Kháng sinh nhóm Macrolide

PH tối ưu của Macrolide?

• 7,8-8

• 6-6,5

• 2-9

• 5-7

Lý hóa tính Macrolide?

• Tan nhiều trong nước, bào chế dạng ester

• Tan nhiều trong nước, bào chế dạng kết hợp với Zn

• Tan ít trong nước, Bào chế dạng kết hợp với Zn

• Ít tan trong nước, bào chế dạng ester

Thuốc nào có vòng tuần hoàn gan ruột?

• Polypeptide

• Penicilin G

• Macrolide

• Aminoglycoside

Phân bố của Macrolide?

• Não, mắt, nội bào, nhau thai

• Nội bào, nhau thai, phổi

• Não, ngoại bào, nhau thai

• Mắt, ngoại bào, phổi

Bài thải Macrolide?

• Thận 60%, phân 40%, sữa

• Thận 80%, phân 20%, sữa

• Thận 40%, phân 60%, sữa

• Thận 20%, phân 80%, sữa

Cơ chế hoạt động của Macrolide?

• Ức chế tổng hợp protein bằng cách gắn vào tiểu phần 30S ngăn sự khởi đầu, gián đoạn dịch mã, chèn sai aa

• Ức chế tổng hợp protein bằng cách gắn vào tiểu phần 50S ức chế enzyme peptidyltransferase

• Ức chế tổng hợp protein bằng cách ngăn sự gắn aminoacyl tRNA vào phức hợp dịch mã

• Ức chế quá trình tổng hợp acid folic bằng cách ức chế enzyme Dihydropteroate synthetase

Hoạt tính dược lực của Macrolide?

• Tĩnh khuẩn

• Sát khuần

• Tĩnh khuẩn ở liều thấp, sát khuẩn ở liều cao

• Tĩnh khuẩn, sát khuẩn tùy loại vi khuẩn

Phổ kháng khuẩn của Macrolide

• G+, G-, Protozoa (Coccidia, Toxoplasma), Nội bào (Ricketsia, Chlamydia, Mycoplasma)

• G+, G-, nội bào trừ Mycoplasma

• Chủ yếu G+, ít G-, Mycoplasma

Ưu tiên trị bệnh của Macrolide?

• Bệnh đường hô hấp

• Nhiễm trùng tuyến prostate

• Bệnh khi các kháng sinh khác không có tác dụng

Erythromycin trị gì?

• Leptospirosis, Ricketsia, tiêu chảy sảy thai do Campylobacter

• Mắt đỏ do Moraxella bovis, viêm vú do G+, Mycoplasma ở gà

• Viêm màng phổi, viêm vú, không trị được Mycoplasma, trị được Toxoplasma, Cryptosporidium