A distribuição dos fármacos ocorre livremente na maioria dos tecidos e órgãos, contudo o cérebro é protegido pela barreira hematoencefálica. A seletividade de distribuição depende, entre outras razões, das características do fármaco. Assinale a opção que apresenta uma característica favorável à passagem de fármacos por essa barreira.

• ionização elevada

• peso molecular elevado

• baixo coeficiente de partição óleo/água

• lipossolubilidade

Sobre a biotransformação, assinale a alternativa CORRETA:

• É um processo extremamente importante para que ocorra a absorção dos fármacos

• A reações de fase I são reações de conjugação

• Provoca o aumentando da hidrossolubilidade de uma droga

• A modificação química das substâncias é realizada nas mitocôndrias presente nos nossos hepatócitos

   

São fatores que reduzem a biotransformação, EXCETO:

• Hepatite

• Indução enzimática

• Desnutrição

• Inibição enzimática

“São fármacos administrados em forma inativa, sendo ativados somente após um processo de biotransformação”. O conceito apresentado refere-se principalmente a:

• Pró-fármaco

• Biotransformação de fármacos

• Latenciação de fármacos

• Biosdisponibilidade de fármacos

A avaliar um paciente com infeção bacteriana e prescrever metronidazol, o paciente te pergunta se pode beber e se o álcool corta o efeito do antimicrobiano. Você prontamente responde que ele não pode beber e que o uso simultâneo de álcool com metronidazol pode provocar uma reação perigosa, chamada de efeito dissulfiram, ocasionado pelo (a):

• Potencialização do efeito do etanol no sistema nervoso central

• Pela indução enzimática do álcool no metabolismo do metronidazol

• Aumento da lesão hepática causado pelas duas substâncias

• Inibição da enzima aldeído desidrogenase por parte do metronidazol, o que acarreta no metabolismo incompleto do etanol

Muito comum à pergunta se antibióticos prejudicam o efeito dos contraceptivos orais, como os contendo etinilestradiol. Um dos possíveis mecanismos estaria envolvido com a excreção biliar e a redução na microbiota intestinal causada pelo antibiótico o que acarretaria, principalmente...

• Um aumento da reabsorção intestinal

• Aumento do peristaltismo intestinal e a ocorrência de diarreia

• Uma redução do ciclo êntero-hepático

• Formação de quelatos insolúveis que impediriam a passagem através do epitélio intestinal

Sobre o processo de eliminação de fármacos, marque a alternativa INCORRETA:

• Para a maioria dos fármacos a sua excreção ocorre após sua biotransformação

• A excreção renal compõe a principal forma de eliminação de medicamentos, especialmente os apolares

• No organismo humano, a eliminação de um fármaco ocorre através de diferentes vias: renal, biliar, e, menos frequentemente, suor e leite materno (lactantes)

• Fármacos lipossolúveis sofrem reabsorção passiva da urina para o sangue ao longo do túbulo renal

Em relação a distribuição das drogas podemos afirmar que:

• As proteínas plasmáticas são um reservatório provisório de drogas;

• Drogas muito lipossolúveis armazenam-se na gordura corporal;

• As moléculas de fármaco existem na forma livre ou ligada em cada compartimento líquido corporal, mas apenas a forma livre é capaz de se movimentar entre os compartimentos;

• Todas estão corretas;

A maioria das drogas no plasma apresenta-se de duas formas: uma livre dissolvida no plasma e outra ligada às proteínas plasmáticas de forma reversível. Esta característica do fármaco de ligar-se ou não às proteínas apresenta grande importância para a farmacocinética e farmacodinâmica. Sobre a importância dos fármacos ligarem-se ou não às proteínas plasmáticas, assinale a alternativa correta.

• A fração ligada às proteínas se distribui facilmente por todo o organismo.

• A fração ligada ao fármaco é responsável por promover o efeito terapêutico.

   

• A fração ligada torna-se também um reservatório do fármaco no organismo

• Um fármaco ligado à proteína não pode ser deslocado por outro fármaco.

Considerando o movimento dos fármacos através das barreiras celulares, assinale a alternativa INCORRETA.

• Os fármacos atravessam membranas lipídicas principalmente por difusão passiva e transferência mediada por transportadores.

• A lipossolubilidade de um fármaco é um dos principais fatores que determinam a taxa de difusão passiva através das membranas, sendo o peso molecular menos importante

• A partição pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ácidos fracos fazem o oposto

• Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, seu estado de ionização varia com o pH de acordo com a equação de Henderson-Hasselbalch