụng của các thuốc bị chuyển hóa mạnh qua vòng tuần hoàn đầu sẽ giảm

Thể tích phân bố những thuốc có tỷ lệ liên kết với protein cao sẽ tăng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Những biến đổi ở gan làm thay đổi khả năng chuyển hoá các chất, rối loạn khả năng bài tiết mật

Thể tích phân bố của các thuốc tan nhiều trong nước sẽ giảm ở bệnh nhân xơ gan nặng

Suy giảm chức năng gan dẫn tới giảm khả năng tạo protein và các chất hoạt tính sinh lý khác

Ở người cao tuổi sự chậm rỗng của dạ dày làm tăng thời gian lưu của thuốc tại dạ dày dẫn tới tăng hấp thu các thuốc kém bền trong acid ví dụ ampicillin,…

Ở người cao tuổi do pH dạ dày tăng vì vậy sinh khả dụng của một số nhóm thuốc có bản chất acid yếu và baze yếu có thể bị thay đổi giườn

Ở người cao tuổi do tỷ lệ mỡ trong cơ thể giảm nên tăng thể tích phân bố ở những thuốc tan trong mỡ

Ở người cao tuổi sự thay đổi được động học của thuốc liên quan chủ yếu đến sự giảm máu tuần hoàn đến các cơ quan

Hệ enzym chuyển hóa thuốc

Tỷ lệ dịch ngoại bào

Tỷ lệ nước trong toàn cơ thể

Hàm lượng và chất lượng albumin trong huyết tương

Tăng với thuốc tan nhiều trong lipid

Không thay đổi với mọi loại thuốc

Giảm với thuốc tan nhiều trong lipid

Tăng với mọi loại thuốc

Giảm nhu động dạ dày ruột, sự tiết acid dạ dày

Tăng nhu động dạ dày - ruột

Giảm lưu lượng máu ở da

Lượng máu bảo cơ văn và sự tưới máu vào mô ngoại biên giảm ngoại biên từng

Viêm gan do vi khuẩn virus và xơ gan

Viêm gan do virus do rượu, xơ gan

Viêm gan do vi khuẩn

Xơ gan

Ở phụ nữ mang thai lượng mỡ tăng khoảng 3 đến 4 kg dẫn đến sự tăng thể tích phân bố của thuốc ngủ và thuốc gây mê

Ở phụ nữ cho con bú thuốc có độ phân ly cao liên kết yếu của protein huyết tương phản từ lượng nhỏ rất ít bài tiết qua sữa

Phụ nữ cho con bú thuốc tan trong lipid sẽ bài tiết vào sữa

Trong sữa mẹ có ít protein hơn trong huyết tương nên nồng độ các thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương trong sữa sẽ để hấp thu hơn trong huyết tương

Phụ nữ cho con bú thuốc tan nhiều trong nước nên để bài tiết vào sữa

Lưu lượng máu qua gan tỷ lệ liên kết protein của thuốc và hoạt tính enzym gan

Lưu lượng máu qua gan

Tỷ lệ liên kết protein

Hoạt tính enzyme gan

Tăng sinh khả dụng những thuốc dùng đường uống và có hệ số chiết xuất qua gan cao do tăng hấp thu thuốc

Ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc dùng theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da do tuần hoàn máu bị ứ trệ và cơ thể bị phù

Giảm lượng albumin trong huyết thanh thay đổi cấu trúc một số protein của huyết tương làm giảm nồng độ thuốc tự do

Một số chất nội sinh như urê creatinin acid béo bị ức chế là nguyên nhân cạnh tranh với thuốc trong liên kết với protein của huyết tương làm giảm nồng độ của thuốc tự do

Giảm nồng độ thanh thải của thuốc qua thận Clr

Để đánh giá chức năng thận ở bệnh nhân suy thận năng phải thẩm tích máu ra tính hệ số thanh thải clearance creatinin theo phương trình cockcroft and gault

Đối tượng bệnh nhân là người già người bị teo cơ mức creatinine không luôn tương đồng với chức năng thận

• Đối tượng bệnh nhân là người già người bị teo cơ mức creatinine luôn tương đồng với chức năng thận

*  Bệnh nhân có mức chức năng và chiều cao bình thường có thể đánh giá chức năng qua tốc độ lọc cầu thận theo công thức (GFR) của MDRD ( modification diet of renal dieases)

*  Chỉ số clearance creatinin được coi là chỉ số đáng tin cậy đánh giá chức năng thận

Tăng độ thanh thải của thuốc qua thận

Một số chất nội sinh như ure creatinin và acid béo bị ức chế là nguyên nhân cạnh tranh với thuốc trong liên kết với protein của huyết tương làm tăng nồng độ thuốc tự do

Giảm lượng albumin trong huyết thanh thay đổi cấu trúc một số protein huyết tương làm tăng nồng độ thuốc tự do

Không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da

Tăng sinh khả dụng những thuốc dùng đường uống và có hệ số chiết suất qua gan cao và chịu sự khử hoạt mạnh ở vòng tuần hoàn đầu (first-pass)

Tăng sinh khả dụng những thuốc dùng đường uống và có hệ số chiết suất qua gan cao do tăng hấp thu thuốc

Ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc dùng theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da do tuần hoàn máu bị ức chế và cơ thể bị phù

Giảm độ thanh thải của thuốc có thận

Tăng độ thanh thải của thuốc qua thận

Không ảnh hưởng sinh khả dụng của thuốc dùng theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da do tuần hoàn máu bị ứ chệ và bị phù

Tăng độ thanh thải của thuốc qua thận

Sinh khả dụng của thuốc theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da không bị ảnh hưởng

Giảm lượng albumin trong huyết thanh thay đổi cấu trúc của một số protein của huyết tương làm tăng nồng độ thuốc tự do

Không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc dùng theo đường tiêm bắp và tiêm dưới da.

Tăng sinh khả dụng những thuốc dùng đường uống và có hệ số chiết suất qua gan cao và chịu sự khử hoạt mạnh ở vòng tuần hoàn đầu

*  Tổn thương bênh lý ở thận làm giảm độ thanh thải thuốc qua thận (Clr)

*  Nguyên nhân giảm độ thanh thải của thuốc qua thận khi có tổn thương thận là do tăng bài xuất qua mặt các dạng thuốc liên hợp với acid glucoruniccuar. Các chất chuyển hóa qua gan được bài xuất vào mặt rồi đổ vào ruột, 1 phần thải ra ngoài theo phân, 1 phần được enzym glucuronidase của ruột thủy phân, giải phóng thuốc trở lại dạng tự do và tái hấp thu từ ruột vào máu

*  Khi sức lọc cầu thận < 30 ml/ phút các thuốc bài xuất qua thận trên 50% ở dạng còn hoạt tính có t1/2 rõ rệt

•  Những thuốc bị chuyển hóa gần như 100% ở gan có t1/2 tăng khi thiểu năng thận

•  Tổn thương bệnh lý ở thận làm giảm lượng albumin trong huyết thanh, sự thay đổi cấu trúc một số protein của huyết tương làm giảm nồng độ thuốc tự do

*  Trong trường hợp suy thận nên chọn thuốc chuyển hóa qua gan để giảm bớt độc tính

*  Suy giảm chức năng thận có thể dẫn tới quá tải trong chuyển hóa ở gan do tích lũy chất chuyển hóa

*  Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách giảm liều cho phép nồng độ thuốc trong máu không tăng nhiều tránh được nguy cơ độc tính nhưng có nguy cơ không đạt liệu điều trị mong muốn

•  Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách giảm liều cho phép nồng độ thuốc trong máu không tăng nhiều tránh nguy cơ độc tính và thuốc luôn đạt liều điều trị mong muốn

•  Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách kéo dài khoảng cách đưa thuốc giúp tăng nồng độ thuốc điều trị

Suy giảm chức năng thận có thể dẫn tới quá tải trong chuyển hóa gan do sự tích lũy các chất chuyển hóa

Suy giảm chức năng thận không ảnh hưởng tới quá trình chuyển hóa thuốc ở gan

Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách kéo dài khoảng cách đưa thuốc giúp giữ được nồng độ điều trị nhưng lại có nguy cơ

Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách giảm liều cho phép nồng độ thuốc trong máu không tăng nhiều tránh nguy cơ độc tính và thuốc luôn đạt điều điều trị mong muốn

Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận có ba cách giữ nguyên khoảng cách giữa thuốc và giảm liều giữ nguyên liệu nói rộng khoảng cách đưa thuốc vừa giảm liều vừa nới rộng khoảng cách đưa thuốc

•  Những biến đổi ở gan không làm thay đổi khả năng chuyển hóa các chất

•  Suy giảm chức năng gan dẫn đến tăng khả năng tạo protein và các chất có hoạt tính sinh lý khác

*  Với bệnh nhân suy giảm chức năng gan sinh khả dụng của thuốc bị chuyển hóa mạnh qua vòng tuần hoàn đầu sẽ tăng

*  Thể tích phân bố của một số thuốc có tỷ lệ liên kết với protein cao sẽ tăng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan

*  Thể tích phân bố của các thuốc tan nhiều trong nước sẽ tăng ở bệnh nhân xơ gan nặng

hoạt tính của enzym phá hủy thuốc tại gan

x

Lượng protein huyết tương gần thuốc ở trẻ sơ sinh thấp,

x

Giảm khối lượng gan, giảm các hoạt tính enzym chuyển hóa thuốc, giảm dòng máu qua gan

Giảm khối lượng gan, tăng các hoạt tính enzym chuyển hóa thuốc, giảm dòng máu qua gan

tăng khối lượng gan, giảm các hoạt tính enzym chuyển hóa thuốc, giảm dòng máu qua gan

Giảm khối lượng gan, giảm các hoạt tính enzym chuyển hóa thuốc, tăng dòng máu qua gan

tăng lượng nước toàn bộ cơ thể, tăng khối lượng mỡ, giảm khối lượng cơ

Giảm lượng nước toàn bộ cơ thể, tăng khối lượng mỡ, giảm khối lượng cơ

Giảm lượng nước toàn bộ cơ thể, tăng khối lượng mỡ, tăng khối lượng cơ

Giảm lượng nước toàn bộ cơ thể, giảm khối lượng mỡ, giảm khối lượng cơ

Trẻ từ 1 tuổi trở lên có các khác biệt về dược động học so với người lớn rất nhiều nên sự thay đổi dược động học ở đối tượng này có ý nghĩa về mặt lâm sàng và có ý nghĩa

Do nồng độ pH dạ dày ở trẻ số cao hơn trẻ lớn nên kínăng hấp thu các thuốc có bản chất acid yếu bị thay đổi so với trẻ em lớn

Trẻ từ 1 tuổi trở lên có các khác biệt về dược động học so với người lớn không nhiều nên sự thay đổi về dược động học của đối tượng này ít có ý nghĩa về mặt lâm sàng

Do nồng độ pH dạ dày ở trẻ sơ khá an toàn nên các thuốc có bản chất acid yếu hấp thu kém hơn người lớn

Những biển đỗi dược động học xảy ra chủ yếu ở trẻ sơ sinh và trẻ dưới 1 tuổi

*  Do nồng độ pH dạ dày ở trẻ sơ cao hơn nên khả năng hấp

thụ các thuốc có bản chất base yếu (theophylin/ clorophin) bị thay đổi so với trẻ lớn

*  Trẻ từ 1 tuổi trở lên có các khác biệt về dược động học so với người lớn không nhiều nên sự thay đổi về dược động học của đối tượng này ít có ý nghĩa về mặt lâm sàng

• Do nồng độ pH ở trẻ sơ sinh khá an toàn nên các thuốc có bản chất acid yếu (VD: censapita pepsin) hấp thu kém hơn người lớn

Do nồng độ pH dạ dày ở trẻ sơ sinh cao hơn trẻ lớn nên khả năng hấp thụ các thuốc có bản chất acid yếu bị thay đổi so với trẻ em lớn

Trẻ từ 1 tuổi trở lên có các khác biệt về dược động học so với người lớn rất nhiều nên sự thay đổi về dược động học của đối tượng này ít có ý nghĩa về mặt lâm sàng

Độ pH dạ dày của trẻ dưới 1 tuổi cao hơn người lớn

Độ pH dạ dày của trẻ dưới 1 tuổi thấp hơn người lớn

Nhu động ruột của trẻ dưới 1 tuổi mạnh hơn người lớn nên tốc độ đi chuyển thuốc trong ống tiêu hóa nhanh hơn

Nhu động ruột của trẻ dưới 1 tuổi yếu hơn người lớn nên tốc độ di chuyển thuốc trong ống tiêu hóa chậm hơn

Hệ enzym phân hủy thuốc của trẻ em dưới 6 tháng đã được hoàn chỉnh như người lớn

Hệ enzym ở trẻ dưới 6 tháng đã được hoàn chỉnh như người lớn

Hệ enzym ở trẻ dưới 6 tháng chưa được hoàn chỉnh như người lớn

Độ pH dạ dày của trẻ em cao hơn và nhu động ruột của trẻ yếu hơn so với người lớn

Độ pH dạ dày của trẻ em thấp hơn và nhu động ruột của trẻ yếu hơn so với người lớn

Độ pH dạ dày của trẻ dưới 1 tuổi cao hơn đồng thời sự co bóp đồn

•  Sự tổng hợp acid mật ở trẻ sơ chỉ bằng nửa so với người lớn nên trẻ nhỏ hấp thu tăng những vitamin tan trong dầu như; A, D, E, K

•  Khi sử dụng những thuốc liên kết mạnh với protein (VD: aspirin) dễ gây ngộ độc do lượng protein huyết tương ở trẻ sơ sinh cao

*  Do chức năng ở gan và thận của trẻ sơ chưa hoàn thiện nên thời gian bán thải của thuốc ở trẻ em thường kéo dài hơn so với người lớn

*  Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc dạng tự do cao hơn do protein huyết tương kém cả về nồng độ lẫn chất lượng so người lớn

Khả năng bài xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể ngắn hơn

•  Sự tổng hợp acid mật ở trẻ sơ sinh chỉ bằng nửa so với người lớn nên trẻ nhỏ hấp thụ tăng những vitamin tan trong dầu : A, D, E, K

•  Khi sử dụng những thuốc liên kết mạnh với protein

•  Do chức năng gan và thận ở trẻ sơ sinh đã hoàn thiện như người lớn nên không phải hiệu chỉnh liều ở đường này

Khả năng bài xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể kéo dài hơn

*  Các phản ứng chuyển hóa thuốc ở pha I tại gan của trẻ dưới 1 tuổi xảy ra rất yếu vì sự enzym chuyển hóa chưa đầy đủ cả về chức năng lần số lượng

*  Khi sử dụng những thuốc liên kết mạnh với protein (VD:

aspirin) dễ gây ngộ độc do lượng protein huyết tương ở trẻ số thấp.

*  Do chức năng ở gan và thận của trẻ sơ sinh chưa hoàn thiện nên thời gian bán thải của thuốc ở trẻ em thường kéo dài hơn so với người lớn

•  Khả năng bài xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể ngắn hơn kéo đại hơn

•  Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc ở dạng tự do thấp hơn so với người lớn do lượng protein huyết tương cao hơn

ĐúngCác phản ứng chuyển hóa thuốc ở pha 1 tại gan của trẻ dưới 1 tuổi xảy ra rất yếu vì sự enzym chuyển hóa chưa đầy đủ cả về chức năng lẫn số lượn

•  Khi sử dụng những thuốc liên kết mạnh với protein (VD: aspirin) dễ gây ngộ độc do lượng protein huyết tương ở trẻ số cao

•  Do chức năng gan và thận ở trẻ số đã hoàn thiện như người lớn nên không phải hiệu chỉnh liều ở đường này• 

Khả năng bài xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể ngắn hơn

* Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc dạng tự do cao hơn do protein huyết tương kém cả về nồng độ lẫn chất lượng so người lớn

Đúng•  Các phản ứng chuyển hóa của thuốc ở pha 1 tại gan của trẻ dưới 1 tuổi xảy ra nhanh hơn so với người lớn

Sai•  Khi sử dụng những thuốc liên kết mạnh với protein (VD: aspirin) dễ gây ngộ độc do lượng protein huyết tương ở trẻ sơ sinh cao

*  Do chức năng ở gan và thận của trẻ sơ chưa hoàn thiện nên thời gian bán thải của thuốc ở trẻ em thường kéo dài hơn so với người lớn

*  Khả năng bài xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể kéo dài hơn

*  Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc đang tự do cao hơn do protein huyết tương kém cả về nồng độ lẫn chất lượng so người lớn

Các phản ứng chuyển hoá của thuốc ở pha 1 tại gan của trẻ dưới 1 tuổi xảy ra nhanh hơn so với người lớn

SKhi sử dụng những thuộc liên kết mạnh với protein (VD:

aspirin) dễ gây ngộ độc do lượng protein huyết tương ở trẻ sơ sinh thấpai

Khả năng bài xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong có thể kéo dài hơn

*  Khả năng hải xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể ngắn hơn

*  trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc dạng tự do cao hơn do protein huyết tương kém cả về nồng độ lẫn chất lượng sao người lớn

Các phản ứng chuyển hóa của thuốc ở pha 1 tại gan của trẻ dưới 1 tuổi xảy ra nhanh hơn so với người lớn

*  Khi sử dụng những thuốc liên kết mạnh với protein (VD:

aspirin) dễ gây ngộ độc do lượng protein huyết tương ở trẻ sơ sinh thấp

*  Khả năng bài xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể kéo dài hơn

• Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc ở dạng tự do thấp hơn so với người lớn do lượng protein huyết tương cao hơn

* Thể tích phân bố của các thuốc tan nhiều trong nước tăng ở trẻ sơ sinh

•  Chức năng thận ở trẻ em mọi lớp tuổi đều kém hơn so với người lớn

•  lớn

•  Thể tích phân bố của các thuốc có tỷ lệ liên kết protein huyết tương cao không thay đổi ở trẻ sơ sinh

Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc ở dạng tự do thấp hơn so với người lớn do lượng protein huyết tương cao hơn

* Thể tích phân bố của các thuốc tan nhiều trong nước tăng ở trẻ sơ sinh

•  Chức năng thận ở trẻ em mọi lớp tuổi đều kém hơn so với người lớn

Thể tích phân bố của các thuốc có tỷ lệ liên kết protein huyết tương cao không thay đổi ở trẻ sơ sinh

•  Khả năng bài xuất thuốc ở trẻ em yếu hơn người lớn nên thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể ngắn hơn

trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ, thuốc dạng tự do cao hơn do protein huyết tương kém cả về nồng độ lẫn chất lượng so người lớn

Thể tích phân bố của các thuốc tan nhiều trong nước không thay đổi ở trẻ sơ sinh

* Từ 9-12 tháng tuổi trở lên chức năng thận ở trẻ hoạt động như người lớn vì vậy không phải hiệu chỉnh cho đối tượng này

•  Chức năng thận ở trẻ em mọi lớp tuổi đều kém hơn so với người lớn

•  Các phản ứng chuyển hóa của thuốc ở pha 1 tại gan của trẻ dưới 1 tuổi xảy ra nhanh hơn so với người lớn

*  Khi sử dụng những thuốc liên kết mạnh với protein (VD:

aspirin) dễ gây ngộ độc do lượng protein huyết tương ở trẻ số thấp

*  Ở người cao tuổi sự thay đổi dược động học của thuốc liên quan chủ yếu đến sự giảm dòng máu tuần hoàn đến các cơ quan

•  Ở người cao thuổi sự chậm rỗng của dạ dày làm tăng thời gian lưu thuốc tại dạ dày dẫn tới tăng hấp thu của các thuốc kém bền trong môi trường acid (VD: ampicilin)

•  Ở người cao tuổi do pH dạ dày tăng lên làm giảm hấp thu của những thuốc có bản chất base yếu (VD: theophylin, achopin)

*  Ở người cao tuổi do tỷ lệ mỡ trong cơ thể tăng nên làm tăng thể tích phân bố những thuốc tan trong mỡ

*  Ở người cao tuổi sự giảm lượng nước toàn bộ cơ thể nên những thuốc tan nó bị giảm thể tích phân bố

Ở người cao tuổi sự thay đổi DĐH của thuốc không liên quan chủ yếu đến sự giảm dòng máu tuần hoàn đến các cơ quan

Ở người cao tuổi sự chậm rông của dạ dày làm tăng thời gian lưu thuốc tại dạ dày dẫn tới phá hủy của các thuốc kém bền trong môi trường acid (VD: ampicilin)

•  người cao tuổi do pH dạ dày tăng lên làm giảm hấp thu của những thuốc có bản chất base yếu (VD: theophylin, achopin)

•  Ở người cao tuổi đo tỷ lệ mỡ trong cơ thể giảm nên làm tăng thể tích phân bố những thuốc tan trong mỡ

*  Ở người cao tuổi sự giảm lượng nước toàn bộ cơ thể nên những thuốc tan nó bị giảm thể tích phân bố

*  Khối lượng máu qua gan ở người cao tuổi giảm nên 1 số thuốc tự chuyển hoá qua gan sẽ bị kéo dài thời gian tác dụng, sẽ tích lũy và ngô độc

• Sự giảm chuyển hóa thuốc qua gan ở người cao tuổi chủ yếu do ảnh hưởng quá trình liên hợp thuốc ở pha 2

* Ở người già, những thuốc bị chuyển hóa mạnh ở vòng tuần hoàn đầu khi qua gan có thể làm tăng SKD do sự giảm hoạt tính enzym gan, giảm kích thước gan, giảm lưu lượng máu qua gan

Sự giảm sút dòng máu qua thận và sự suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi là nguyên nhân tăng độ thanh thải của nhiều thuốc

Sự giảm độ thanh thải của thận ở người già là 1 nguyên nhân góp phần vào sự giảm t1/2 của thuốc

*  Khối lượng máu qua gan ở người cao tuổi giảm nên 1 số thuốc tự chuyển hoá qua gan sẽ bị kéo dài thời gian tác dụng, sẽ tích lũy và ngộ độc

*  Sự chuyển hóa thuốc qua gan ở người cao tuổi chủ yếu do ảnh hưởng quá trình liên hợp thuốc ở pha 1

•  Ở người già, những thuốc bị chuyển hóa mạnh ở vòng tuần hoàn đầu khi qua gan có thể làm giảm SKD do sự giảm hoạt tình enzym gan, giảm kích thước gan, giảm lưu lượng mẫu qua gan

•  Sự giảm sút dòng máu qua thận và sự suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi là nguyên nhân tăng độ thanh thải của nhiều thuốc

•  Sự giảm độ thanh thải của thận ở người già là 1 nguyên nhân góp phần vào sự giảm t1/2 của thuốc

• Sự tăng thể tích máu ở phụ nữ có thai làm tăng thể tích phân bố của những thuốc tan nhiều trong lipid

*  Ở phụ nữ cho con bú thuốc có độ phân ly cao liên kết mạnh với protein huyết tương phân tử lượng rất ít, bài tiết qua sữa mẹ

*  Ở phụ nữ cho con bú, thuốc tan nhiều trong lipid dễ bài thiết vào sữa

*  Ở phụ nữ cho con bú, thuốc tan nhiều trong lipid dễ bài thiết vào sữa

Bão hòa khả năng phá hủy thuốc của gan, nồng độ thuốc trong máu tăng cao

.

Tránh những thuốc có tỷ lệ liên kết protein cao

,

phenobarbital

.

Giảm liều thuốc và tăng khoảng cách giữa các lẫn dùng thuốc

.

Giảm liều thuốc và tăng khoảng cách giữa các lẫn dùng thuốc

.

* Những thuốc có độc tính cao và có tỷ lệ bài xuất qua gan và thận tương đương nhau

z

Sự giảm sút dòng máu qua gan và giảm sút khả năng chuyển hóa thuốc tại gan

.

Tăng thể tích phân bố, giảm khả năng chuyển hóa thuốc và giảm khả năng bài xuất thuốc qua mặt

.

Nên chọn những thuốc bài xuất qua gan dưới dạng liên hợp glucurenic

.

Giảm khả năng chuyển hóa các chất của sự rối loạn bài tiết mật

.

Bệnh nhân có mức cân nặng và chiều cao bình thường có thể đánh giá chức năng cầu thận qua tốc độ lọc cầu thận GFR theo công thức của MDRD

Để đánh giá chức năng thận ta tính tốc độ lọc cầu thận GFR chính xác hơn tính chỉ số clearance creatinin

Chỉ số clearance creatinin được coi là chỉ số đáng tin cậy đánh giá chức năng cầu thận

•  Để đánh giá chức năng thận ở bệnh nhân suy thận ta phải thẩm tích máu ta tính hệ số thanh thải clearance creatinin theo phương trình cockcroft and gault

•  Đối tượng bệnh nhân là người già người bị teo cơ ở mức creatinin luôn tương đồng với chức năng thận

•  Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách giảm liều cho cho phép nồng độ thuốc trong máu không tăng nhiều,

tránh được nguy cơ độc tính và luôn luôn đạt liệu điều trị mong muốn

Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng cách kéo dài khoảng cách đưa thuốc giúp tăng được nồng độ thuốc điều trị

•  Suy giảm chức năng thận không ảnh hưởng tới quá trình chuyển hóa thuốc ở gan

*  Suy giảm chức năng thận có thể dẫn tới quá tái trong chuyển hóa ở gan do sự tích lũy chất chuyển hóa

*  Hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận bằng 3 cách, giữ nguyên khoảng đưa thuốc và giảm liều, giữ nguyên liều nhưng nới rộng khoảng cách, vừa giảm liều vừa nói rộng khoảng cách đưa thuốc

Ảnh hưởng đến quá trình oxi hóa

/.

Thải trừ

,.

* Hoạt tính của enzym gan, tỷ lệ liên kết protein của thuốc và lưu lượng mẫu qua gan

x

Tăng SKD của thuốc có EH < 0,7

cccc