WorksheetsLAFV2G2702
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Worksheet time: 38mins
¿Cómo se puede explicar el fenómeno de la tolerancia a un fármaco a nivel molecular?
A través del aumento de la afinidad del fármaco por su receptor.
Por un aumento en la expresión de los receptores del fármaco en las células.
Mediante cambios en la vía de señalización intracelular del receptor.
Por la disminución de la biodisponibilidad del fármaco en el organismo.
¿Qué papel juegan los transportadores de membrana en la farmacodinamia de algunos fármacos?
Facilitan la absorción del fármaco en el tracto gastrointestinal.
Modulan la distribución del fármaco en los tejidos.
Participan en el metabolismo de los fármacos en el hígado.
Influyen en la entrada y salida de fármacos de las células, afectando su acción.
Si los fármacos adrenérgicos hacen agonismo sobre los receptores beta 1 del corazón, puede producir uno de los siguientes cambios.
Vasodilatación.
Relajación del músculo uterino.
Midriasis.
Taquicardia.
Un fármaco que estimula la actividad intrínseca o constitutiva de un receptor se llama:
Antagonista parcial
Agonista
Agonista inverso
Antagonista competitivo
Si un paciente de 63 años, asiste a su consulta solicitando se le explique ¿por qué para su hipertensión arterial se le ordenó captopril?, usted le informa.
Por el efecto que tiene bloqueando los receptores adrenérgicos.
Porque bloquea el transportador SGLT2.
Por su efecto alfa 1 agonista.
Por su efecto inhibiendo la enzima convertidora de angiotensina.
Si un paciente de 31 años, ingresa al servicio de urgencias por cuadro de 2 horas de evolución de dolor abdominal. El viene remitido de un puesto de salud donde le pusieron atropina (antagonista de los receptores muscarínicos) a altas dosis, porque se les había acabado la buscapina, los efectos que podrías esperar por este medicamento son:
Hipotermia
Taquicardia
Broncoconstricción.
Diarrea de alto débito
Un fármaco tiene una acción específica cuando ésta se debe a
Una inhibición competitiva de una enzima.
Neutralización del medio ácido en el estómago.
Acción quelante
Acción adsorbente
La Corticotropina es una hormona que se emplea para explorar el funcionamiento del eje hipotálamo hipófisis glándula suprarrenal. Se utiliza por tanto como un fármaco
Sintomático
Causal
Diagnóstico
Profiláctico
El tipo de fármaco que al unirse con un receptor compite con otras moléculas, e impide la unión de otro ligando al receptor se denomina
Antagonista.
Alostérico.
Agonista.
Agonista inverso
Los receptores de dopamina, se caracterizan por estar acoplados a:
Se dividen en grupos D2 y D5.
D1, D2, D3 están acoplados a proteína Gi
D1 y D5 están acoplados a proteína Gs
Se dividen en dos grupos D1 y D5
A la serotonina también se la conoce como la hormona de la felicidad, ya que cuando aumentan sus niveles en los circuitos neuronales genera sensaciones de bienestar, relajación, satisfacción y aumenta la concentración y la autoestima. Tener los niveles de serotonina por debajo de lo normal se asocia a enfermedades mentales, como el autismo, la esquizofrenia, hiperactividad, depresión, ansiedad, trastorno obsesivo compulsivo, agresividad, insomnio, estrés. Teniendo en cuenta esto reconocemos que la mayoría de los receptores se encuentran ubicados en estructuras de sistema nervioso central, pero también se localizan en estructuras extracerebrales como las plaquetas. ¿Este ligando natural es un derivado de aminoácido esencial?
Tirosina
Fenilalanina
Metionina
Triptófano
El receptor nicotínico se considera prototipo de qué tipo de receptores:
Acoplados a canales iónicos.
Acoplados a proteína G.
Actividad enzimática propia.
Nucleares.
Los agonistas de los receptores de dopamina tienen utilidad terapéutica en:
Enfermedad de Parkinson.
Demencia tipo Alzheimer.
Esquizofrenia.
Reacciones alérgicas.
Sobre el receptor GABA A es correcto decir:
Su activación produce acciones excitatorias.
Su activación produce acciones estimulantes.
Está acoplado a canal iónico de cloro.
Está acoplado a proteína Gi.
¿Qué es la modulación alostérica?
La capacidad de un fármaco de unirse a un sitio diferente del receptor y modificar su actividad.
La capacidad de un fármaco de aumentar o disminuir la afinidad del receptor por su ligando endógeno.
La capacidad de un fármaco de cambiar la conformación del receptor y modificar su actividad.
Todas las opciones anteriores.
Cuáles son los factores que determinan la respuesta a un fármaco:
La dosis, la vía de administración, la edad, el sexo, el peso corporal, y la genética
La afinidad, la potencia y la eficacia del fármaco.
El mecanismo de acción del fármaco.
Todas las opciones anteriores.
Los transportadores de aniones orgánicos (OAT) son responsables de la secreción de compuestos aniónicos como:
Antiarritímicos.
AINEs (NSAIDs).
Antidepresivos.
Antihistamínicos.
Uno de los siguientes fármacos es un antagonista de los receptores adrenérgicos α1.
Aliskiren
Nebivolol
Prazosina
Losartán
Sobre los mecanismos de señalización molecular de los receptores acoplados a proteína G, la cascada de señalización específica para receptores acoplados a proteína Gq sería:
Activa fosfolipasa C (PLC) → IP3 y DAG → IP3 libera Ca²⁺ del retículo → contracción muscular. DAG activa PKC → efectos en transcripción y sensibilidad de canales.
Activa adenilato ciclasa → ↑cAMP → activa PKA → fosforila canales y proteínas contráctiles
Inhibe adenilato ciclasa → ↓cAMP; además βγ puede abrir canales GIRK (K⁺) e inhibir canales Ca²⁺; reduce liberación de neurotransmisores.
Inhibe fosfolipasa C (PLC) → IP3 y DAG → IP3 libera Ca²⁺ del retículo → contracción muscular. DAG activa PKC → efectos en transcripción y sensibilidad de canales
Un paciente con hipertensión arterial recibe un fármaco que bloquea específicamente los receptores AT₁ de angiotensina II. ¿Cuál de los siguientes efectos terapéuticos se espera PRINCIPALMENTE de este medicamento?
Aumento de la liberación de aldosterona para retener sodio
Vasoconstricción arterial para elevar la presión
Disminución de la resistencia vascular y reducción de la presión arterial
Estimulación de la hipertrofia del músculo cardíaco
La naloxona es un fármaco de gran utilidad clínica en la intoxicación por opioides porque:
Actúa como un agonista parcial del receptor μ, compitiendo con la morfina.
Es un antagonista competitivo puro que se une a los receptores μ sin activarlos.
Inhibe la recaptación de dopamina en el núcleo accumbens.
Estimula la liberación de endorfinas endógenas para desplazar al opioide.
Un paciente con enfermedad arterial periférica recibe cilostazol. El mecanismo de acción por el cual este fármaco produce vasodilatación se debe a que:
Inhibe la PDE5, aumentando los niveles de GMPc en el músculo liso vascular.
Inhibe la PDE3, aumentando los niveles de AMPc en el músculo liso vascular.
Activa la guanilato ciclasa, lo que incrementa la síntesis de GMPc.
Bloquea los canales de calcio, impidiendo la entrada de Ca²⁺ a la célula.
El receptor GABA-A es un canal iónico que, al ser activado por su ligando endógeno, produce inhibición neuronal. ¿Cuál es el mecanismo iónico directo mediante el cual logra este efecto?
Entrada de Na⁺, despolarizando la neurona.
Salida de K⁺, hiperpolarizando la membrana.
Entrada de Ca²⁺, facilitando la liberación de neurotransmisores.
Entrada de Cl⁻, hiperpolarizando la membrana.
El receptor 5-HT2A está ampliamente implicado en efectos alucinógenos y en la acción de antipsicóticos atípicos. ¿A qué proteína G se acopla y qué vía de señalización activa principalmente?
Gs: aumento de AMPc.
Gi/o :disminución de AMPc.
Gq/11: activación de fosfolipasa C.
G12/13 : activación de Rho GTPasas.
La ketamina es un anestésico disociativo que también tiene propiedades antidepresivas rápidas. ¿Qué sistema neurotransmisor bloquea para producir estos efectos?
Sistema GABAérgico inhibitorio
Sistema glutamatérgico (receptores NMDA)
Sistema dopaminérgico mesolímbico
Sistema colinérgico muscarínico
