Rung cơ trước và giãn cơ sau

Khởi phát tác dụng sau 1 - 15 phút. Thời gian tác dụng ngắn (khoảng 6 -8 phút),

thuốc có tác dụng ngắn do cholinesterase “giả “

rối loạn di truyền về butyrylcholinesterase,

Đối kháng cạnh tranh có hồi phục với Ach dẫn đến giãn cơ.

Nhược cơ,

Đối kháng cạnh tranh có hồi phục với Ach dẫn đến giãn cơ.

BZD gây giãn cơ vân và một số tác dụng ức chế thần kinh trung ương khác

(chống co giật, an thần, dễ ngũ...)

gắn vào vị trí đặc hiệu trên receptor GABA, làm GABA (chất dẫn truyền thần kinh ức chế) gắn vào vị trí dđặc hiệu của GABA làm tăng mở kênh CL.

dòng CI di vào tế bào thần kinh gây hiện tượng ưu cực hóa do đó ức chế tín hiệu dẫn truyền.

Với liều điều trị thuốc chỉ làm giãn cơ, không ức chế hoạt động thần kinh trung ương, không gây ngú.

thuốc duy nhất có tác dụng giãn cơ với liều chưa an thần hoặc mất ngủ

gây thất điều, mơ màng, giảm tịnh dục....

có tác dụng đặc hiệu trên noron γ, ức chế cảm giác của thoi cơ, giảm.

phản xạ đơn sinap.

công thức gần giống GABA, tác dụng trên kích thích các receptor

GABAB (chủ yếu ở tủy sống và một phần trên tủy sống, tại chất đen) theo cơ chế ức chê sinap làm giảm giãi phóng và giảm tác dụng của các chất dẫn truyền thần kinh kích thích như glutamat, aspartat.

ức chế giải phóng chất P ở tủy sống nên có tác dụng giảm đau trên những bệnh nhân có tình trạng co cứng.

Chất chủ vận a2 - adrenergic trên thần kinh trung ương (chủ yếu tại tủy sống), cơ chế chưa hoàn toàn được biết rõ. Tác dụng tương tự baclofen

Thường dùng trong các chứng co thắt cơ do tổn thương tủy sống, bệnh đa cơ xơ cứng, các rồi loạn chức năng vùng cột sống (vẹo cổ, đau lưng....)...

Thường dùng trong các chứng co thắt cơ do tổn thương tủy sống, bệnh đa cơ xơ cứng, các rồi loạn chức năng vùng cột sống (vẹo cổ, đau lưng....)...

Mephenesin, methocarbamol, gabapentin, progabid

Thuộc thuốc nào

ức chế giải phóng Ca* từ các dự trữ ở túi lưới nội bào của sợi cơ vân, do đó làm giảm tương tác actin-myosin, giảm trương lực cơ. Liều điều trị không ảnh hưởng đến cơ tim và cơ trơn

dẫn xuất của hydantoin, không có tác dụng trên thần kinh trung ương. Tác dụng hoàn toàn do cơ chế ngoại biên, trực tiếp trên cơ..

Thường dùng trong các chứng co cứng cơ do tôn thương bó tháp, bại não, đa cơ xơ cứng, tăng thân nhiệt ác tính.....

từ độc tố thần kinh do vi khuẩn yếm khí clostridium botulium sản xuất ra

Ức chế dẫn truyền thần kinh cơ do ức chế sự giải phóng acetylcholin tại màng trước sinap gây giăm trương lực cơ vân.

Một sổ chứng co cứng (vùng cổ và chi trên....), xóa nếp nhãn trong thẩm mỹ....(chi định tùy bệnh lý và mức độ co cứng cơ)

• Lam vững bên màng tế bào, khó gây khữ cực

• Ức chế sự dẫn truyền dẫn sợi thần kinh hướng tâm và nơron vận động, ức chế phản xạ đơn và da sinap.

• Giảm tính cảm thụ của thoi cơ và giàm phóng xung tác của các nơron y

• Ức chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh do ức chế luồng Cả* nhập vào sinap.

• Ức chế hệ thống lưới đi xuống

• Có tác dụng giãn mạch do

Do có nhiêu cơ chế nên có 3 tác dụng chinh: giãn cơ văn, gian mạch, giam đau.

Co thắt cơ do tổn thương bó tháp, các bệnh xương khớp, suy giăm tuần hoàn ngoại biên, phục hồi chức năng vận động ....

Thường dùng trong các chứng co thắt cơ do thần kinh như xơ cứng cột bên teo cơ , các tổn thương tuỷ sống, xơ cứng rải rác...

Gây nhiều tác dụng không mong muốn trên thần kinh thực vật (hủy phó giao cảm, hủy α1 - adrenergic, trên nội tiết (tăng tiết prolactin, vú to ở dàn ông...), kháng histamine H1, hạ huyết áp tư thế đứng, hội chứng ngoại tháp...

ức chế tạm thời các phản xạ đơn và đa sinap tại các nơron trung gian ở tủy sống và trên thần kinh trung ương:

• Ức chế duy trì trương lực cơ của "vòng y"
  Làm mất hiệu quả kích thích từ thoi cơ

• Ức chế tác dụng của hệ thống lưới kích thích
  Tăng cường tác dụng của hệ thống lưới ức chế

Đối kháng với thuốc giãn cơ khử cực

Giãn cơ (không có hiện tượng rung cơ trước đó)

Thời gian tác dụng khác nhau tùy từng thuốc

Khi quá liều có thể giải độc bằng thuốc phong tỏa cholinesterase:

Rung giật cơ ngay khi tiêm, đau và cứng cơ trong giai đoạn hậu phẩu, tăng nhãn áp

Loạn nhịp tim (có thể do tăng K" máu, sốt cao ác tính, myoglobin niệu...

gắn vào protein của tiểu quản (tubulin) trong tế bào bạch cầu làm ngăn cản sự trùng hợp của tubulin trong ống vi tiêu quản dẫn đến

-ức chế sự di chuyển của bạch cầu

- giảm hoạt tính thực bào các tinh thể urat của bạch cầu hạt

-giảm giải phóng acid lactic và enzym viêm trong quá trình thực bào.

- ngăn cản sự phân bào của tế bào nên ức chế sự hình thành các thoi phân bào

-tác dụng đặc hiệu trong cơn gút cấp tính, giảm đau và giảm viêm trong vòng 12-24 giờ đầu dùng thuốc (do vậy được dùng làm test chẩn đoán).

-không có tác dụng giảm đau chông viêm trong bệnh viêm khớp khác

-không ảnh hưởng đến bài xuất uric ở thận

- không ảnh hưởng đến nồng độ hay độ hòa tan, khả năng gắn với protein huyết tương của acid uric trong máu.

-có phạm vi an toàn hẹp

-Tác dụng không mong muốn thường gặp trên tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy,

đau bụng... (do tổn thương tế bào biểu mô niêm mạc tiêu hóa)

- ức chế tủy xương (liều cao), rụng tóc,

viêm thần kinh, hoại tử gan, suy thận cấp, viêm động mạch lan tỏa, co giật...

Thuốc có chu kỳ gan - ruột.

dùng đơn độc hoặc phối hợp vs colchicin

thuốc làm giản tổng hợp acid Uric máu

thuốc tăng thải acid Uric máu

thuốc phân hủy acid uric

Điều trị gút cấp và đợt cấp của gút mạn

Dự phòng cơn gút cấp trong giai đoạn đầu dùng thuốc hạ acid uric máu

Chỉ định khác: SỐt Địa Trung Hải có tính chất gia đình, viêm khớp trong sarcoidose, viêm khớp kèm nốt u hồng ban, viêm sụn khớp có calci hóa...

-ức chế mạnh xanthin oxidase (XO) .

-thuốc làm tăng bài xuất các tiền chất đễ tan (hypoxanthin và xanthin) của acid uric qua nước tiểu

Gây hội chứng Stevens- Johnson

Trong những tháng đầu điều trị, cơn gút cấp có thể xảy ra cho nên cần phối hợp

bằng colchicin hoặc các thuốc chống viềm khác

-Thuốc gắn ít với protein huyết tương, chuyển hóa qua gan thành oxypurinol (dạng còn hoạt tính).

-Thuốc cho tác dụng kéo dài, uống 1 lần/ngày

-Thuốc gắn ít với protein huyết tương, chuyển hóa qua gan thành oxypurinol (dạng còn hoạt tính).

-Thuốc cho tác dụng kéo dài, uống 1 lần/ngày

chỉ định

Gout mạn tính

Sỏi urat ở thận

Tăng acid Uric máu thứ phát

-thuốc ức chế xanthin oxidase (Xanthin Oxidase Inhibitor-XOI).

-chất đồng phân của hypoxanthin

- cấu trúc chứa nhân purin.

Thuốc ức chế chọn lọc xanthin oxidase hơn allopurinol, cấu trúc không chứa nhân purin

-Tương tự allopurinol nhưng ức chế xanthin oxidase chọn lọc hơn

- Khác với allopurinol, thuốc chuyển hóa tại gan tạo sản phẩm bất hoạt và đào thải qua nhiều con đường, chủ yếu qua mật 50% và thận 50%

thuốc thận trọng khi lựa chọn với bệnh nhân có vấn đề về tim mạch

Là dẫn xuất của acid bezoic, tan nhiều trong lipid

tương đối an toàn

Ít gây ADR

aspirin, thiazid gây giảm tác dụng của

gây cơn gút cấp, cặn sỏi urat với cơn quặn thận.

probenecid làm tăng độc tính của các thuốc

dùng trong các trường hợp gút kháng trị, gút có hạt tophi gây biến chứng, tăng acid uric máu do điều trị ung thư... Tuy nhiên thuốc có thể gây tái phát gút nhanh, tỷ lệ gặp ADR cao với các nhóm triệu chứng: khó thở, đau ngực, bốc hỏa....

có bản chất là enzym tái tổ hợp có tác dụng phân hủy acid uric. Bình thường, acid uric nhờ enzym uricase tạo thành allantoin dễ tan trong nước và thải trừ qua thận: Những thuốc trên có bản chất tương tự enzym uricase giúp phân hủy nhanh acid uric làm hạ uric máu nhanh

Cơ chế tương tự probenecid, hạn chế được một số tương tác thuốc.

Thuốc được lựa chọn để phối hợp với thuốc ức chế xanthin oxidase trên bệnh nhân không đạt được nồng độ acid uric máu như mong muốn khi dùng thuốc ức chế xanthin oxidase đơn độc

• -Thuốc gắn mạnh với protein huyết tương thuôc qua được máu não và rau thai. Chuyển hóa qua gan tạo các sản phẩm còn một phần hoạt tính, thải trừ qua thận phần lớn dạng glucuro hợp

Ở liều thấp, probenecid cạnh tranh với quá trình thải trừ uric nên giữ lại acid uric máu, làm giảm thải trừ acid uric ra nước tiêu

Ở liều điều trị và liều cao, probenecid ức chế tái hấp thu acid uric ở ống thận (thông qua cạnh tranh hệ vận chuyển tại ống thận với acid uric) nên làm tăng thải trừ acid uric ra nước tiêu

Khi nồng độ acid uric trong máu giảm, các tinh thể urat lắng đọng ở các khớp sẽ tan ra và vào máu rồi thải trừ dần khỏi cơ thể

ức chế prostaglandin synthetase làm giảm tổng hợp

PG (trong đó có PGE1, và E2), có tác dụng hạ sốt do làm tăng quá trình thải nhiệt (giãn mạch ngoại biện, ra mồ hôi), lập lại thăng bằng cho trung tâm điều nhiệt ở vùng dưới đồi.

làm giảm tổng hợp PG F2α nên làm giảm tính cảm thụ của các ngọn dây cảm giác với các chất gây đau của ph ứng viêm như bradykinin, histamin, serotinin...

ức chế enzym cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp PG - trong đó có PGE2 và PGF1a là những trung gian hóa học của phản ứng viêm

úc chế thromboxan synthetase, làm

giảm tổng hợp TXA2 của tiểu cầu.

• Thuốc kích ứng mạnh tổ chức nên không dùng để uống

• Lâm sàng: Chữa nấm da, chai chân, hột cơm (dung dịch 10%)

ADR

Dị ứng thuốc

Hội chứng salicyle

Kích ứng tiêu hóa

Chống chỉ định với sốt do virus ( viêm phổi)

thuốc thấm được qua đa, dùng tại chỗ dưới dạng gel bôi hoặc cao dán

là tiền thuốc vào cơ thể thủy phân thành a.salicylic cho tác dụng.

-Thuốc không có tác dụng hạ sốt nhưng

-chống viêm mạnh hơn Aspirin

Hạ sốt, giảm đau kém salicylat nhưng có tác dụng chống viêm mạnh.

thuốc chuyển hóá hoàn toàn ở gan cho chất chuyển hóa là oxyphenbutazon vẫn còn tác dụng và độc tính

Viêm cứng khớp, viêm đa khớp mạn tính tiến triển, thấp khớp

Tác dụng chống viêm mạnh hơn phenylbutazon 20-80 lần và hơn hydrocortison 2-4 lần ở cả giai đoạn cấp tính và mãn tính (thuốc thấm được vào dịch ổ khớp)

Thuốc có tác dụng hạ sốt nhưng không dùng để chữa sốt đơn thuần

Chỉ định

Viêm xương khớp, hư khớp, thấp khớp, viêm đa khớp mãn tính tiến triển, đau lưng

viêm dây thần kinh..

Không có tác dụng dược lý, khi vào cơ thể qua chuyển hóá mới có tác dụng

Chỉ định

Viêm xương khớp, hư khớp, thấp khớp, viêm đa khớp mãn tính tiến triển, đau lưng

viêm dây thần kinh..

Tác dụng ức chế chọn lọc COX2

Chỉ định

Viêm khớp dạng thấp, cứng khớp, điều trị các chứng đau nhẹ và vừa (nhức đầu, đau răng, đau kinh...)

ADR

Rối loạn thị giác:

Thuốc ức chế COX mạnh hơn indomethacin, naproxen và nhiều thuốc khác.

Tác dụng giảm đau rõ và chống viêm, ít hạ sốt.

Làm giảm nồng độ acid arachidonic tự do trong bạch cầu do ngăn cản giải phóng hoặc thu hồi acid béo.

ADR

Có thể làm tăng enzym transaminase tạm thời, hồi phục

Chỉ định

Viêm khớp mạn tính, giảm đau trong viêm cơ, đau sau mổ, đau do kinh nguyệt, đau

thân kinh, đau răng...

chuyển hóa qua gan cho sản phẩm là paracetamol mới có tác dụng giảm đau, hạ sốt.

Tác dụng giảm đau, hạ sốt tương tự paracetamol nhưng nhiều độc tính như gây huỷ hoại tế bào gan, metHb nên hiện nay không dùng.

Chống viêm mạnh, giảm đau sớm (tác dụng nhanh nửa giờ sau uống)

Ức chế COX, proteglycanase và collagenase của sụn

thuốc ít tan trong mỡ hơn các NSAIDs khác nên dễ thấm vào bao khớp viêm, ít vào thần kinh và mô khác

Chỉ định

Các chứng viêm mãn tính: viêm đa khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, chứng hư khớp, thoái hóa khớp...; đợt viêm cấp của đau ngoài khớp (viêm cơ, đau vai cấp...); giảm đau trong ung thư (giai đoạn đầu)

Hạ sốt và giảm đau mạnh

Không có tác dụng chống viêm và chống ngưng kết tiểu cầu

Ít gây tác dụng không mong muốn trên tiêu hóá

Có nhiều tế bào lành, tổng hợp PGE2, PGl,, TXA, có tác dụng "bảo vệ" sự ổn định nội môi như bảo vệ dạ dày, chống ngưng kết tiểu cầu, giữ cân bằng hoạt động sinh lý bình thường của thận. Vì vậy COX, còn gọi là enzym câu tạo.

Chỉ xuất hiện ở tế bào viêm, các kích thích gây viêm hoạt hóa đại thực bào, bạch cầu đa nhân và tế bào sụn, tế bào màng hoạt dịch làm tăng tổng hợp PGE2, PGI2, các chất trung gian hóa học và các protease gây viêm.

ức chế chọn lọc COX2, thuốc có tác dụng chống viêm mạnh ít ảnh hưởng tới

các chức năng khác, ít tác ụng không mong muốn trên gan- thận.

Dưới tác dụng của cytP450, paracetamol chuyển hóa thành N-acetyl- para benzoquinonimine (NAPQI), chất này nhanh chóng liên hợp với glutathion (chất chống oxy hoa tự nhiên trong cơ thể) để giảm độc

Cung cấp glutathion hoặc tiền chất glutathion

(Nacetylcystein, methionin...

Acid salicylic

Aspirin ( acid acetyl salicylic)

Metylsalicylat

Diflunisal

thuốc cổ điển

phenylbutazon

phenylbutazon

indomethacin

Sulindac

Etorolac

ibuprofen

naproxen

….profen

Diclofenac ( voltaren)

acetaminophen ( paracetamol)

Phenacetin

Pamin

…..codein

meloxicam

Celecoxib

Rofecoxib

Colchicin

NSAIDs

allopurinol

Febuxostat

probenecid

benzbromaron

Sulfinpyrazon

Lesinurad

….uricase

succinylcholin

vecuronium

Rocuronium

pipecuronium

Thuốc giãn cơ khử cực

Thuốc giãn cơ ko khử cực

thuốc giãn cơ trung ương

Thuốc giãn cơ trực tiếp

Thuốc giãn cơ nhiều cơ chế

Dẫn xuất benzodiazepin

Dẫn xuất phenothiazin

Dẫn xuất phenothiazin

baclofen

Tizanidin

Thuốc khác mephenesin, methocarbamol, gabapentin, profaned

Dantrolen

Botulium toxin typ A

….rison

Succinylcholine

….rarin

…..nium

…zepam

….zolam

clopromadin