FarmacoQuiz 2.0 (Monitoria UFCG)

Paciente do sexo masculino, de 40 anos e hipertenso foi diagnosticado com insuficiência cardíaca crônica (ICC) e o cardiologista pretende tratá-lo com alguns medicamentos que mudam a perpectiva de mortalidade dos pacientes com ICC, entre eles um beta-bloqueador que tenha efeitos antiapoptótico, antioxidante e antiproliferativo. Qual betabloqueador poderia atender o objetivo do médico? Qual seu mecanismo de ação e possíveis efeitos colaterais?

• Carvedilol, betabloqueador seletivo beta 1, 3° geração, bloqueia beta 1, diminuindo a PA, pode provocar como efeito colateral hipotensão e bradicardia.

• Labetalol, betabloqueador misto, 2° geração, bloqueia beta 1 e alfa 1, diminuindo a PA, pode provocar como efeito colateral hipotensão e hipercalemia.

• Atenolol, betabloqueador seletivo beta 1, 2° geração, bloqueia seletivamente o receptor beta 1, diminuindo FC, força de contração e a PA, pode provocar hipotensão e bradicardia.

• Carvedilol, betabloqueador misto, 3° geração, bloqueia beta 1 e alfa 1, diminuindo a PA, pode provocar hipotensão e bradicardia

• Bisoprolol, betabloqueador misto, 3° geração, bloqueia alfa 1 e beta 2, diminuindo a PA, pode provocar hipotensão e bradicardia.

Answer explanation

Diante do quadro clínico do paciente com HAS com insuficiência cardíaca congestiva o ideal seria usar um betabloqueador como o Carvedilol pois além de ser um Beta-Bloqueador de 3ª geração (chamado de “misto” porque bloqueia tanto os receptores Beta-1 quanto os Alfa-1), especificamente o Carvedilol é também antioxidante, antiapoptótico e antiproliferativo, retardando diretamente a fisiopatologia da Insuficiência Cardíaca e tendo impacto na mortalidade do paciente.

Paciente do sexo feminino e hipertensa chega a uma consulta com sintoma de anosmia e cefaleia, suspeitando está com COVID-19. Ao exame físico estava afebril, anictérica, FC = 90 bpm, FR=17 irpm, PA= 150/100 mmHg, SatO2=97%. Ao ser questionada pelo médico se fazia uso de alguma medicação de forma contínua, relata que utilizava Neosoro diariamente há 5 meses. O médico seguiu a consulta prescrevendo a realização do exame RT-PCR na tentativa de confirmar ou excluir possíveis diagnósticos. E ao chegar o resultado do exame foi comprovado que a paciente não tinha COVID-19. Com base na farmacodinâmica das drogas que interferem na transmissão adrenérgica, qual outra causa que poderia desencadear anosmia ou hiposmia na paciente e por que ele acontece? 

• A utilização frequente da Nafazolina, agonista alfa 2 (simpaticomimético), ativa alfa 2 nos vasos sanguíneos da mucosa nasal, promovendo vasoconstrição e diminuindo edema e congestão nasal. A hiposmia/anosmia, pode ocorrer caso haja necrose de células do olfato por vasoconstrição frequente.

• A utilização frequente do Sorine, agonista alfa 1 (simpaticolítico), ativa alfa 1 nos vasos sanguíneos da mucosa nasal, promovendo vasodilatação e diminuindo edema e congestão nasal. A hiposmia/anosmia, pode ocorrer caso haja necrose de células do olfato por vasoconstrição frequente.

• A utilização frequente do Neosoro, agonista alfa 1 (simpaticomimético), ativa alfa 1 nos vasos sanguíneos da mucosa nasal, promovendo vasodilatação, aumenta edema e diminui congestão nasal. A hiposmia/anosmia, pode ocorrer caso haja necrose de células do olfato por vasoconstrição frequente.

• A utilização frequente da Nafazolina, agonista alfa 1 (simpaticomimético), ativa alfa 1 nos vasos sanguíneos da mucosa nasal, promovendo vasoconstrição e diminuindo edema e congestão nasal. A hiposmia/anosmia, pode ocorrer caso haja necrose de células do olfato por vasodilatação frequente.

• A utilização frequente do Neosoro, agonista alfa 1 (simpaticomimético), ativa alfa 1 nos vasos sanguíneos da mucosa nasal, promovendo vasoconstrição e diminuindo congestão nasal. A dessensibilização dos receptores pode ocasionar hiposmia/anosmia, caso ocorra a necrose de células do olfato por vasoconstrição frequente.

Answer explanation

A utilização frequente da  Nafazolina (Neosoro/Sorine), agonista alfa 1 (simpaticomimético), ativa alfa 1 nos vasos sanguíneos da mucosa nasal, promovendo vasoconstrição e diminuindo edema e congestão nasal. A dessensibilização dos receptores resultante do uso contínuo pode ocasionar dependência e hiposmia/anosmia, caso ocorra a necrose de células do olfato por vasoconstrição frequente. Além disso, seu uso contínuo e em alta dose propicia o aumento da PA, e a hiperemia de rebote.

Homem de 57 anos vai ao urologista com sintomas de retenção urinária, polaciúria e sensação de esvaziamento incompleto da bexiga. O médico recomendou na consulta a realização de uma ultrassonografia, que mostrou uma suspeita de HPB. No retorno a consulta o médico prescreve Dutam (tansulosina+dutasterida) como tentativa para o tratamento. Nesse aspecto, como a tansulosina irá atuar no controle da HPB e qual a sua classe?

• Bloqueia alfa 1 A na próstata diminuindo o crescimento e facilitando a eliminação da urina, a tansulosina pertence aos antagonistas alfa 1 (agentes simpaticolíticos de ação direta)

• Bloqueia alfa 1 A na próstata diminuindo o crescimento e facilitando o fechamento do esfíncter uretral, a tansulosina pertence aos antagonistas alfa 1 (agentes simpaticolíticos de ação direta)

• Bloqueia alfa 1 A na próstata diminuindo o crescimento e facilitando a eliminação da urina, a tansulosina pertence aos agonistas alfa 1 (agentes simpaticolíticos de ação indireta) 

• Ativa alfa 1  na próstata diminuindo o crescimento e facilitando o relaxamento do esfíncter uretral, a tansulosina pertence aos agonistas alfa 1 (agentes simpaticolíticos de ação indireta)

• Bloqueia alfa 1 A na próstata diminuindo o crescimento e facilitando o relaxamento do esfíncter uretral, a tansulosina pertence aos antagonistas alfa 1 (agentes simpaticomiméticos de ação direta)

Answer explanation

Dutam (tansulosina+dutasterida) fármacos muito usados no tratamento da HPB, tansulosina bloqueia alfa 1 A na próstata diminuindo o crescimento e facilitando a eliminação da urina por relaxar o esfíncter uretral, a tansulosina pertence aos antagonistas alfa 1 (agentes simpaticolíticos de ação direta). Finasterida atua em conjunto a tansulosina no tratamento da HPB inibindo a 5 alfa redutase, diminuindo DHT (Dihidrotestosterona-estimula 10x mais o crescimento prostático).

Um dos principais manejos do tratamento de manutenção da Asma em pessoas acima de 12 anos e no step 3 (apresenta sintomas quase que diários e despertares noturnos pelo menos 1 vez na semana) da doença é a associação regular de “Bud-form” (Budesonida+Formoterol) ainda em dose baixa. Com base nos conhecimentos farmacológicos, sabe-se que a Budesonida potencializa a ação anti-inflamatória. E o Formoterol como atua no processo de manutenção do tratamento da asma? Especifique  a classe, um efeito colateral, outros exemplos de drogas semelhantes.

• Atua bloqueando o receptor beta 2 no músculo liso dos brônquios causando broncodilatação, pertence aos agonistas beta 2 de ação curta, assim como o Salmeterol, os quais podem provocar gliconeogênese.

• Atua ativando o receptor beta 2 no músculo liso dos brônquios causando broncodilatação, pertence aos agonistas beta 2 de ação longa, assim como o Salmeterol, os quais podem provocar tremores.

• Atua ativando o receptor beta 2 no músculo liso dos brônquios causando broncodilatação, pertence aos agonistas beta 2 de ação longa, assim como Fenoterol, os quais podem provocar taquicardia

• Atua bloqueando o receptor beta 2 no músculo liso dos brônquios causando broncodilatação, pertence aos antagonistas beta 2 de ação longa, assim como o Salbutamol, os quais podem provocar tremores

Answer explanation

O Formoterol é um agonista beta 2 de ação longa, que atua no receptor beta 2 no músculo liso dos brônquios, promovendo broncodilatação. Esse medicamento aumenta a glicogenólise (ativa beta 2 no fígado - aumenta glicemia - contraindicado para diabéticos), os tremores (ativa beta 2 no músculo esquelético gerando contração),  a taquicardia (ativa beta 1 no contração aumentando efeito cronotrópico). Pode ser usado no tratamento da Asma, DPOC, problemas respiratórios e no trabalho de parto (Ritodrina) - relaxa o músculo uterino. O Salmeterol é outro agonista de beta 2 de ação longa, já o Salmeterol (Aerolin) e o Fenoterol (Berotec) também são agonistas beta 2, mas de ação curta, estes geralmente usados como drogas de resgate da Asma.

Paciente do sexo feminino, 27 anos e hipertensa chega ao PS com PA=160/100mmHg, cólicas, naúseas e vômitos. Ao realizar o exame BHCG, recebe o resultado positivo. Nesse contexto, o médico prescreve logo um fármaco de escolha para emergências hipertensiva em gestantes. Cite o fármaco que poderia ser prescrito nessa situação? Considerando a gravidez da sua paciente, o médico mudou também o medicamento de controle da hipertensão por Metildopa. Cite o seu mecanismo de ação, os efeitos colaterais e a classe a qual a droga pertence.

• Emergência hipertensiva = hidralazina; Metildopa = controle de PA na gravidez, agonista alfa 2, ativa alfa 2 nos neurônios pré-sinápticos, diminuindo a PA e a liberação de NA, pode causar ginecomastia e galactorreia.

• 1. Emergência hipertensiva = Losartana; Metildopa = controle de PA na gravidez, antagonista alfa 2, ativa alfa 2 nos neurônios pré-sinápticos, diminuindo a PA e a liberação de NA, pode causar ginecomastia e galactorreia.

• Emergência hipertensiva = hidralazina; Metildopa = controle de PA na gravidez, agonista alfa 2, ativa alfa 2 nos neurônios pré-sinápticos, diminuindo a PA e aumentando a NA, pode causar hipercalemia.

• Emergência hipertensiva = Furosemida; Metildopa = controle de PA na gravidez, agonista alfa 2, bloqueia alfa 2 nos neurônios pré-sinápticos, diminuindo a PA e a liberação de NA, pode causar ginecomastia e galactorreia.  

Answer explanation

Hidralazina é um vasodilatador de ação rápida da classe de drogas que promovem influxo de K+ e produção de NO. É muito utilizado em emergências na gravidez, casos de pré-eclâmpsia, ICC, disfunção renal. Esse medicamento atua promovendo o influxo de K+ e a saída de cálcio promovendo vasodilatação. Outros medicamentos que podem ser usados em crise hipertensiva na gravidez são o Nifedipino e o Nitroprussiato (usar com cautela, antídoto - Tiossulfato de sódio). 

A Metildopa é um agonista alfa 2 (simpaticolítico) que ativa alfa 2 nos neurônios pré-sinápticos diminuindo a PA e a liberação de NA, muito usado no controle da hipertensão na gravidez. Pode causar efeitos colaterais como hipotensão, xerostomia, ginecomastia e galactorreia.

Paciente do sexo masculino, de 47 anos e raça negra chega a consulta na UBS com queixa de cefaleia intensa e tosse seca. Ao exame físico apresenta PA=180/120 mmHg, FC=100 bpm, FR=18 irpm, SatO2=96%. Paciente refere está tomando diariamente Captopril 25mg, 2 vezes ao dia, nos períodos da manhã e da noite. O médico, então, troca a prescrição para Losartana 50 mg uma vez ao dia pela manhã. Porque o médico resolveu prescrever outra classe de anti-hipertensivo? E o quê, com base nas queixas e nos relatos do paciente, poderia estar causando a tosse seca? 

• Porque a dose do IECA utilizado não estava em dose terapêutica alvo, portanto não estava fazendo o efeito adequado.

• Porque o paciente da raça negra tem polimorfismo genético na ECA que diminui a eficácia dos IECA. Além disso, a tosse seca é um efeito colateral dos IECA devido ao acúmulo de bradicinina no aparelho respiratório.

• Porque o paciente da raça negra tem polimorfismo genético na ECA que aumenta a eficácia dos IECA. Além disso, a tosse seca é um efeito colateral dos ARA II devido ao acúmulo de bradicinina no aparelho respiratório.

• Porque a dose terapêutica alvo do IECA estava baixa. Além disso, a tosse seca é um efeito colateral dos ARA II devido ao acúmulo de bradicinina no aparelho respiratório.

Answer explanation

Paciente da raça negra tem polimorfismo genético na ECA que diminui a eficácia dos IECA. Além disso, a tosse seca é um efeito colateral dos IECA devido ao acúmulo de bradicinina no aparelho respiratório. Com isso, diante desses aspectos, o médico decide mudar o medicamento para a Losartana, um ARA II, que atua bloqueando o receptor AT1 da angiotensina II, provocando redução da vasoconstrição, da aldosterona e da proliferação celular.

Paciente com ICC chega ao hospital instável hemodinamicamente, com edema de MMII e sintomas de congestão pulmonar. O médico plantonista  prontamente prescreve Furosemida, IECA, Espironolactona e ISGLT2. Como os anti-hipertensivos diuréticos prescritos irão atuar para diminuir a mortalidade e melhorar o quadro clínico do paciente? (TCD=túbulo contorcido distal)

• A Furosemida é um diurético que atua no TCD que inibe a proteína que reabsorve Na+/ K+/2Cl-, aumentando a reabsorção de Ca++/ Mg++ e diminuindo a volemia e a PA; O IECA (alisquireno) inibe a ECA diminuindo a angiotensina II e a PA; Espironolactona (Aldactone) é um diurético depletor de K+ que bloqueia os receptores de aldosterona.

• A Furosemida é um diurético que atua na alça de Henle ativando a proteína que reabsorve Na+/ K+/2Cl-, inibindo a reabsorção de Ca++/ Mg++ e diminuindo a volemia e a PA; O IECA (ramipril) inibe a ECA diminuindo a angiotensina II e a PA; Espironolactona (Aldactone) é um diurético depletor de K+ que bloqueia os receptores de aldosterona.

• A Furosemida é um diurético de alça que inibe a proteína que reabsorve Na+/ K+/2Cl-, bloqueia a reabsorção de Ca++/ Mg++ e diminuindo a volemia e a PA; O IECA (captopril) ativa a ECA diminuindo a angiotensina II e a PA; Espironolactona (Aldactone) é um diurético depletor de K+ que bloqueia os receptores de aldosterona.

• A Furosemida é um diurético de alça que inibe a proteína que reabsorve Na+/ K+/2Cl-, bloqueia a reabsorção de Ca++/ Mg++ e diminuindo a volemia e a PA; O IECA (enalapril) inibe a ECA diminuindo a angiotensina II e a PA; Espironolactona (Aldactone) é um diurético poupador de K+ que bloqueia os receptores de aldosterona.

Answer explanation

A Furosemida (Lasix) é um diurético de alça que inibe a proteína que faz a reabsorção de Na+/ K+/2Cl-, bloqueando também a reabsorção de Ca++/ Mg++ e diminuindo a volemia e a PA; O IECA (captopril,enalapril, ramipril, lisinopril) inibem a ECA diminuindo a angiotensina II e a PA; Espironolactona (Aldactone) é um diurético poupador de K+ que bloqueia os receptores de aldosterona, aumentando a excreção de Na+ e retém K+.

Paciente com gota e edema MMII chega ao PS com uma crise hipertensiva, é prescrito um diurético de alça para o melhor controle da PA e diminuição da volemia. No entanto, o paciente evolui com a piora dos sintomas relacionados à gota. Por que isso aconteceu?

• Porque o diurético de alça faz o PTH aumentar a reabsorção de Ca++ no túbulo contorcido distal

• Porque a furosemida pode provocar hipernatremia

• Porque o diurético de alça provoca hipercalemia

• Porque a furosemida pode provocar hiperuricemia

Answer explanation

A Furosemida (diurético que atua na alça de Henle) inibe a proteína que faz a reabsorção de Na+/ K+/2Cl-, bloqueando também a reabsorção de Ca++/ Mg++ e diminuindo a volemia e a PA, assim o edema MMII e a PA diminuiriam. No entanto, como o paciente é portador de gota e a furosemida tem como efeito colateral a hiperuricemia, isto é, o acúmulo de ácido úrico no sangue, não seria indicado a utilização dessa droga nesse quadro clínico por risco de piora.

Idoso de 74 anos chega a consulta de rotina na UBS, ele refere ter hipertensão, diabetes e bradicardia. Exames confirmam hipertrofia ventricular esquerda, que pode estar associada à hipertensão. Diante do quadro clínico antecedentes do paciente, qual melhor anti-hipertensivo para o controle pressórico e o remodelamento cardíaco?

• Carvedilol

• Atenolol

• Labetalol

• Candesartana

Answer explanation

Diante do quadro clínico do paciente com DM, HAS com hipertrofia ventricular esquerda e bradicardia (contraindicado usar um betabloqueador como o Carvedilol - antioxidante, antiapoptótico e antiproliferativo), as melhores drogas para esse caso seriam as que atuam no SRAA, mais precisamente da classe ARA II. Esta classe atua bloqueando o receptor AT1 da angiotensina II, diminuindo a vasoconstrição, os níveis de aldosterona, PA e a proliferação celular e ajudando a evitar o crescimento do coração, a nefropatia diabética em pacientes com DM e a hipertensão.

Os anti-hipertensivos potencializadores do óxido nítrico tem uma ação rápida de vasodilatação, por isso são, muitas vezes, usados em emergências. No entanto, o nitroprussiato, droga dessa classe, é classificado como um medicamento potencialmente perigoso. Por que?

• Porque não existe antídoto para intoxicação por nitroprussiato

• Porque pode provocar bradicardia reflexa e arritmias

• Porque pode causar intoxicação por cianeto

• Porque pode causar teratogenicidade

Answer explanation

O Nitroprussiato é um anti-hipertensivo da classe potencializador de Óxido Nítrico muito utilizado em casos de emergência hipertensiva. Atua promovendo a potencialização do óxido nítrico e fazendo vasodilatação rápida e potente. No entanto, deve-se usar com cautela, já que esse medicamento potencialmente perigoso (MPP) promove o acúmulo de cianeto e, consequentemente, um quadro grave de acidose láctica.