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WorksheetsTema 3 de farmaco c2
Total questions: 69
Worksheet time: 1hrs 9mins
Afecta 2.5 millones en E.U
Es la tercera enfermedad neurológica mas frecuente después de la demencia y apoplejía .
Alzheimer
Epilepsia
Parkinson
Migraña
Es un transtorno sintomático heterogéneo caracterizado por descargas,ocasionales,repentinas,excesivas,rapidez.
Alzheimer
Epilepsia
Parkinson
Migraña
Causas de la epilepsia (escriba 4)
Escriba los mecanismos de accion de GENERALES DE LOS ANTIEPILEPTICOS (son 3)
Desde que año se conocen los anticonvulsivos?
(a)
Escriba los cinco grupos anticonvulsivos que tienen en común un anillo heterocíclico con una variedad de sustituyentes:
Estructura anular heterocíclica de los anticonvulsivos.
Derivados de hidantoína
-N-
-C-N-
-0-
-C-
-NH2
Estructura anular heterocíclica de los anticonvulsivos.
Barbitúricos
-N-
-C-N-
-0-
-C-
-NH2
Estructura anular heterocíclica de los anticonvulsivos.
Oxazolidinedionas
-N-
-C-N-
-0-
-C-
-NH2
Estructura anular heterocíclica de los anticonvulsivos.
Succinimidas
-N-
-C-N-
-0-
-C-
-NH2
Estructura anular heterocíclica de los anticonvulsivos.
Acetilureas
-N-
-C-N-
-0-
-C-
-NH2
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS CONVULSIONES PARCIALES Y LAS TÓNICO-CLÓNICAS GENERALIZADAS
Fenitoina
Carbamacepina
Acido valproico
Barbitúricos
Topiramato
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LAS CONVULSIONES PARCIALES Y LAS TÓNICO-CLÓNICAS GENERALIZADAS
Fenitoina
Carbamacepina
Acido valproico
Barbitúricos
Todas son correctas
Es el fármaco anticonvulsivo no sedante más antiguo.
Difenilhidantoína
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Se introdujo al mercado en 1938 después de una valoración sistemática de compuestos como el fenobarbital, que alteraban las crisis inducidas por electricidad en animales de laboratorio.
(a)
Escriba el mecanismo de acción de la fenitoina
Primer anticonvulsivante orgánico eficaz
Ejerce acción convulsiva máxima a dosis muy inferiores para la hipnosis.
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Escriba el mecanismo de acción del FENOBARBITAL
Estructura química se relaciona con los antidepresivos triciclicos,imipramina
Genera reacciones terapéuticas en pacientes : bipolares :maniaco depresivos
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Escriba el mecanismo de acción del CARBAMACEPINA
La mas activa de las succinimidas
Las neuronas del talamo cumple función importante en generación de ritmos en espigas: Crisis de Ausencia.
Función importante en la actvidad talámica oscilatoria: actividad en espigas y ondas de 3Hz
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Escriba el mecanismo de acción del ETOSUXIMIDA
Desde que año se conoce la etosuximida?
(a)
Inhibe activación repetitiva y sostenida por recuperación prolongada y lenta de canales de Na.
Pequeñas reducciones de la corriente de Ca2+, de umbral (T) bajo a () de valor clínico.
Inhibe activación repetitiva sostenida inducida por despolarizacion
Se usa para poder para inhibir convulsiones en diversos modelos.
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Escriba el mecanismo de acción del ACIDO VALPROICO
ABSORCION: muy buena por vía oral e intravenosa
Intramuscular es errática a diferencia de la fosfafenitoina
Metabolismo: hepatico
Vida media: 12-36h
Concentraciones terapéuticas: 10-20mcrg/ml
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Absorción oral completa pero lenta
Suele recomendarse concentraciones terapeuticas de entre 10 y 40mcgr/ml
Semivida : adultos de 50-140 h, y en niños 40-70 h
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
VO se absorbe con lentitud pero completa
Disponible en forma oral.
Semivida:36h despues de dosis unica oral
Concentraciones terapeuticas:4-8microg/ml
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Absorción completa Oral
Tx a largo plazo () de LCR es semejante a la plasmática.
Semivida plasmática es de 40-50 hrs en adulto y 30h en niños
Concentraciones terapeuticas:40-100microg/ml
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Vía oral, IV: Es absorbido rápidamente y casi por completo con biodisponibilidad 80%
Semivida:9-18h
Concentraciones terapeuticas 50-100microg/ml.
Es metabolizado extensamente en el higado
Fenitoina
FENOBARBITAL
CARBAMACEPINA
ETOSUXIMIDA
ACIDO VALPROICO
Dosis de la Fenitoina
15-18mg/kg/EV, diluido únicamente en sol. salina
3-5 mg/kg/día preferiblemente en dosis (única nocturna).
15-25mg/kg/dia
Dosis inicial 250mg en niños de 3 a 6 años.
20mg/kg/día adultos
25-30mg/kg
Dosis del FENOBARBITAL
15-18mg/kg/EV, diluido únicamente en sol. salina
3-5 mg/kg/día preferiblemente en dosis (única nocturna).
15-25mg/kg/dia
Dosis inicial 250mg en niños de 3 a 6 años.
20mg/kg/día adultos
25-30mg/kg
Dosis de la CARBAMACEPINA
15-18mg/kg/EV, diluido únicamente en sol. salina
3-5 mg/kg/día preferiblemente en dosis (única nocturna).
15-25mg/kg/dia
Dosis inicial 250mg en niños de 3 a 6 años.
20mg/kg/día adultos
25-30mg/kg
Dosis de la ETOSUXIMIDA
15-18mg/kg/EV, diluido únicamente en sol. salina
3-5 mg/kg/día preferiblemente en dosis (única nocturna).
15-25mg/kg/dia
Dosis inicial 250mg en niños de 3 a 6 años.
20mg/kg/día adultos
25-30mg/kg
Dosis del ACIDO VALPROICO
15-18mg/kg/EV, diluido únicamente en sol. salina
3-5 mg/kg/día preferiblemente en dosis (única nocturna).
15-25mg/kg/dia
Dosis inicial 250mg en niños de 3 a 6 años.
20mg/kg/día adultos
25-30mg/kg
Los siguientes usos terapéuticos para que fármaco hace referencia:
-Eficaz contra todos los tipos de convulsiones parciales y tónico clónicas.
-No depresión general del SNC
-Propiedad de modificar el modelo de convulsiones
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes usos terapéuticos para que fármaco hace referencia:
-Manejo de CCTCG, y parciales.
-Sus efectos sedantes y tendencia a trastornos de conducta ha disminuido su aplicación primaria
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes usos terapéuticos para que fármaco hace referencia:
-Crisis de ausencias
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes usos terapéuticos para que fármaco hace referencia:
-Crisis de ausencia, mioclonicas, parciales, y tonico clonicas
-Episodios de manía asociados al trastorno bipolar
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes efectos toxicos para que fármaco hace referencia:
-Administración IV arritmias cardiacas con o sin hipotensión. Depresión del SNC
-Anemia Megaloblástica
-Sobredosificación oral aguda: Efectos del cerebelo y sistema vestibular.
-Hiperplasia gingival
-Dosis elevadas: Atrofia cerebelosa importante
-Osteomalacia
-Síntomas GI
-Durante el embarazo puede producir síndrome fetal del DFH, el cual se manifiesta por hipertelorismo, mandíbula ancha y deformidad en dedos
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes efectos toxicos para que fármaco hace referencia:
-Sedación: Efecto adverso mas importante. Tolerancia a largo plazo.
-Nistagmo y ataxia con dosificación excesiva.
-Niños: Irritabilidad e hiperactividad
-2% exantema escalatiniforme
-Dermatitis exfoliativa: poco frecuente
-Neonatos: Ingesta materna hipoprotrombinemia.
-Anemia megaloblastica
-osteomalacia
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes efectos toxicos para que fármaco hace referencia:
-Diplopía y ataxia.
Intoxicación aguda: Estupor o coma, hipeirritabilidad, convulsiones y depresión respiratoria
Tratamiento Prolongado: Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía, visión borrosa.
Retención hídrica: Disminución de la osmolaridad y concentración de Na+ en plasma.
Anomalías hepáticas y pancreáticas
Leucopenia leve transitoria que puede ser persitente
Otros: Naúseas, vómitos, anemia aplásica, agranulocitosis, reacciones de hipersensibilidad
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes efectos toxicos para que fármaco hace referencia:
-La eventual presentación de molestias abdominales, de cefalea o de somnolencia. Sx parkinsonismo,
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes efectos toxicos para que fármaco hace referencia:
-Alteraciones gastrointestinales (anorexia, náusea y vómitos)
-Sedación, ataxia, temblores.
-Aumento de peso, mayor apetito y alopecia
-Erupciones cutáneas, trombocitopenia
Mujeres en edad fertil no usar por riesgo a tener anomalias fetales: espina bifida,anomalias cardiovasculares,bucofaciales y digitales
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Union a proteinas de la Fenitoina
90%
40-60%
70%
No se une a proteinas plasmaticas
90%
Union a proteinas de la Fenobarbital
90%
40-60%
70%
No se une a proteinas plasmaticas
90%
Union a proteinas de la Carbamacepina
90%
40-60%
70%
No se une a proteinas plasmaticas
90%
Union a proteinas de la Etosuximida
90%
40-60%
70%
No se une a proteinas plasmaticas
90%
Union a proteinas de la Acido Valproico
90%
40-60%
70%
No se une a proteinas plasmaticas
90%
CONTRAINDICACIONES:
-Bradicardia sinusal
-Bloqueo seno atrial de 2º o de 3er grado
-Pacientes con síndrome de Adams-Stokes
-Hipotensión arterial
-Insuficiencia cardiaca
Fenitoina
Femobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
CONTRAINDICACIONES:
-La porfiria aguda intermitente.
-Hipersensibilidad a los barbitúricos
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Los siguientes usos terapéuticos para que fármaco hace referencia:
-TRANSTORNO BIPOLAR
-NEURALGIA DEL TRIGEMINO
-NEUROPATIA DIABETICA
Fenitoina
Fenobarbital
Carbamacepina
Etosuximida
Acido Valproico
Aminoacido análogo del GABA, eficaz contra crisis parciales.
Coadyuvante contra las crisis parciales y TCG
Dolor neuropatico y neuralgia post herpética, Neuropatia periferica en diabeticos,fibromialgia y TAG.en Europa.
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA-Feniltriazina
LEVETIRACETAM
TOPIRAMATO
Inicialmente como medicamento anti folato de ciertos anticonvulsivos
1994 aprobó su uso como anticonvulsivante
Aplicaciones Terapéuticas: Indicado en crisis parciales en adultos
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA-Feniltriazina
LEVETIRACETAM
TOPIRAMATO
Análogo piracetamico ,ineficaz contra crisis inducidas por electrochoque
Aplicaciones Terapéuticas: Crisis convulsivas parciales resistentes a tratamieno
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA-Feniltriazina
LEVETIRACETAM
TOPIRAMATO
Antagoniza las descargas repetitivas de neuronas de la médula espinal en cultivo, al igual que la fenitoína y la carbamazepina.
Aplicaciones Terapéuticas: Epilepsia parcial y generalizada. Parciales rebeldes a tratamiento. CCTCG. Sx de LennoxGastau
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA-Feniltriazina
LEVETIRACETAM
TOPIRAMATO
Mecanismo de accion de la Gabapentina
Mecanismo de accion de la LAMOTRIGINA
Mecanismo de accion de la LEVITIRACETAN
Mecanismo de accion de la TOPIRAMATO
-Se absorbe tras la ingestión oral
-No es metabolizada ni induce enzimas hepáticas
-No se une a proteínas plasmáticas
-Semivida: 5-8h.
-Excreta por la orina
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
LEVETIRACETAN
TOPIRAMATO
-Absorción total por vía GI.
-Semivida plasmática de 24hrs
-Metabolización por glucoronidación
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
LEVETIRACETAN
TOPIRAMATO
-Absorcion casi completa VO
-Semivida.6-8h
-Se liga aproteínas plasmáticas MENOS 10%
-66% se excreta por la orina
-No induce isoformas CYP ni enzimas de glucoronidacion
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
LEVETIRACETAN
TOPIRAMATO
Mecanismo de accion de la ACETAZOLAMIDA
DOSIS DE LA GABAPENTINA
10-15 mg/kg
3 veces al dia
100-300mg/dia
500mg-1000mg hasta 3000mg/12h
5-25 mg/kg/dia
DOSIS DE LA LAMOTRIGINA
10-15 mg/kg
3 veces al dia
100-300mg/dia
500mg-1000mg hasta 3000mg/12h
5-25 mg/kg/dia
DOSIS DE LA LEVITIRACETAN
10-15 mg/kg
3 veces al dia
100-300mg/dia
500mg-1000mg hasta 3000mg/12h
5-25 mg/kg/dia
EFECTOS TOXICOS:
Mareos,ataxia,cefalea y temblor
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
LEVITIRACETAN
TOPIRAMATO
EFECTOS TOXICOS:
Somnolencia, ataxia, visión borrosa
Diplopía, nauseas y vómitos
Sx de Steven-Johnson en casos RAROS
GABAPENTINA
LAMOTRIGINA
LEVITIRACETAN
TOPIRAMATO
