Worksheetsprimera guerra de wood
Total questions: 112
Worksheet time: 56mins
Proceso mediante el cual un acido se hace menos hidrosoluble y mas liposoluble en
un pH bajo se denomina:
Distribucion
Excrecion
Absorcion
Protonacion
Biotransformacion
Cual de las siguientes combinaciones NO es correcta?
Via intramuscular: evita el efecto del primer paso
Via intratecal: Administracion en el liquido cefalorraquideo
Via inhalatoria: util para sustancias volatiles
Via sublingual: mucha eliminacion presistemica
Via intravenosa: para infusion y efectos rapidos
Con respecto a la absorcion de farmacos, cual NO ES CORRECTA?
Es directamente proporcional al area de superficie de la membrana
Es directamente proporcional al coeficiente de particion lipido-agua
Es directamente proporcional a la perfusion del area de absorcion
Es directamente proporcional al gradiente de concentracion
Es directamente proporcional al grosor de la membrana
Cual seria la fraccion protonada/no
protonada de la Bupivacaina, un
anestesico local que se administro
para una extraccion dentaria a un
paciente con un absceso bucal. Este fármaco es una base débil con un pk de 8.1 y el pH del sitio de infiltración era de 4.1
1/0.1
1/10
1/0.01
1000/1
10000/1
Cual seria la fraccion protonada/no protonada de la Bupivacaina, un anestesico oncentracionesldoeclafloqrmuea psreotaondamdaindiestlraompoalé rcaulausnoabrexlatrfaorcmcaiononpdroetnontadria. a un paciente con un absceso bucal. Este farmaco es una base debil cin un pK de 8.1 y el pH del sitio de infiltracion
era de 5.1
1/0.1
1/10
1/0.01
1000/1
10000/1
Segun los datos de la pregunta anterior, se puede inferir que:
En estas condiciones del pH se encuentra casi en su totalidad sin ionizar.
Que la fraccion no ionizada es mayor que la ionizada
Que a este pH la Bupivacaina se encuentra en forma protonada y la otra
mitad no protonada
Que a este pH se dificulta la penetracion del farmaco al nervio
En estas condiciones la Bupivacaina se encuentra totalmente sin ionizar.
Se administro un farmaco a un paciente de 85 kilos y resulto un volumen de distribucion de 11 litros. Dicha droga se distribuyo preferentemente en el:
Agua corporal total
Espacio intravascular
Espacio extravascular
Espacio intracelular
Espacio extracelular
Se administro un farmaco a un paciente de 90 kilos y resulto un volumen de distribucion de 15 litros. Dicha droga se distribuyo preferentemente en el:
Espacio Extracelular
Espacio intravascular
Espacio extravascular
Espacio intracelular
Espacio plasmatico
Con respecto a la distribucion de farmacos en el organismo, cual NO ES CORRECTA?
La barrera hematoencefalica esta formada por endotelio capilar ademas de
una cubierta de astrocitos
Las sustancias polares pasan rapidamente y en gran cantidad a traves de la
barrera placentaria, por tanto son peligrosas para el feto
Para un medicamento liposoluble, lo unico que limita su entrada a los diferenres compartimentos del organismo es la perfusion
Las sustancias muy polares tienden a distribuirse poco en el espacio intracelular
Los farmacos que se unen mucho a proteinas plasmaticas tienden a distribuirse mas lento a los sitios de eliminacion.
Los medicamentos tienen diferentes denominaciones, cual es el nombre oficial de que se refiere al farmaco (principio activo) y no a un productor particulas?
Nombre comercial
Nombre generico
Nombre quimico
Nombre de fabrica
Nombre con propietario
De las siguientes caracteristicas, cual no se asocia al transporte activo de un farmaco?
Este proceso es selectivo segun la configuracion estructural del farmaco y las caracteristicas del transportador
Si dos compuetsos son trnasportados por el mismo mecanismo, uno inhibe competitivamente el transporte del otro
Es directamente proporcional al coeficiente de particion lipido/agua y al peso molecular del farmaco
El farmaco cruza la membrana en contra de un gradiente de concentraicon y el proceso requeire energia celular
Este transporte puede inhibirse no competitivamente por sustancias que
interfieren con el metabolismo celular.
Un niñoo de 5 años es llevado a emergencia con el antecedente de haber ingerido una sobredosis de antihistaminico llamado Prometazina que es una base debil con un pK de 9.1. Cual de las observaciones es correcta en esta sobredosis medicamentosa?
Acelerar se excresion alcalinizando la orina mediante el uso de bicarbonato de sodio
Acelerar su excresion acidifcando la orina con el uso de cloruro de amonio
La absorción de este farmaco es mayor desde el estomago que desde el intestino delgado
Este fármaco se encuentra mas ionizado en e pH de la sangre que en el del estomago
Cuando administramos un farmaco por via oral mediante una presentacion con cubierta enterica, cual de los efectos es mas probable que suceda?
Variabilidad en la absorcion por fluctuaciones en el vaciamiento gastrico
Destruccion del farmaco por los acidos gastricos y las enzimas digestivas x
Incomodidad por el sabor amargo de los farmacos en esta presentacion x
Formacion de complejos de farmacos-heces no absorbibles
rritacion de la mucosa gastrica con nauseas y vomitos x
Si administramos una dosis de aspirina (acido debil) con un pK de 3.5 de su forma liposolible en el estomago a un pH de 2.5, seria de:
1%
10%
50%
90%
99%
Si administramos una dosis de aspirina (acido debil) con un pK de 3.5 de su forma liposolible en el estomago a un pH de 3.5, seria de:
1%
10%
50%
90%
99%
Un paciente con historia de ataques de tos, sibilancia y acortamiento de la respiracion se diagnostica asma. Clinica para la cual se toman en cuenta varios tratamientos. Con respecto a las vias de administracion, cual seria la afirmacion mas correcta
Los niveles sanguineos del farmaco empleado se alcanzan mas lentamente por via intramuscular que por via oral x
La biodisponibilidad de la mayoria de las drogas es mayor por via rectal (supositorios) que por via sublingual x
El efecto del primer paso resulta del metabolismo del farmaco despues de su
administracion y antes de entrar a la circulacion sistemica v
La administracion por parches intradermicos se asocia a un mayor efecto del primer paso que cuando el farmaco se usa por via oral x
Con respecto a la absorcion de farmacos, cual de las siguientes es correcta?
Es inversamente proporcional al area de superficie de la membrana
Es inversamente proporcional al coeficiente de particion lipido-agua
Es inversamente proporcional a las perfusion del area de absorcion
Es inversamente proporcional al grosor de la membrana
Es inversamente proporcional al gradiente de concentracion
En relacion a la distirbucion de un farmaco e un tejido especifico, las siguientes consideraciones son correctas excepto:
Esta influenciada por el flujo sanguineo del tejido en cuestion
Es dependiente de la solubilidad del farmaco en el tejido
Tanto mas se une a proteinas plasmaticas, mas rapida es su distribucion a los
tejidos y mas rapida es su eliminacion
La fraccion libre del farmaco es la que mas se distirbuye a los sitios de eliminacion
Mientras el farmaco este unido a los receptores silentes no esta entrando a los sitios de accion ni a los sitios de eliminacion
En cual de los siguientes es mas acelerada su excresion si se acidifica la orina?
Base debil con pK de 3.5
Acido debil con pK de 5.5
Base debil con pK de 6.5
Acido debil con pK de 7.5
Con respecto a la pilocarpina (para tratar glaucoma) y que es una base debil con pK de 6.9, todo es correcto EXCEPTO:
Despues de su administracion parenteral, la concentracion en el humor acuoso (pH=7.8) sera mas baja que su concentracion duodenal (pH=5.5)
Cuando se administra en forma de gotas, au absorcion al interior del ojo es mayor cuando la gota esta en medio alcalino (pH=8) que cuando esta en medio acido (pH=5.0)
Su excresion por la orina es mas rapida si el pH de la orina es alcalino (pH=8.0)
que si es acido (pH=5.8)
La proporcion de pilocarpina en suu forma protonada sera apro. 90% a pH de 5.9
Cual de las sigueintes combinaciones NO ES correcta sobre las vias de administracion:
Via intratecal: administracion en el liquido cefalorraquideo
Via inhalatoria: util para sustancias volatiles
Via sublingual: evita efecto del primer paso
Via intravenosa: para infusion y efectos rapidos
Via intramuscular: mucho efecto del primer paso
Cual de las siguientes vias es la que mas somete al farmaco al efecto del primer paso?
Via oral
Via inhalatoria
Via intravenosa
Via sublingual
Via intramuscular
Con respecto al metabolismo de farmacos, todo es correcto EXCEPTO:
En las reacciones de sisntesis o conjugacion, se ponen al descubierto grupos
funcionales como OH, COOH, NH y SH
Los metabolitos tienden a ser compuestos mas polares y de mas facil excrecion que la droga original
Un metabolito puede resultar con mas efecto e inlcuso mas toxico que la droga originaria
El metabolismo de drogas siempre tiende a aumentar su hidrosolubilidad
Cual de los componentes NO corresponde al sistema microsomal hepatico
N-acetil transferasa
Citocromo p450
Citocromo C reductasa
NADPH
Oxigeno molecular
Cual de los sigtes. Factores pueden alterar la biotransformacion de drogas?
Factores energeticos
Enfermedades hepaticas
La dieta
Otras drogas
Todas las anteriores
Cual de las sigtes reacciones NO es oxidacion dependiente del citocromo P450?
Epoxidacion
Desulfuracion
Deshidrogenacion
Desaminacion
Desalquilacion oxidativa
Un farmaco que comparado con insulina tiene reaccion de excrecion urinaria de 0.6 se esta:
Filtrando
Filtrando y reabsorbiendo
Filtrando y secretando
Secretandose
Reabsorbiendose en su totalidad
Si el paciente del problema anterior tiene su funcio renal normal (Cl de inulina= 125mL/min) el farmaco administrado
Se esta filtrando
Se esta filtrando y reabsorbiendo
Se esta filtrando y secretando
No se esta filtrando
No se esta eliminando
La via por la que se excretan sustancias volatiles:
Renal
Pulmonar
Biliar
Heces
Lacrimal
Con respecto a la excresion de farmacos:
Mientras mas se une a las proteinas plasmaticas, mas rapida su excresion
Tanto mas polar es un farmaco, mayor es su reabsorcion en los tubulos renales
La excrecion de un acido debil se aumenta si alcalinizamos la orina
A mayor volumen de distirbucion de un farmaco, mayor es su aclaracion renal
Cuando un farmaco se secreta por los tubulos renales disminuye su excreción renal
La aclaracion renal de un farmaco es:
La cantidad excretada por la orina en la unidad de tiempo
La cantidad de plasma que al pasar por el rinon se limpia de un farmaco en cada minuto
La cantidad de droga que se biotransforma en el organismo en la unidad de tiempo
Es inversamente proporcional a la cantidad del farmaco que aparece por minuto en orina
Es una relacion obtenida al dividir al concentracion plasmatica de una droga entre su cantodad excretada en la orina por minuto
Cual es el aclarameinto renal de una droga con una concentracion urinaria de 2mg/mL medida en una orina cuyo volumen luego de dos horas fue de 240 mL y una concentraicon plasmatica durante ese proceso de 0.02mg/mL
200ml/min
100ml/min
300ml/min
400ml/min
500ml/min
Se desea conocer el aclaramiento renal de un farmaco administrado intravenosamente y cuya diuresis recolectada en 2 horas fue de 120 mL y la concentracion fue de .05mg/mL. Si en una muestra de sangre obtenida durante dicho periodo la concentraicon plasmatica fue de 8ug/mL, el aclaramiento sera de:
20mL/min 1/.05
80mL/min
125mL/min
300mL/min
650mL/min
Cual de las sigtes NO es una reaccion de conjugacion durante el metabolismo de las drogas?
Metilacion
Acetilacion
Desaminacion
Glucuronidacion
Conjugacion de glicina
Cual es la secuencia correcta al referirnos a la absorcion de drogas por via enteral?
Farmaco en el sitio de accion – farmaco en la circulacion – farmaco disuelto
en los liquidos intestinales
Farmaco disuelto en los loquidos intestinales – absorcion – farmaco en la
circulacion – farmaco en el sitio de accion
Disolucion del farmaco – dilucion de la droga en liquidos intestinales – distribucion – redistribucion del farmaco
Biodisponibilidad – dilucion de la droga en liquidos intestinales – distribucion – redistribucion del farmaco
Distribucion del farmaco – farmaco en sitio de accion – redistribucion del farmaco – absorcion del farmaco
Cual de las siguientes condiciones influye en la biodisponibilidad de una droga empleada por via enteral?
Velocidad de vaciamiento gastrico
Metabolismo de la droga en la muscosa intestinal
Paso de la droga por le higado antes de alcanzar la circulacion sistemica
El uso de farmacos con una presentacion de liberacion sostenida
Todas las anteriores
Cual de las siguientes NO influye en la biodisponibilidad de una droga empleada por via enteral :
Union del farmaco a proteinas plasmaticas
Velocidad de vaciamiento gastrico
Metabolismo de la droga en la mucosa intestinal
Paso de la droga por el higado antes de alcanzar la circulacion sistemica
El uso de farmacos con una presentacion de liberacion sotenida
Una paciente asmatica esta siendo tratada durante mucho tiempo con multiples farmacos y su medico esta preocupado por las probables interacciones ocasionadas por cambios en el metabolismo. En tal sentido cual consideracion es la correcta?
El metabolismo de los farmacos resulta en productos que se distirbuyen en su mayoria intracelularmente
Los metabolitos resultantes tienne una alta posibilidad de reabsorberse por los utbulos renales
Los productos resultantes (metabolitos) son menos liposolubles que el
farmaco original
Los metabolitos resultantes son menos hidrosolubles que el farmaco original
Cuando el farmaco se metaboliza dificulta su excresion
Si la terapia con multiples farmacos de la paciente de la pregunta anterior causa induccion del metabolismo, tendremos:
Un aumento en el reticulo endoplasmico liso del hígado
Un aumento en la actividad de la enzimas microsomales
Una disminucion del reticulo endoplasmico rugoso del higado
Una disminucion en la actividad de las isoenzimas del citocromo P450
Un aumento en la duracion de los efectos de los farmacos empleados
n factor que explica el aumento en la duracion de los efectos de farmacos metabolizados por el CYP3A4 en el higado es:
Administracion cronica de Fenobarbital anterior y durante el empleo de dichos farmacos
Administracion cronica de Cimetidina anterior y durante el empleo del
farmaco en cuestion
El desplazamiento en la union a proteinas de Fenobarbital por efecto de Cimetidina
Un aumento en la actividad del sistema microsomal hepatico
Con respecto a la induccion enzimatica y a las isoformas del citocromo P450, cual combinacion NO es correcta:
CYP-1A2 — Inducido por Benzopireno
CYP-3A4 — receptor X pregnano, inducido por Dexametasona
CYP-2C9 — Receptor androstano constituttivo, inducido por Fenobarbital
CYP-2E1 — inducido por etanol
CYP-2D6 — Inducido por Carbamazepina
Cual de los siguientes es un inductor microsomal hepatico?
Fenobarbital
Cimetidina
Ketoconazol
Eritromicina
Jugo de toronja
El CYP-1A1 es inducido por:
Fenobarbital
Benzopireno
Ketoconazol
Eritromicina
Cimetidina
Cual NO es una reaccion de fase I?
Azo-reduccion
Hidrolisis de esteres
Epoxidacion
Acetilacion
Deshidrogenacion
Cual de las siguientes es una reaccion de fase II de biotransformacion de farmacos?
Formacion de sulfoxido
Nitrorreduccion
Glucoronidacion
Hidrolisis de esteres
Desaminacion
Cual de las siguientes es una reaccion de fase II de biotransformacion de farmacos?
Formacion de sulfoxido
Nitrorreduccion
Glucoronidacion
Hidrolisis de esteres
Acetilacion
Un farmaco como la heroina con alto potencial de farmacodependencia pero sin utilidad terapeutica ni diagnostica (solo para investigacion) se clasifica como:
Clase I
Clase II
Clase III
Clase IV
Clase V
Un farmaco que se filtre y se secrete totalmente, que no se reabsorba, que no se metabolice, no se modifique la
funcion renal o depuracion por la orina es un reflejo de:
Velocidad de filtracio glomerular
Flujo plasmatico renal
Fraccion del gasto cardiaco que llega al rinon
Concentracion plasmatica del farmaco
Cantidad del farmaco que llega a la sangre
Cual de las siguientes formulaciondes dermatologicas (tipo de farmaco con su respectivo vehiculo) es la que mas se absorbe por la piel:
Farmaco hidrofilico con base hidrofilia
Farmaco hidrofilico con base lipofilica
Farmaco lipifilico con base lipofilica
Farmaco lipofilico con base hidrofilica
Los siguientes componentes son del sistema microsomal hepatico, EXCEPTO:
Glucornil transferasa
Citocromo P450
Citocromo C reductasa
NADPH
Oxigeno molecular
Con respecto a la union de un farmaco a proteinas plasmaticas, cual NO ES CORRECTA?
Farmacos acidos s eunen a albumina plasmatica y farmacos basicos a alfa uno glicoporteinas acidas
Los sitios de union de farmacos a proteinas plasmaticas no son selectivas y farmacos con similares caracteristocas fisioquimicas compiten por dichos sitios
La fraccion del farmaco que se une a proteinas en el plasma es inactiva y no disponible para su funcion sistemica
Tanto mas unido esta el farmaco a proteinas en el plasma mayor es la
proporcion de dicho farmaco que entra a los tejidos
De las siguientes consideraciones anre la entrada y salida de los farmacos al SNC, cual NO ES CORRECTA?
La barrera cerebro/sangre constituye obstaculos para la distribucion de farmacos hidrosolubles al SN
La mayoria de los farmacos que entra al SNC por difusion simple
proporcional a liposolubilidad su fraccion no ionizada
Trasnportadores median el transporte de ciertos peptidos al SNC
Los farmacos fuertemente ionizados pasan facilmente al SNC a traves de
un sistema de transportadores especificos
Algunos farmacos dejan el SNC pasando desde el liquido cefalorraquideo
a los senos venosos durales
Se desea conocer el volumen de distribucion de un farmaco que se esta estudiando en un grupo de individuos voluntarios sanos (fase clinica I). Con tal finalidad de administro un Bolus endovenoso de 100mg de medicamento y al extrapolar en el eje de la Y de la curva de concentracion/tiempo, se onbteuvo una concentracion plasmaitca de 5mg/L. El volumen de distribucion seria:
1L
5L
10L
20L
40L
Si el farmaco del problema anterior tardo 6 horas en bajar la concentracion de 5mg/L a 2.5mg/L su aclaramiento seria de:
0.8L/h
2.3L/h
5.0L/h
23L/h
25L/h
La fraccion remanente de un farmaco con una vida media de 8h, al cabo de 24 horas seria:
0.125
0.25
0.5
0.75
0.875
Se establece cuando durante la administracion contiua de un farmaco, su velocidad de infusion se iguala a la velocidad de eliminacion y se obtiene en aproximadamente cuatro vidas medias
Volumen de distirbucion
Aclaramiento de un farmaco
Nivel estacionario
Biodisponibilidad
Fraccion o porciento de biodisponibilidad
Un adicto a opioides es llevado a emergencias con un cuadro clinico de coma, depresion repsiratoria con miosis pupilar. Sus amigos refieren que hace 3 horas se administro una sobredosis de morfina. Tan pronto llego a la emergencia se le extrajo una muestra de sangre, al caul revelo niveles plasmaticos de 0.5mg/L de morfina. Si los parametros de esta droga son Vd=200L y vida media de 3 horas, que cantidad demorfina se suministro?
10mg
50mg
100mg
150mg
200mg
Un farmaco que comparado con inulina tiene reaccion de excrecion urinaria de 3 se esta:
Filtrando
Filtrando y reabsorbiendo
Filtrando y secretando
Secretandose
Reabsorbiendose en su totalidad
Un farmaco que se esta administrando IV a 3mg/min. Cual seria la concentracion plasmatica de este medicamento al cabo de 18 horas de iniciada la infusion, si se toman en cuenta los sigtes. Parametros: Vd=15L, Cl=500mL/min y vida media de. 3h
3mg/L
6mg/L
8mg/L
12mg/L
e) 30mg/L
Una relacion de excrecion =1 dice que una droga se esta filtrando y se esta reabsorbiendo.
F
V
Una droga muy polar secretada por via biliar tiende a excretarse por las heces.
F
V
La velocidad de excrecion urinaria de una droga la obtenemos multiplicando su concentracion en orina (U) por el volumen/minuto.
F
V
Con respecto a las diferentes definiciones en farmacología , cual de las siguientes combinaciones es la correcta
FarmacodinamiaCambio de las concentraciones de los fármacos y sus metabolitos en los diferentes comportamiento del organismo en función de tiempo
FarmacocinéticaInteracción de los fármacos con el organismo, mecanismo y sitios de acción
Farmacognosia Dos fármacos con las mismas dosis, formulaciones y aéreas bajo la curva
Biodisponibilidad Cantidad y velocidad con que el fármaco va llegando al comportamiento
sanguíneo central
Un fármaco como la Morfina con alto potencial de farmacodependencia pero con utilidad terapéutica ( de uso clinico) se clasifica como:
Clase I
Clase II
Clase III
Clase IV
Con respecto a la Pilocarpina (un fármaco empleado en el tratamiento del Glaucoma) y que es una base débil con un pK de 6.9, cual consideración es la correcta:
Después de su administración parenteral, la concentración de Pilocarpina en el humor acuoso (pH=7.8) será más baja que su concentración en el duodeno (pH=5.5)
Cuando se administra en forma de gotas, su absorción al interior del ojo es mayor cuando dicha gota esta en un medio alcalino (pH=8) que cuando está en un medio acido (pH=5.0)
Su excreción por la orina es más rápida si el pH de la orina es alcalino (8.0) que si es acido (pH=5.8)
La proporción de Pilocarpina en su forma protonada será aproximadamente de 10% a un pH de 6.9
Si acidificamos la orina aumenta su reabsorción tubular y disminuye su excreción urinaria
Cual de las siguientes combinaciones ES CORRECTA: al referirnos a las vías de administración de fármacos:
Vía Intratecal: administración dentro del Líquido Cefalorraquídeo
Vía Intramuscular: experimenta mucho efecto del primer paso
Vía Inhalatoria: útil para las sustancias no volátiles
Vía Sublingual: mucha eliminación presistémica
Vía Intravenosa: Biodisponibilidad muy pobre
Con respecto a la distribución de un farmaco a un tejido especifico, la siguiente consideración no es correcta:
Está influenciada por flujo sanguíneo del tejido en cuestión
Es dependiente de la solubilidad del fármaco en del tejido
Tanto más se une a proteínas plasmáticas más rápida es su distribución a los tejidos
La Fracción libre del fármaco es la que más se distribuye los sitios de eliminación
Mientras el fármaco este unido a proteínas no está entrando ni a los sitios de acción ni a los de eliminación
Con respecto a la distribución de fármacos en el organismo, cual de los siguientes ES CORRECTA:
La barrera hematoencefálica está formada por el endotelio capilar además de una cubierta de astrocitos
Para un medicamento hidrosoluble y polar , lo único que limita su entrada a los diferentes compartimentos del organismo es la perfusión en estos sitios
Las sustancias polares tienden a pasar facilmente al través de la barrera placentaria y por tanto son muy peligrosas para el feto
Las sustancias muy polares tienden a distribuirse extensamente en el espacio intracelular
Los fármacos que se unen mucho a proteínas plasmáticas tienden a distribuirse facilmente a los
sitios de eliminación
Se administró un fármaco a un paciente de 60 kilos y resultó un volumen de distribución de 2.4 litros. Dicha droga de distribuyó preferentemente en el:
Agua corporal total
Espacio plasmático
Espacio intravascular
Espacio extracelular
Espacio intracelular
Cuál de las siguientes condiciones NO influye en la biodisponibilidad de una droga empleada por vía enteral:
Velocidad de vaciamiento gástrico
Biotransformacion (metabolismo) por la mucosa intestinal
El uso de fármacos con una presentación de liberación sostenida
Empleo de fármacos en forma enantiomerica en vez de racémica
Paso de la droga por el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica
Con respeto al metabolismo (Biotransformacion) de los fármacos, lo siguiente es correcto:
En las reacciones de síntesis o de conjugación se ponen al descubierto grupos funcionales tales como
OH, COOH, NH y el SH
Los metabolitos tienden a ser compuestos más polares y de más fácil excreción que la droga or iginar ia
La enzima que cataliza la hidrólisis de los esteres es una transferasa microsomal hepática
Los metabolitos penetran mas facilmente a los diferentes compartimentos del organismo que el
farmaco sin metabolizar
El metabolismo de drogas siempre tiende a aumentar su liposolubilidad
Cual de las siguientes drogas, si se emplea cronicamente aumento los efectos toxicos del Acetaminofen :
Ketoconazol
Cimetidina
Fenobarbital
Rifampicina
Etanol
Cual de los siguientes factores pueden aumentar los efectos y duracion de accion de farmacos metabolizados por el CYP3A4 en el higado:
La aministracion cronica de Fenobarbital a pacientes con Gran mal Epileptico
Administracion cronica de Cimetidina a pacientes con Gastritis cronica
Administracion cronica de Rifampina en pacientes con Tuberculosis Pulmonar
Administracion cronica de Carbamazepina en pacientes con Neuralgia del Trigemino
Administracion cronica de Penicilina en pacienters con Neumonia bacteriana
Los xenobioticos liposolubles conmumente son biotransformados por oxidación dependiente del sistema microsomal hepático. En tal sentido cual combinación de los componentes del sitema de oxidoreduccion con su respectiva definición NO es apropiada:
Citocromo P450 (CYP) Grupo de isoenzimas que contiene hierro (Fe) que activan al oxigeno molecular a una forma capaz de interaccionar con sustratos orgánicos
NADPHacitocromo p450 reductasa Es una flavoproteina que acepta equivalentes reducidos y lo tranfiere a una enzima catalítica
Nicotinamida adenina dinucleotido fosfato ( NADPH)Componente que suministra equivalentes reducidos a el sistema enzimático
Adenosina Trifosfato (ATP) Componente necesario en la incorporación del oxigeno molecular al complejo fármacoCYP
Oxígeno molecular (O2) Incorporación de un átomo de Oxigeno a la molécula del fármaco y otro en la formación de una molécula de agua
cual es la secuencia
12345
34125
54123
41234
24135
Con respecto a la inducción enzimática y a las isoformas del citocromo P450, cual combinación NO ES LA CORRECTA:
CYP 2 E 1 – Inducido por el etanol
CYP 1 A 2 –Inducido por el Benzopireno
CYP 2 D 6 – Inducido por el Ketoconazol
CYP 3 A 4 – Receptor X Pregnano, inducido por Dexametasona
CYP 2 C 9 – Receptor Androstano constitutivo, inducido por el Fenobarbital
Un fármaco que comparado con la INSULINA tiene una reacción de excreción urinaria de 0.5 se está:
Filtrado solamente
Filtrado y reabsorbiendo
Filtrado y secretando
Secretandose solamente
Reabsorbiéndose en su totalidad
Con respecto a la excreción de fármacos, cual de lo siguiente ES correcto:
Tanto más se une a proteínas plasmáticas tanto más lenta es su excreción
Tanto más polar es un fármaco, mayor es su reabsorción por los tubulos renales
La excreción de un ácido débil disminuye si alcalinizamos la orina
A mayor volumen de distribución de un fármaco, mayor es su aclaración renal
Cuando un fármaco se secreta por los túbulos renales disminuye su excreción renal
El aclaramiento renal de un fármaco es:
La cantidad excretada por la orina en la unidad de tiempo
La cantidad de plasma que al pasar por el riñón se limpia de un fármaco cada minuto
La cantidad de droga que se biotransforma en el organismo en la unidad de tiempo
Es inversamente proporcional a la cantidad del fármaco que aparece cada minuto por orina
Cual es el aclaramiento renal de una droga con una concentración urinaria de 2 mg/mililitro medida en una orina cuyo volumen al cabo de 2 horas resultó de 240 mililitros y con una concentración
plasmática durante ese proceso de 40microgramos/ml
100ml/min
200ml/min
300ml/min
400ml/min
500ml/min
Al interpretar como el organismo aclara o depura a xenobioticos (farmacos) podemos estimar las funciones de muchas estructuras biologicas. En tal sentido cual de las siguientes combinaciones NO es correcta:
Funcion Hepatica ‐ Retención de la Bromusulfaftaleina
Velocidad de filtracion glomerular – Aclaramiento de Insulina
Flujo Plasmatico renal – Aclaramiento del Para amino hipurato
Secrecion tubular – Disminucion aclaramiento de la Penicilina por el Probenecid
Funcion pulmonar – Aclaramiento de la aspirina y del acetaminofen
Con respecto a los parámetros farmacocinéticas cual de las siguientes consideraciones No es la correcta:
El aclaramiento de una droga es proporcional a su velocidad de eliminación
La vida media de un fármaco se obtiene multiplicando su biodisponibilidad por su aclaramiento
A mayor biodisponibilidad mayor es la cantidad de un fármaco que llega a la circulación
La vida media de un fármaco es directamente proporcional a su volumen de distribución
La vida media de un fármaco es inversamente proporcional a su aclaramiento
Con respecto a Parametros y conceptos farmacocineticos, cual de las siguientes definiciones NO es correcta:
Biodisponibilidad : Área bajo la curva de la grafica concentración de un fármaco versus el tiempo
Volumen de distribución – Se obtiene dividiendo la dosis o cantidad administrada de un fármaco y la
concentración plasmática interpolada al tiempo cero en la ordenada de la grafica concentración
versus tiempo
Fracción de Biodisponibilidad Comparación de la biodisponibilidad de un fármaco dado por vía
endovenosa con la obtenida por vía oral o cualquier otra vía de administración
Vida media de eliminación : Cuando el organismo elimina un 50% de la dosis administr ada y es directamente proporcional al aclaramiento e inversamente proporcional al volumen de distr ibución
Nivel estacionario Se establece cuando durante la administración continua de un fármaco su velocidad de infusión se iguala a su velocidad de eliminación y se obtiene en aproximadamente cuatro vidas medias
Con cada uno de los componentes de siguiente grafico intensidad del efecto vs tiempo, elija el intervalo que represente la duración del efecto:
TU
TW
UY
VX
TZ
Dosis idénticas de un preparado en capsula (X) y un preparado en tabletas se compararon en los gráficos concentración sanguíneas vs tiempo y sus respectivas Areas Bajo la Curva (AUC), concentración y tiempo pico máxima .La finalidad de realizar estas comparaciones f ue para:
a) Comparar la potencia de ambos preparados
b) Determinar el porcentaje de unión a proteínas plasmáticas
c) Determinar la bioequivalencia de ambos preparados
d) Derterminar la efectividad terapéutica de ambos preparados
e) Determinar la unión del fármaco a su receptor
La fracción remanente de un fármaco con una vida media de 6 horas, al cabo de 24 horas seria de :
0.0625
0.125
0.25
0.50
0.75
A un paciente masculino de 70 años y 62 Kg de peso le corresponderia en condiciones normales una dosis de 300 mg diarios de un farmaco que se elimina en un 75 % por via renal y el resto por el higado. Tiene historia de problemas renales y una creatina reciente reporto niveles de 2 mg/dl por lo que se hace necesario ajustar la dosis. Estimando el aclaramiento de creatinina de este paciente la nueva dosis seria aproximadamente de67:
30 mg/dia
67 mg/dia
75 mg/dia
100 mg/dia
140 mg/dia
Un nuevo antibiótico aminoglucosido se le infundió
a razón de 10 mg/kg por via intravenosa durante unos 30 minutos a un voluntario de 70 kg . Las concentraciones plasmáticas a diferentes tiempos se muestran en el grafico y cuadro a continuación :
Vida media de 6 horas
Concentración plasmática interpolada al tiempo 0 de 16 microgramos/mL
Volumen de distribución de 40 Litros aproximadamente
Aclaramiento plasmático de 23 L/horas aproximadamente
Este grafico muestra un modelo de un compartimento extravascular
A un paciente con una neumonía se le ha indicado un antibiótico el cual tiene los siguientes parámetros farmacocinéticos: Cl 100 ml/min, Vd=60 litros , Vida media=4h, F=0.5.
Cual sería la dosis de mantenimiento intravenosa cada 8 horas si los niveles terapéuticos recomendados son de 1 mg/L
48mg
96mg
120 mg
320 mg
480mg
Si en el paciente del problema anterior (No.32)se quiere alcanzar el nivel plasmático recomendado ( 1mg/L) rápidamente porque no queremos esperar las 16 a 20 horas necesarias, cual seria la dosis de carga o de impregnación:
60 mg
120 mg
260 mg
320 mg
480 mg
Si un fármaco se administra repetitivamente a intervalos de dosis igual a su vida media de eliminación, el numero de dosis requerida para que la concentración del fármaco llegue a su nivel estacionario (SS) es:
2-3
4-5
6-7
8-9
10+
Los valores farmacocinéticos que con más confianza reflejan la cantidad de fármaco que llega al sitio blanco tisular después de una administración por via oral es :
Concentración sanguínea pico
El tiempo del pico de las concentraciones sanguíneas
El volumen de distribución
El área bajo la curva
El tiempo de latencia
Si el fármaco del problema anterior tardó 7 horas en bajar de la concentración 10 mg/L a 5 mg/L, su aclaramiento aproximado sería de:
0.5 L/h
1.0 L/h
2.0 L/h
10.0 L/h
20.0 L/h
Un adicto a opioides es llevado a emergencia con un cuadro clínico de coma, depresión respiratoria y con miosis pupilar. Sus amigos refieren que hace 6 horas se administró una sobredosis de Morfina. Tan pronto llegó a la emergencia se le extrajo una muestra de sangre, la cual reveló niveles plasmáticos de 0.5 mg/L de morfina. Si los parámetros farmacocinéticas de esta droga son Vd=200L y vida media de 3 horas, que cantidad de morfina se suministró
10 mg
100 mg
200 mg
300 mg
400 mg
Una estudiante de medicina de 21 años la llevan a emergencia de un hospital publico por una crisis asmaticas. Como solo disponen de Teofilina (aminofilina) le inician una infusion a razon de 50 mL/min. Si los parametros farmacocineticos de este farmaco son: Vida media 8 h; Vd= 35 L y Aclaramiento de 48 mL/min. En que tiempo despues de iniciada la infusion ud esperaria que los niveles plasmaticos de este farmaco antiasmatico alcancen alrededor del 94 % de la concnetracion en el estado estacionario (meseta):
En unos 60 minutos
Al cabo de 8 horas
En unas 16 horas
cuando transcurrran 24 horas
En aproximadamente 32 horas
A un paciente con extrasistoles ventriculares frecuentes se le inicia una infusion de 1.92 mL/min de Lidocaina (sin epinefrina). Los parametros farmacocineticos de este anesteisico local antidisrritmico son: Vida media= 1.4 horas, Vd=77L; Cl = 640 ml/min. Cual seria la concentracion plasmatica alcanzada en el estado estacionario ( meseta)
0,5mg/mL
1mg/mL
3 mg/ml
5 mg/mL
7 mg/mL
Una droga que muestra afinidad por el receptor, que tiene actividad intrínseca y un acoplamiento de 0.5, decimos que estamos en presencia de un:
Agonista puro
Agonista inverso
Agonista parcial
Agonista antagonista
Antagonista
Cuando un antagonista puede ser desplazado totalmente por un agonista de tal manera que se logra el mismo efecto máximo que tenia con el agonista solo, aunque con concentraciones mayores (desplazamiento a la derecha de la curva efecto Vs concentración) estamos en presencia de:
Antagonismo farmacológico no competitivo
Antagonismo far macológico competitivo
Antagonismo fisiológico
Antagonismo bioquímico
Antagonismo químico
Cual de la siguientes consideraciones farmacológicas NO es correcta:
La interacción droga receptor predice una relación cuantitativa entre concentración de una droga y la
magnitud de su efecto
Hay una relación entre la estructura de una droga y su actividad, de tal manera que cambios sutiles
en su molécula pueden alterar importantemente su efecto
La interacción droga receptor explica la selectividad de muchos fármacos
Tanto mas afín es la droga por su receptor mayor es la concentración de fármaco necesaria
para lograr la mitad de su efecto máximo
Con el conocimiento de la estructura molecular de un receptor su pueden diseñar antagonista muy específicos
Con respecto a la curva dosis respuesta, cual de las siguientes declaraciones NO concuerda con su adecuada definicion
Potencia de una droga – Relacion la concentración necesaria para producir el 50% del efecto máximo de una droga
Factor de Seguridad Confiable o Margen de Seguridad Estándar Relación entre la dosis de un farmaco más pequeña que es toxica con la más grande que es efectiva
Índice terapéutico Relación entre la dosis letal media y la dosis efectiva media
Eficacia máxima de un fármaco – Es una medida de la actividad intrinseca del farmaco y del
acoplamiento entre el receptor y elefector
Curva dosis respuesta gradual Relaciona cuantos individuos responden y cuantos no responden a una dosis dada de un fármaco o tòxico
Cuál de los siguientes componentes No forma parte de los mecanismos de señalización de la interacción con un receptor acoplado a la proteína Gq:
Fosfolipasa C
Inositol trifosfato
Diacil glicerol
Protein kinasa C
AMP cíclic
Cual de los siguientes componentes No es un segundo mensajero:
Inositol trifosfato
Adenosin trifosfato
Diacil glicerol
GMP cíclico
AMP cíclico
Cual combinación ES correcta al referirnos a los mecanismos de señalización o de traducción del mensaje que llevan las drogas y otros ligando endogenos:
Proteína Gs – disminuye el AMP cíclico
Proteína Gi– aumenta la producción de AMPc
AMP cíclico – activa la protein kinasa C
Proteína Gq – activa a la fosfolipasa C
Proteina Gq– disminuye la producción IP3
Cuando al interaccionar un ligado con elreceptor se activa a otra proteína con actividad de Tirosin Kinasa llamada Yanus Kinasa y que al dimerizarse se fosforila a si mismo e inicia una cascada fosforilante llamada “traductora de la señal y activadora de la trascripción:
Es un tipo de receptor acoplado a un canal ionico
Es un receptor acoplado a la proteína G
Es el r eceptor donde inter accionan las citokinas
Es un receptor acoplado a la guanilato ciclasa
En un receptor intracelular donde interaccionan los esteroide
‐Un agonista parcial...
puede actuar como antagonista en presencia de un agonista puro o completo
puede alcanzar el mismo grado de respuesta que el agonista puro o completo
posee menor afinidad por el receptor que un agonista puro o completo
no se utilizará nunca en terapéutica
es de mayor toxicidad que un agonista completo o puro
Según el gráfico dado más abajo, cuál de los siguientes enunciados es el más correcto:
El Fármaco A tiene un mayor efecto máximo que el B
El Fármaco B es más potente que el A
El Fármaco C es más potente que el B
El Fármaco C es más potente que la droga B y menos efecto máximo que B
El Fármaco A es más potente que B y con meno efecto máximo que
Dos fármacos actúan sobre un mismo tejido y órgano al través de receptores independientes resultando en efectos opuestos. Esto se conoce como:
Antagonismo Quimico
Antagonismo fisiológico
Antagonismo competitivo
Antagonismo irreversible
Antagonismo disposicional
Diferentes tipos de gráficos de datos nos ayudan a explicar la farmacodinamia de los fármacos. De los siguientes cual grafico es útil para determinar el número total de receptores y la afinidad del fármaco por aquellos receptores en los tejidos y membrana :
Grafico de Scarchard
Grafico concentración vs tiempo
Curva dosis respuesta cuantal
Curva dosis respuesta gradual
Curva de Micaelis Menten
Al analizar la interaccion FarmacoReceptor, cual de los siguientes fenómenos NO explican variaciones de la respuesta farmacológica:
Alteración en la concentración de fármaco que llega al receptor
Variación en la concentración de ligando endógenos a dicho receptor
Alteración en el número o función de receptores
Cambios en los componentes de respuesta distales al receptor
Los pacientes con Leucemia Mieloide cronica debida a que poseen el cromosoma Filadelfia (traslocacion 9 y 22) expresan una Tirosin Cinasa diferente, la BCRabl. Cual de los siguientes farmacos se une a esta enzima, la inactiva y por tanto inhibe la actividad señalizadora del receptor de transmembrana con actividad citosolica de protein kinasa por accion de factores de crecimiento.
Trastuzumab
Cetuximab
Gerfinitib
Imatinib
Erlotinib
Se esta estudiando un nuevo farmaco y en la fase Preclinica (estudios en animales) al traves de una curva dosis respuesta cuantal, se obuvieron los siguientes resultados en mg/Kg:
Dosis Efectiva Media (DE50)= 75 ; Dosis Letal Media (DL50)= 300 ; Dosis Efectiva al 99% = 200 ; Dosis Letal al 1% = 250.
El margen de seguridad confiable para este farmaco potencial seria:
4%
25%
75%
175%
200%
Cuál de las siguientes condiciones NO influye en la biodisponibilidad de una droga empleada por vía enteral:
Velocidad de vaciamiento gástrico
Biotransformacion (metabolismo) por la mucosa intestinal
El uso de fármacos con una presentación de liberación sostenida
Empleo de fármacos en forma enantiomerica en vez de racémica
Paso de la droga por el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica
