WorksheetsTest TH Hóa dược 1 Bài 2 K19 L3.2
Total questions: 14
Worksheet time: 7mins
So sánh lorazepam với diazepam, nhận định nào sau đây là đúng về mối liên quan cấu trúc – tính chất?
Lorazepam có nhóm hydroxyl ở vòng benzodiazepin → tăng độ tan trong nước hơn diazepam
Lorazepam có nhóm metyl ở N1 → không cho phản ứng diazo hóa
Lorazepam có nhóm chloro ở C7 → làm giảm hoạt tính
Diazepam có nhóm hydroxyl nên dễ bị glucuronid hóa hơn
Phản ứng định tính diazepam bằng cách soi dưới đèn UV 365 nm trong môi trường acid sulfuric đặc cho huỳnh quang xanh–lục–vàng là do:
Sự hấp thụ năng lượng của nhóm amid
Cấu trúc chứa nhiều nhân thơm liên hợp
Sự oxi hóa nhóm –CH₃ ở N1
Phản ứng của nguyên tử clo ở vị trí 7
Nhóm benzodiazepin có đặc điểm chung nào sau đây về tính tan và cấu trúc?
Dễ tan trong nước nhờ có nhóm carbonyl và hai nitơ trong vòng diazepin
Hầu như không tan trong nước nhưng tan tốt trong dung môi hữu cơ do có nhiều nhân thơm và nhóm kỵ nước
Tan tốt trong nước nhờ liên kết hydro mạnh giữa vòng diazepin và dung môi
Không tan trong dung môi hữu cơ do có nhóm amino ưa nước
Ứng dụng của phản ứng phân hủy vòng diazepin trong kiểm nghiệm là gì?
Xác định nhóm carbonyl tự do
Phân biệt giữa các dẫn chất có hoặc không thế N1
Kiểm tra độ tan của các benzodiazepin trong dung môi hữu cơ
Xác định hàm lượng clo gắn trên nhân thơm
Nguyên nhân chính khiến chlorpheniramin base không tan trong nước là:
Do có nhóm clo làm giảm phân cực của phân tử
Do có 2 nhân thơm lớn và nitơ bậc 3 không tạo liên kết hydro mạnh với nước
Do có nhóm carboxyl ion hóa mạnh
Do chứa nhiều nhóm hydroxyl phân cực
Cetirizin có độ tan trong nước cao hơn chlorpheniramin chủ yếu vì:
Có nhóm acid carboxylic –COOH ion hóa ở pH sinh lý
Có hai nguyên tử clo làm tăng phân cực
Có nhóm amid dễ liên kết hydro
Có nhiều nhân thơm nên tăng ái lực nước
Vì sao chlorpheniramin thường gây buồn ngủ, trong khi cetirizin ít gây tác dụng này?
Cetirizin có nhóm –COOH → ion hóa ở pH sinh lý → khó qua hàng rào máu não
Chlorpheniramin có kích thước nhỏ hơn → dễ phân bố vào hệ TKTW
Cetirizin có nhóm dimethylamin → không qua hàng rào máu não
Chlorpheniramin là đồng phân L → ức chế GABA mạnh
So sánh sự khác biệt quan trọng nhất về cấu trúc và khả năng thấm qua màng sinh học giữa chlorpheniramin và cetirizin:
Chlorpheniramin tan tốt hơn nên hấp thu nhanh hơn
Cetirizin có nhóm acid ion hóa → giảm thấm qua hàng rào máu não → ít an thần
Chlorpheniramin có nhóm carboxyl → khó qua hàng rào máu não
Cả hai đều có độ thấm giống nhau
Cả chlorpheniramin và cetirizin đều hấp thụ tử ngoại vì:
Có vòng thơm và hệ liên hợp π → π*
Có nhóm nitro mạnh hút electron
Có liên kết C–Cl bền
Có nhóm amin bậc 3
Khi tiến hành phép thử giới hạn acid – kiềm của chloramphenicol, dung dịch thử có màu xanh. Để dung dịch chuyển sang màu vàng, cần nhỏ từ từ dung dịch chuẩn nào dưới đây, và không được quá bao nhiêu mililit?
Dung dịch natri hydroxyd 0,02 N, không quá 0,1 ml.
Dung dịch natri hydroxyd 0,1 N, không quá 1 ml.
Dung dịch acid hydrocloric 0,02 N, không quá 0,1 ml.
Dung dịch acid hydrocloric 0,1 N, không quá 1 ml.
Khi nhỏ dung dịch HCl loãng vào dung dịch natri diclofenac 1%, quan sát thấy dung dịch đục dần và có kết tủa. Nguyên nhân chủ yếu là:
Diclofenac bị phân hủy trong môi trường acid, tạo sản phẩm không tan.
HCl phản ứng với natri diclofenac tạo diclofenac hydroclorid kém tan
Ion Na⁺ bị thay thế bởi H⁺, tạo phức diclofenac–NaCl không tan.
Ion diclofenac⁻ bị proton hóa bởi H⁺, tạo diclofenac tự do (acid yếu) ít tan trong nước.
Khi nhỏ từ từ dung dịch NaOH loãng vào dung dịch lidocain hydroclorid 1%, quan sát thấy dung dịch trở nên đục. Hiện tượng này chủ yếu do:
Lidocain hydroclorid bị phân hủy trong môi trường kiềm nhẹ tạo sản phẩm ít tan.
Lidocain hydroclorid kết hợp với ion Na⁺ tạo muối kép tan kém trong nước.
Lidocain hydroclorid phản ứng với NaOH, chuyển thành lidocain base tự do ít tan, tạo kết tủa.
Môi trường kiềm làm tăng ion hóa lidocain nên độ tan giảm tạm thời.
Một bệnh nhân được kê viên nén natri diclofenac để giảm viêm. Dược sĩ giải thích rằng thuốc nên uống sau bữa ăn, vì lý do nào sau đây là hợp lý nhất?
Diclofenac tan được ở môi trường hơi kiềm của ruột, giảm kích ứng dạ dày khi uống sau ăn.
Môi trường acid của dạ dày giúp chuyển natri diclofenac về diclofenac tự do dễ hấp thu
Muối natri dễ bị phân hủy ở pH kiềm, nên cần dạ dày acid để bảo vệ thuốc.
Thức ăn giúp tăng hấp thu vì làm tăng tiết acid dạ dày, thúc đẩy hòa tan natri diclofenac.
Khi bào chế dung dịch tiêm lidocain hydroclorid, dược sĩ cần chú ý điều chỉnh pH về khoảng 4,0–6,0. Mục đích chính của việc điều chỉnh pH này là gì?
Để lidocain tồn tại ở dạng base tự do giúp dễ thấm qua màng tế bào hơn.
Để tăng độ bền của dung dịch bằng cách tạo môi trường acid nhẹ.
Để giảm sự ion hóa, tăng khả năng khuếch tán của lidocain trong dung dịch.
Để duy trì lidocain ở dạng muối tan, tránh kết tủa khi pha chế và bảo quản.
