+Molecula que cristaliza en mas de una estructura

+capacidad que tiene una molécula para cristalizar en más de una estructura cristalina

+la capacidad de un material sólido de existir en más de una forma o estructura cristalina.

Paracetamol presenta dos polimorfos, FORMA I y FORMA II, que tienen diferentes estructuras cristalinas y por tanto, distintas propiedades físico-químicas.

FORMA I (monoclínica): Termodinámicamente estable, se usa comercialmente, tiene malas propiedades de compresión.

FORMA II (ortorrómbica): Metaestable, se transforma en la FORMA I, se puede comprimir directamente.

Farmacos y excipientes que tengan polimorfismo

Si un fármaco presenta dos o mas polimorfos, se debe a que a pesar de que son entidades químicamente idénticas pueden dar compuestos físicamente diferentes y consecuentemente las características que derivan de su estructura en estado solido también difieren.

Fármaco presenta dos o mas polimorfos: Propiedades de tipo físico, fisicoquímico

Fármaco presenta dos o mas polimorfos: Propiedades de tipo quimico

Fármaco presenta dos o mas polimorfos: Propiedades de tipo farmacologico

Misma formula molecular pero distinta forma espacial y, por tanto distintas propiedades

Igual conectividad( los mismos atomos) pero enlazados covalentemente con diferente orientacion espacil

Mismo atomos pero con distintas conectividad (difieren en el orden en el que se enlazan los atomos de la molecula): Tipo de cadena, de posicion, de funcion

Distintas conformaciones ( se intercovierten mediante rotaciones sobre enlaces sencillos), pueden girar por su enlace simple

Distinta configuracion ( no son interconvertibles), no pueden cambiar , tienen enlace doble

que isomeria espacial es

Que isomeria espacial configuracional es

Que isomeria espacial configuracional es

Que isomeria espacial configuracional es

Que isomeria espacial configuracional es

isomeros opticos , una es imagen especular que el otro

Isomero que tiene la mejor accion , accion benefica

Isomero que no tiene accion , accion toxica

Parte de la estructura que tiene accion farmacologica, no puede cambiarse suprimida o cambianda radicalmente

Isomeria conformacional es parte del grupo:

Isomeria conformacional es parte del grupo:

Isomeria conformacional es parte del grupo:

Quiralidad: propiedad de un objeto de no poder superponerse con su objeto-imagen en el espejo, a la presencia de un carbono quiral (llamado también centro quiral, centro estereogénico o carbono asimétrico)

Nomenclatura R/S: la prioridad del grupo metilo (-CH3 ) es menor que la del grupo etilo (-CH2 CH3 ), ya que el metilo solo tiene átomos de hidrógeno unidos al primer carbono mientras que el etilo tiene un átomo de carbono con un número atómico mayor y por tanto con una prioridad más alta

Los compuestos orgánicos procedentes de fuentes naturales, la inmensa mayoría de los metabolitos primarios (carbohidratos, aminoácidos, proteínas, nucleótidos, etc.) y secundarios (terpenos, esteroides, alcaloides, etc.) presentan uno o generalmente, varios carbonos estereogénicos, encontrándose en la naturaleza, salvo contadas excepciones, en una única forma enantiomérica (por ejemplo, los alfa aminoácidos naturales son de la serie L los carbohidratos son de la serie D.

única forma enantiomérica (por ejemplo, los alfa aminoácidos naturales son de la serie L los carbohidratos son de la serie D)

Todos los monosacáridos son compuestos quirales, es decir, poseen uno o más átomos de carbono asimétricos (unidos a 4 sustituyentes distintos), y por lo tanto pueden aparecer en diferentes formas estereoisómeras ópticamente activas

Por convenio se establece que el estereoisómero que, en la proyección de Fisher, presenta el grupo hidroxilo unido al átomo de carbono asimétrico hacia la derecha es el D-gliceraldehído, y el que lo presenta hacia la izquierda es el L-gliceraldehído

Es dextrogiro si desvia el plano de luz a la derecha

La L-(+)-asparagina actúa como precursor del aspartato. También se utiliza como diurético. También se emplea en la biosíntesis de glicoproteínas y proteínas. Actúa como aditivo alimentario. Reacciona con la reducción de azúcar para producir acrilamida, que se utiliza en patatas fritas, chips y pan tostado. Desempeña un papel importante en el funcionamiento y el desarrollo del cerebro. Además, es útil para el cuerpo humano, física y mentalmente.

Se administra de forma inactiva, se metaboliza in vivo y obtiene actividad

se administra en forma inactiva o poco activa. Posteriormente es metabolizado in vivo hasta un metabolito activo.

Porcion de la molecula, esencial para la actividad farmacologica

Los 5-nitroimidazoles,son profármacos se administran inactivos. El fármaco entra por difusión pasiva a través de la pared celular del parasito.

El grupo nitro del fármaco capta electrones, del ferredoxina del parasito

El grupo nitro se va a reducir formando una estructura muy reactiva que interacciona con el ADN del parasito.

Ejemplo de alotropia