Font size
Worksheets1.2CHEMIA LEKÓW – POSEGREGOWANA BAZA
Total questions: 107
Worksheet time: 1hrs 2mins
Spośród wymienionych leków budowę dikarbaminianu wykazuje:
Felbamat
Fenytoina
Lamotrygina
zonisamid
W grupie wymienionych leków przeciwpadaczkowych poważnych działań niepożądanych są pozbawione:
Gabapentyna, lewitiracetam
Lamotrygina
Tiagabina
Okskarbazepina
W grupie leków przeciwpadaczkowych monosacharydem z ugrupowaniem sulfonamidowym jest:
gabapentyna
topiramat
tiagabina
felbamat
lewetyracetam
Amantadyna:
jest starym lekiem przeciwwirusowym
pochodna adamantanu
pochodna amantadyny
stymuluje wydzielanie i hamuje sorpcje zwrotną dopaminy ze szczeliny synaptycznej istniejących neuronów istoty czarnej
Wśród leków stosowanych w chorobie Parkinsona, pochodne nitrokatecholowe to:
Karbidowa, benserazyd
Selegilina, ropinirol
Tolkapon, entakapon
Bromokryptyna, pramipeksol
Działanie karbidopy i benserazydu polega na:
hamowaniu działania o-metylotransferazy
Hamowaniu działania MAO
Blokowaniu działania dekarboksylazy dopaminowej
Wszystkich wymienionych mechanizmach
W wyniku złożonych przemian metabolicznych selegilina może biodegradować do struktur:
metamfetaminy
pochodnych ropinirolu
kwasu 3,4-dihydroksyfenylooctowego (DOPAC)
amfetaminy
Ugrupowanie hydrazynowe można znaleźć w lekach:
karbidopa, lewodopa
benserazyd, karbidopa
tolkapon, entakapon
selegilina, ropinirol
Inhibitory MAO B to:
bromokryptyna, pramipeksol
selegilina, rosagilina
karbidopa, benserazyd
tolkapon, entakapon
Które z wymienionych nie są selektywnymi i odwracalnymi inhibitorami MAO to:
fenelzyna
imipramina
selegilina
moklobemid
Lewodopę można uważać za:
3,4-dihydroksyfenyloetyloaminę (alaninę)
pochodną fenyloalaniny
katecholową pochodną alaniny
hydroksylową pochodną tyrozyny
Kwas walproinowy może występować jako:
sól sodowa kwasy 2-propylo-walerianowego
sól wapniowa kwasy 2-propylo-walerianowego
sól magnezowa kwasy 2-propylo-walerianowego
wszystkie odpowiedzi są prawidłowe
Ugrupowanie hydrazynowe można znaleźć w lekach:
karbidopa, lewodopa
benserazyd, karbidopa
tolkapon, entakapon
selegilina, ropinirol
Istradefilina:
Jest pochodną puryny
Posiada charakterystyczny podstawnik 3,4-dimetoksyfenylowy
Jest pochodną ksantyny
Jest selektywnym antagonistą receptora adenozynowego A2A
Kwas homowanilinowy kojarzy się ze szlakiem metabolicznym:
Kwetiapiny
Dopaminy
Naloksonu
olanzapiny
Selektywne i nieodwracalne inhibitory MAO to:
Iproniazyd
Moklobemid
Selegilina
Fenelzyna
Do inhibitorów dekarboksylazy dopaminowe DDC należą
tolkapon, benzerasyd
selegilina, rasagilina
entakapon, opikapon
benzerasyd, karbidopa
karbidopa, opikapon
Strukturę selegiliny przedstawia:
A
B
C
D
E
Rasagilina to pochodna
izochinoliny
chinoliny
indolu
N-alkilopiperydyny
indanu
Strukturę prymidonu przedstawia rysunek:
A
B
C
D
E
Spośród pochodnych benzodiazepiny jako leki przeciwpadaczkowe stosuje się głównie leki długo działające takie jak:
lorazepam
oksazepam
diazepam
klonazepam
chlordiazepoksyd
Wskaż prawdziwe informacje dotyczące zależności struktura-aktywność (SAR) dla analogów morfiny:
Meperydyna (Dolanin) wykazuje efekt 10x silniejszy od morfiny i działa spazmolitycznie
Tramadol posiada 10-20% aktywności morfiny i charakteryzuje się brakiem efektu euforyzującego
Metadon jest stosowany jako substytut morfiny i heroiny w leczeniu odwykowym
Meperydyna jest strukturalnie oparta na układzie nimesulidu
W porównaniu do morfiny, aktywność analgetyczna:
6-etylo-morfiny jest mniejsza
Heterokodeiny jest mniejsza
6-acetylomorfiny jest 4 razy większa
Heterokodeiny jest większa
Heroina
Jest 2x silniejsza niż morfina ale słabsza od 6 acetylomorfiny
Jest 2x silniejsza niż morfina i 6 acetylomorfina
Metabolizuje do 3 metoksy pochodnej
Metabolizuje do 6 monoacetylomorfiny
Wskaż prawdziwe zdanie:
Nalokson i naltrekson są zupełnie pozbawione aktywności przeciwbólowej i są silnymi antagonistami
Nalokson i naltrekson są zupełnie pozbawione aktywności przeciwbólowej i są silnymi agonistami
Nalorfina jest silnym agonistą, przy czym zachowuje słabą aktywność analgetyczną i ponad wszystko jest pozbawiony działania niepożądanego, charakterystycznego dla morfiny
Odpowiedzi A i C są prawidłowe
W grupie pochodnych 4-fenylopiperydyn- zależnie od rodzaju drugiego podstaw nika przy węglu „centralnym” C4 wyróżnia się 3 szeregi pochodnych:
Grupa petydyny
Grupa prodyny
Grupa fentanylu
Grupa morfinanu
Nalokson charakteryzuje się:
Małym powinowactwem zarówno do receptora u jak i K
Dużym powinowactwem do receptora K i małym do receptora u
Dużym powinowactwem do receptora u i małym do receptora b (sigma)
Powinowactwem tylko do receptora k
Grupa benzomorfanu to:
grupa pochodnych pozbawiona pierścieni C E
grupa pochodnych pozbawiona pierścieni C D
należą tam pochodne metazocyny, pentazocyny i fenazocyny
wykazują, obok analgetycznego, silne działanie usypiające
Meperydyna jest modelowym lekiem w grupie:
Petydyny
Prodyny
Nalorfina
Naloksonu
Mediatory bólu, przez aktywację odpowiednich kanałów jonowych i receptorów, prowadzą do napływu jonów Ca 2+ i Na+, wyzwolenia potencjału czynnościowego i pobudzenia receptorów bólowych- nocyceptorów. W związku z tym, leki stosowane w terapii bólu wykorzystują endogenne mechanizmy antynocyceptywne:
oddziaływanie z receptorami opioidowymi
wzrost wychwytu zwrotnego serotoniny
wzrost wychwytu zwrotnego noradrenaliny
oddziaływanie z receptorami kanabinoidowymi
hamowanie syntezy mediatorów bólu, np. prostaglandyn
Fenacetynę od paracetamolu odróżnia:
Podstawnik hydroksylowy w położeniu para pierścienia aromatycznego fenacetyny
Podstawnik etoksylowy w położeniu para pierścienia aromatycznego fenacetyny
Grupa amidowa paracetamolu
Grupa acetamidowa paracetamolu
Indometacyna:
To pochodna kwasu aryloctowego
Ze względu na obecność grupy fenolowej należy do fena matów
Jest wybiórczym inhibitorem COX-2
Metabolizuje w wyniku O-demetylacji oraz N-deacetylacji
Wskaż zdania prawdziwe związane z kaskadą kwasu arachidonowego:
Kwas arachidonowy jest bezpośrednio uwalniany z fosfolipidów błon komórkowych przez fosfolipazę A2
Kwas arachidonowy jest pośrednio uwalniany z fosfolipidów błon komórkowych przez fosfolipazę ......????
Cykloksygenaza inaczej nazywana jest syntezą cyklicznego nadtlenku prostaglandynowego
COX jest drugorzędowym enzymem w procesie syntezy prostanoidów, tj. prostaglandyn, prosta.... I tromboksanów
Cyklooksygenaza jest podstawowym enzymem w procesie
prostaglandyny i tromboksanów, ale nie prostacyklin
tylko prostaglandyn
tylko prostacyklin
prostaglandyn, prostacyklin, tromboksanów
Benorylat to:
ester paracetamolu i kwasu salicylowego
benzoilowa sól paracetamolu
benzoilowa sól kwasu acetylosalicylowego
ester paracetamolu i kwasu acetylosalicylowego
Produktami metabolizmu kwasu acetylosalicylowego są:
kwas salicylurowy
kwas gentyzynowy
odpowiedzi A i B są prawidłowe
brak poprawnej odpowiedzi
Uwalnianie kwasu arachidonowego jest inicjowane stymulacją wielu receptorów błonowych, czynnikami stymulującymi mogą być:
Neurotransmitery
Hormony
Przeciwciała
Toksyny
Wskaż nieprawdziwe zdania dotyczące diklofenaku:
To bliski analog strukturalny nabumetonu
To pochodna kwasu 2-arylopropionowego (flurbiprofen, ibuprofen, naproksen)
To pochodna kwasu aminofenyl-octowego
To ester indometacyny z kwasem glikolowym (acemetacyna)
Możliwe szlaki metaboliczne fenacetyny polegają w pierwszym etapie na:
O-dealkilacja z utworzeniem finalnej pochodnej N-acetylo-p-benzochinonoiminy (szlak A)
N-dehydroksylacji z utworzeniem finalnej pochodnej N-acetylo-p-benzochinonoiminy (szlak C)
N-deacetylacji z utworzeniem finalnego acetaminofenu (szlak B)
M-deacetylacji z utworzeniem finalnej pochodnej N-acetylo-p-benzochinonoiminy (szlak B)
Diklofenak to lek:
Wywołuje mniej ciężkich powikłań żołądkowo-jelitowych niż indometacyna
O zaznaczonej aktywności zarówno wobec COX1 i COX2
Pochodna kwasu aminofenylocetowego
Selektywny wobec COX2
Fenylobutazon to lek:
Pochodna pirazolinonu
Pochodna pirazolidynodionu
Pochodna pirolidyny
Pochodna imidazolidyny
Kwas arachidonowy:
to kwas tłuszczowy, bezpośrednio uwalniany z fosfolipidów błon komórkowych przez fosfolipazę A2, bądź pośrednio z udziałem fosfolipazy C oraz D
jest 20-węglowym wielonienasyconym kwasem tłuszczowym, zawierającym 4 wiązania podwójne w układzie cis, z których pierwsze jest zlokalizowane przy szóstym atomie węgla od końca łańcucha alkilowego (Omega-6)
jest 20-węglowym wielonienasyconym kwasem tłuszczowym, zawierającym 4 wiązania podwójne w układzie cis, z których pierwsze jest zlokalizowane przy szóstym atomie węgla od początku łańcucha alkilowego (Omega-6)
roślinnym prekursorem kwasu arachidonowego jest kwas linolowy
roślinnym prekursorem kwasu arachidonowego jest kwas palmitynowy
Możliwe są 3 szlaki metaboliczne fenacetyny, które polegają w pierwszym etapie na:
N-acetylacji z utworzeniem acetaminofenu
N-acetylacji z utworzeniem finalnej pochodnej p-nitrozowej
N-deacetylacji z utworzeniem finalnego aceraminofenu
N-dehydroksylacji z utworzeniem finalnej pochodnej N-acetylo-p-benzochinoiminy
N-deacetylacji z utworzeniem finalnej pochodnej p-nitrozowej
Paracetamol to lek:
pochodna aniliny
o silnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym
o silnym działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym
jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym (ok. 50%) oraz kwasem siarkowym (ok. 30%)
pochodna p-aminofenolu
Ryzyko względne wystąpienia krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego w następstwie stosowania ibuprofenu, diklofenaku, naproksenu, indometacyny i ketoprofenu jest:
największe dla naproksenu i najmniejsze dla diklofenaku
najmniejsze dla ibuprofenu i największe dla ketoprofenu
największe dla diklofenaku i najmniejsze dla ibuprofenu
najmniejsze dla indometacyny i największe dla naproksenu
największe dla ketoprofenu i największe dla indometacyny
Pochodne pirazolydionidonu to:
aminofenazon i fenylobutazon
aminofenazon i metamizol
propyfenazon i kebuzon
fenylobutazon i kebuzon
metamizol i propyfenazon
Pochodne butyrofenonu:
Są bardzo silnymi neuroleptykami
Są bardziej selektywne wobec receptora D2
Wywołują bardzo silne zaburzenia pozapiramidowe
Są pozbawione działania pozapiramidowego
Klopentiksol jest analogiem strukturalnym:
Chloropromazyny
Chlodiazepoksydu
Perfenazyny
Flufenazyny
Mając do dyspozycji tylko 2 informacje: to atypowy lek przeciwpsychotyczny i jest piperazynową pochodną dibenzodiazepiny, można stwierdzić że lekiem tym jest:
haloperidol
chlorprotiksen
chlorpromazyna
klozapina
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne wykazują w większości powinowactwo do receptorów:
adrenergicznych a1 i znacznie mniejsze do receptorów a2
adrenergicznych a2 i znacznie mniejsze do receptorów a1
tylko i wyłącznie do receptorów B
nie wykazują powinowactwa do receptorów B
Imipramina:
jest pochodną 10,11-dihydro-dibenzo[b,f] azepiny
jest aktywnym metabolitem praminy
hamuje tylko wychwyt zwrotny noradrenaliny NET +
odpowiedzi A i C są prawidłowe
Pobudzanie układu przywspółczulnego powoduje
hamowanie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
skurcz mięśni oskrzeli
zwolnienie rytmu serca
zwiększenie wydzielania gruczołów
Tianeptyna:
To pochodna benzo[c,f]azepiny
Jest lekiem przeciwdepresyjnym
Jest lekiem o właściwościach agonisty receptorów opioidowych u i b (sigma)
Jest lekiem pochodną benzo[c,f]diazepiny
Pochodne fenotiazyny:
Podstawnik R2 (przy C2) ma charakter elektronoakceptorowy H<OCH3<Cl<CF3
podstawnik R2 (przy C2) ma charakter elektronoakceptorowy H>OCH3>Cl>CF3
podstawnik R2 (przy C) poprawia biodostępność, ale zmniejsza penetrację OUN
podstawnik R2 (przy C2) zmniejsza biodostępność, ale poprawia penetrację OUN
Grupa morfinanu to:
pochodne morfiny pozbawione pierścienia E
pochodne morfiny pozbawione pierścienia D
obecność grupy acetylowej przy C6
brak wiązania epoksydowego pomiędzy C4 a C5
10. Amitryptylina
jest aktywnym metabolitem nortryptyliny
końcowy fragment łańcucha butylowego to amina III-rzędowa
hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny (NET++) i serotoniny (SERT++)
jest pochodną 10,11 dihydro dibenzo [b,f] azepiny
Klopentiksol jest analogiem strukturalnym:
chlorpromazyny
chlordiazepoksydu
perfenazyny
flufenazyny
Antagoniści receptorów muskarynowych powodują
Nieznaczny spadek ciśnienia
Hamowanie wydzielania gruczołów wydzielania zewnętrznego
Rozkurcz mięśni gładkich
Niewielkie rozszerzenie naczyń krwionośnych
Lek silnie rozluźniający mięśnie oraz działający uspokajająco pochodna meprobamatu to
Tyzanidyna
Baklofen
Karyzoprodol
Medazepam
Inhibitory MAO hamują proces oksydatywnej degradacji monoamin. W wyniku hamowania enzymu zwiększa się synaptyczne stężenie dopaminy noradrenaliny adrenaliny i serotoniny w mózgu
MAO A: serotonina noradrenalina dopamina tyramina
MAO B serotonina , noradrenalina dopamina tyramina
MAO A dopamina tyramina fenyloetyloamina
Mao b dopamina tyramina fenyloetyloamina
Selektywnie i nieodwracalnie inhibitory MAO to
iproniazyd
moklobemid
Selegilina
fenelzyna
Ból nocyceptywny:
powstaje na skutek działania bodźców uszkadzających tkanki
to ból pozareceptorowy
to ból receptorowy
może być zarówno ostry, jak i przewlekły
Meperydyna jest modelowym lekiem w grupie:
petydyny
prodyny
nalorfina
naloksonu
W porównaniu do morfiny, zamiana podstawnika metylowego w poł. 3 cząsteczki kodeiny na grupę:
acetylową zmniejsza aktywność analgetyczną
acetylową nie zmienia aktywności analgetycznej
etylową zwiększa aktywność analgetyczną
brak prawidłowej odpowiedzi D.
Silne działanie zwiotczające mięśnie szkieletowe ma z grupy anksjolityków benzodiazepinowych:
medazepam
temazepam
nitrazepam
tetrazepam
Do antagonistów receptorów BZD oraz pochodnych benzodiazepiny-1,5 należy:
klobazam, flurazepam
klonazepam, flumazenil
tofisopam, klobazam
flumazenil, klobazam
Schizofrenia – objawy negatywne tak zwane 5A; anhedonia to:
Niezdolność do odczuwania przyjemności
Brak motywacji – awolicja
Ubóstwo wypowiedzi – alogia
Niechęć do interakcji socjalnych – asocjalność
Metabolizm chlorpromazyny polega na:
N-demetylacji w podstawniku aminopropylowym
Odalkilowaniu podstaw nika dimetyloaminoalkilowego
Hydroksylacji w pierścieniu aromatycznym
N-demetylacji w podstawniku aminoetylowym
W cytozolu neuronów dopaminergicznych dopamina jest biodegradowana z udziałem:
Dehydratzy serynowej
Deaminazy adenozy nowej
Oksydazy monoaminowej (MAO)
O-metylotransferazy katecholowej (COMT)
Pimozyd: Wskaż prawidłowe odpowiedzi.
W strukturze można znaleźć pierścień piperazyny
W strukturze można znaleźć pierścień morfoliny
Pochodna butyrofenonu
Silny bloker kanału hERG
Grupy pochodnych fenotiazyny – wskaż prawidłową odpowiedź:
a) grupa promazyny 1) - grupa fenazyny 3)
b) grupa promazyny 1) - grupa rydazyny 2)
c) grupa perazyny 2) - grupa promazyny 2)
d) grupa fenazyny 3) - grupa promazyny 2)
e) grupa rydazyny 4) - grupa fenazyny 1)
Neuroprzekaźnik to substancja chemiczna pośrednicząca w neurotransmisji. Aby substancja była nazwana neuroprzekaźnikiem musi spełniać pewne kryteria i posiadać pewne cechy – proszę wskazać, które z poniższych zdań należą do tych kryteriów i odpowiadają tym cechom: Zaznacz wszystkie poprawne odpowiedzi.
musi być syntetyzowana w neuronie lub być w nim zmagazynowana lub do niego wchłonięta
gdy neuron jest aktywny to taka substancja musi zostać z niego uwolniona i wywołać reakcję w innym neuronie lub komórce układu docelowego
substancja chemiczna eksperymentalnie umieszczona w neuronie musi wywołać taki sam efekt biologiczny
musi istnieć mechanizm usuwania substancji chemicznej z miejsca jej działania po wywołaniu efektu biologicznego
jako neuroprzekaźniki mogą być także postrzegane pojedyncze jony, jak np. uwolniony w przestrzeni synaptycznej jon cynku oraz niektóre cząsteczki gazowe, jak NO, CO, H2S
Monoaminooksydaza MAO-A i MAO-B:
MAO-A w większym stopniu odpowiada za dezaktywację serotoniny i noradrenaliny a jej selektywnym inhibitorem jest moklobemid
MAO-B w większym stopniu odpowiada za dezaktywację serotoniny i noradrenaliny a jej selektywnym inhibitorem jest selegilina
MAO-A w większym stopniu odpowiada za dezaktywację dopaminy i fenyloetyloaminy a jej selektywnym inhibitorem jest moklobemid
MAO-B w większym stopniu odpowiada za dezaktywację dopaminy i fenyloetyloaminy a jej selektywnym inhibitorem jest selegilina
MAO-A w większym stopniu odpowiada za dezaktywację dopaminy i serotoniny a jej selektywnym inhibitorem jest moklobemid
Tianeptyna:
to pochodna benzo[c,f]azepiny
jest lekiem przeciwdepresyjnym, o właściwościach agonisty receptorów opioidowych μ i δ
końcowy fragment łańcucha heptanowego to grupa sulfonamidowa
końcowy fragment łańcucha heptanowego to amina III-rzędowa
odpowiedź A i B są prawidłowe
Strukturę chemiczną dopaminy można rozważać jako:
etyloaminową pochodną katecholu
pochodną alaniny
3,4-dihydroksyfenyloetyloaminę
pochodną tyrozyny
metylaminową pochodną katecholu
W grupie leków neuroleptycznych, heterocykliczny pierścień piperydyny można znaleźć w:
haloperidol, mezorydazyna
lewomepromazyna, trifluperazyna
tietylperazyna, flufenazyna
flufenazyna, haloperidol
mezorydazyna, chlorprotiksen
Końcowym produktem dopaminy jest
kwas 3,4-dihydroksyfenylooctowy (DOPAC)
kwas homowanilinowy
3-metoksytyraminy (3-MT)
3-etoksytyramina (3-ET)
kwas 4-hydroksyfenylooctowy
Na rysunku przedstawiono wzór chemiczny leku:
lorazepam
oksazepam
diazepam
klonazepam
chlordiazepoksyd
Imipramina – budowa chemiczna i zależności struktura – aktywność
Zawiera podstawnik NN,– dimetyloaminotylowy
Zawiera podstawnik NN,– dimetyloaminobutylowy
Podstawnik chlorowy wzmacnia preferencję do hamowania transporterów noradrenaliny
III rzędowa amina odpowiada za kierunek hamowania transporterów noradrenaliny
III rzędowa amina odpowiada za kierunek hamowania transporterów serotoniny
Bendamustyna to:
pochodna kwasu azotowego
N-metylobenzimidazolowy analog chlormetyny
metabolizuje do nieaktywnych pochodnych N-dihydroksyetylowych
metabolizuje do aktywnych pochodnych N-dihydroksyetylowych
pochodna iperytu siarkowego
Kompleksowe związki platyny – cisplatyna:
wykazuje płaskokwadratową strukturę charaltyrystyczną dla hybrydyzacji sp2
wykazuje tetraedryczną strukturę charaltyrystyczną dla hybrydyzacji sp3
aktywność przeciwnowotworowa związana z konfiguracją cis grup aminowych
są neutralnymi kompleksami platyny na IV stopniu utlenienia
są kompleksem dwuchlorku platyny w którym cząsteczki amoniaku pełnią funkcję ligandów
Antymetabolity zasad purynowych merkaptopuryna i tioguanina są aiarkowymi analogami:
adeniny – merkaptopuryna
hipoksantyny – merkaptopuryna
guaniny – tioguanina
hipoksantyny – tioguanina
adeniny – tioguanina
Jonotropowe receptory glutaminianergiczne – wskaż prawdziwe zdanie:
receptor kainianowy odpowiada za regulowanie przepływu anionów
należą do aktywowanych kanałów kationowych kontrolowanych zarówno ligandem, jak i napięciem
receptory AMPA są kanałami jonowymi przepuszczalnymi dla Na+ do wewnątrz komórki
receptory NMDA posiadają miejsce wiązania dla jonów magnezu
glutaminian zatrzymuje swoją swoistość selektywność, działając jako jedyny przez receptory jonotropowe
Kwasγ-aminomasłowy – wskaż prawidłowe zdania:
powstaje na drodze dekarboksylacji kwasu glutaminowego
jest głównym neuroprzekaźnikiem pobudzającym układu nerwowego
jest wychwytywany zwrotnie przez transportery GAT i rozkładany do semialdehydu bursztynowego, przy udziale transaminazy GABA-T
stosowanym klinicznie blokerem GAT jest wigabatryna
stosowanym klinicznie inhibitorem GATA-T jest tiagabina
Acetylocholina Ach – wskaż prawidłowe zdania:
jest aminokwasem endogennym, który musi być syntetyzowany w neuronach z lokalnych prekursorów
Ach w postaci kationowej ma zdolność do swobodnej dyfuzji biernej przez błony biologiczne
Ach ulega uwolnieniu z neuronu pod wpływem jego depolaryzacji, na skutek napływu jonów Ca2+
w rozkładzie acetylocholiny uczestniczy acetylocholinoesteraza (AChE)
w rozkładzie acetylocholiny uczestniczy butyrylocholinoesteraza
Dopamina – wskaż prawidłowe zdania:
jest metabolizowana na drodze oksydatywnej deaminacji do odpowiedniego aldehydu przy udziale swoistej dehydrogenazy
jest metabolizowana na drodze oksydatywnej deaminacji do kwasu 3,4-dihydroksyfenylooctowego przy udziale swoistej dehydrogenazy
dopamina oraz jej produkty redukcji ulegają o-metylowaniu na grupie hydroksylowej, dając odpowiednie pochodne eterowe
główne metabolity dopaminy są wydalane z moczem w postaci siarczanów
dopamina może także ulegać hydroksylacji w położeniu 2 łańcucha alkilenowego przy udziale p-hydroksylazy dopaminowej (DBH), która prowadzi do powstania adrenaliny
Receptory serotoninowe – wskaż prawdziwe zdanie:
buspiron jest selektywnym częściowym agonistą receptora 5-HT1a
buspiron jest antagonistą receptora 5-HT1a
klozapina jest selektywnym częściowym agonistą receptora 5-HT1a
klozapina jest antagonistą receptora 5-HT1a
olanzapina jest antagonistą receptora 5-HT1a
Pochodne kwasu salicylowego - budowa chemiczna i zależności struktura-aktywność:
zmniejszenie kwasowości grupy karboksylowej, np. przez zastąpienie jej grupą amidową, powoduje zmniejszenie aktywności przeciwbólowej i zwiększenie aktywności przeciwzapalnej
zmniejszenie kwasowości grupy karboksylowej, np. przez zastąpienie jej grupą amidową, powoduje utrzymanie aktywności przeciwbólowej, ale znaczne obniżenie aktywności przeciwzapalnej
obecność grupy hydroksylowej w położeniu orto względem grupy karboksylowej jest konieczna dla aktywności przeciwzapalnej
obecność grupy fenolowej w położeniu orto względem grupy karboksylowej jest konieczna dla aktywności przeciwzapalnej
zarówno grupa karboksylowa, jak i fenolowa mogą występować w formie łatwo hydrolizujących estrów alkilowych lub arylowych
Pochodne kwasów enolowych – oksykamy:
a.
b.
c.
d.
e.
charakter kwaśny nadaje cząsteczkom oksykamów część tiazynowa
charakter kwaśny nadaje cząsteczkom oksykamów część karboksyamidowa
oksykamy nie wykazują charakteru kwaśnego, co wyróżnia je ze wszystkich NLPZ
azot pierścieni heterocyklicznych odpowiada za tworzenie wiązań wodorowych z aminokwasami COX
za aktywność tej grupy leków odpowiada także podstawnik metylowy w położeniu 2 pierścienia tiazynowego
Kwas walproinowy – metabolizm:
jest tylko częściowo metabolizowany w wątrobie
produktem oksydacji jest kwas walproilo-2-enowy
produktem dehydrogenacji jest kwas walproilo-2-enowy
produktami hydroksylacji są kwasy 4- i/lub 5-walproinowe
produktami hydroksylacji są kwasy walproilo-2- i/lub -4-enowe
Leki nasenne o budowie niebenzodiazepinowej – Zaleplon:
jest pochodną 3-cyjanopirazolo-pirymidyny
jest pochodną pirazynopirolenu
jest pochodną imidazopirydyny
grupa hydroksylowa w położeniu 5 tworzy ester z kwasem metylopiperazynokarboksylowym
posiada w położeniu 7 grupę N-etylo-acetamido-fenylową
Leki przeciwdepresyjne – podstawowymi punktami uchwytu działania są:
hamowanie wychwytu zwrotnego monoamin 5-HT, polegające na blokowaniu transporterów SERT
hamowanie wychwytu zwrotnego monoamin NA, polegające na blokowaniu transporterów NERT
hamowanie wychwytu zwrotnego monoamin DA, polegające na blokowaniu transporterów DAT
hamowanie MAO
hamowanie COMT
Pochodne 2-imidazoliny.
wykazują charakter zasadowy
to grupa leków hamujących receptory α-adrenergiczne
wykazują różną selektywność hamującą w stosunku do podtypów α1 i α2
wyróżniamy pochodne o strukturze 2-arylometyloimidazoliny oraz 2-aryloaminoimidazoliny
to grupa leków pobudzających receptory β-adrenergiczne
Melatonina to:
N-acetylo-5-metoksytryptamina
pochodna indolu
pochodna metoksyindolu
pochodna tryptofanu
związek, który powstaje w wyniku kolejnych przemian serotoniny
Fenotiazyny – zależności struktura-aktywność (SAR):
promazyny i rydazyny – umiarkowana siła działania neuroleptycznego, umiarkowane zaburzenia pozapiramidowe, przy braku cholinolitycznych, sedatywnych i hipotensyjnych
perazyny i fenazyny – wysoka siła działania neuroleptycznego, wysokie zaburzenia pozapiramidowe, słabsze cholinolityczne, hipotensyjne i sedatywne
kluczowy dla aktywności podstawnik R1 w położeniu N10, zawiera zasadowy azot, oddalony o 3 atomy C od układu fenotiazyny – konformacyjnie zwrócony w stronę R2
elektronoakceptorowy podstawnik R2 w położeniu C2, odpowiedzialny za siłę wiązania z receptorem D2 oraz penetrację do OUN: OCH3>Cl>CF3
odpowiednio zgięty układ trójcykliczny zawierający pierścień aromatyczny
Pobudzenie układu współczulnego powoduje:
Wzrost częstości i siły skurczu mięśnia sercowego
Zwolnienie akcji serca i zwiększenie objętości wyrzutowej serca, a ponadto zmniejszenie oporu naczyń obwodowych i uogólnione rozszerzenie naczyń, co wywołuje nieznaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi.
Zwolnienie perystaltyki, zmniejszenie wydzielania soków trawiennych.
Rozszerzenie źrenic.
Skurcz mięśni gładkich i zmniejszenie ich napięcia w obrębie przewodu pokarmowego, oskrzeli i dróg moczowych
Diklofenak to lek:
wywołuje mniej ciężkich powikłań żołądkowo-jelitowych niż indometacyna
o zaznaczonej aktywności zarówno wobec COX1 i COX2
pochodna kwasu aminofenylooctowego
selektywny wobec COX2
metabolizuje do aktywnego metabolitu 6-metoksy-2-naftylooctwoego
Receptory α1-adrenergiczne w układzie współczulnym umiejscowione są:
w części presynaptycznej zakończeń noradrenergicznych
pełnią funkcję autoreceptorów
na powierzchni błony postsynaptycznej komórek efektorowych
najwięcej występuje na komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych, skóry i błon śluzowych
głównie w mięśniu sercowym
Stymulacja receptorów β2-adrenergicznych powoduje:
rozkurcz naczyń wieńcowych, naczyń krwionośnych mięśni szkieletowych
rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, pęcherza moczowego i macicy
zwolnienie perystaltyki przewodu pokarmowego
nasilenie procesów metabolicznych przez zwiększenie glikogenolizy i glukoneogenezy w wątrobie
nasilenie glikogenolizy w mięśniach szkieletowych i stymulację lipolizy w komórkach tłuszczowych
Właściwości etomidatu:
mechanizm działania polega na aktywacji receptora GABAA
działanie narkotyczne silniejsze od tiopentalu
silny, krótko działający dożylny środek anestetyczny z komponentą przeciwbólową
silny, krótko działający dożylny środek anestetyczny pozbawiony komponenty przeciwbólowej
jest estrem etylowym kwasu imidazolo-5-karboksylowego
Papaweryna – wskaż prawidłowe zdania:
A)
B)
C)
D)
E)
jest amidową pochodną kwasu tropowego
nieselektywne hamuje fosfodiesterazę
działanie zwiększenia stężenie wewnątrzkomórkowego cAMP
pochodne kwasu tropowego są niewrażliwe na czynniki utleniające
produktem rozkładu jest papawerynol, który w następnym etapie rozkłada się do papaweraldyny
Metabolizm ketaminy polega na:
demetylacji grupy aminowej
demetylacji w pierścieniu aromatycznym
hydroksylacji w pierścieniu aromatycznym
hydroksylacji w pierścieniu cykloheksanu
hydroksylacji w pierścieniu cykloheksan-1-onu
Niedokrwistość megaloblastyczna (makrocytowa) to stan kliniczny, w którym w wynikach badań obserwuje się:
zmniejszoną liczbę erytrocytów
niskie wartości hemoglobiny
podwyższoną objętość krwinki czerwonej
najczęściej spowodowana jest niedoborem kobalaminy
najczęściej spowodowana jest niedoborem kwasu foliowego
Budowa chemiczna serotoniny.
jest 3-(2-aminoetylo)-1H-indolo-5-olem
jest 3-(2-aminoetylo)-1H-imidazolo-5-olem
jest 3-(2-aminoetylo)-1H-benzopirolo-5-olem
azot układu heterocyklicznego ma właściwości zasadowe
jest 5-hydroksytryptaminą
Antagoniści receptorów muskarynowych powodują:
A) n
B)
C)
D)
E)
iewielkie rozszerzenie naczyń krwionośnych
hamowanie wydzielania gruczołów wydzielania zewnętrznego
nieznaczny spadek ciśnienia
rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli
skurcz mięśni oskrzeli
Zaznacz prawidłową nazwę leku przedstawionego wzorem:
aminofenazon
diklofenak
piroksykam
etokoksyb
Na rysunku przedstawiono wzór chemiczny leku:
lorazepam
oksazepam
diazepam
klonazepam
chlodiazepoksyd
