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Worksheetsadriana 1
Total questions: 150
Worksheet time: 8hrs 30mins
Según el texto, ¿en qué consisten las técnicas de cribado (screening) convencionales utilizadas históricamente en la industria farmacéutica?
En evaluar pocas sustancias seleccionadas racionalmente mediante QSAR
En evaluar en una batería amplia el mayor número posible de sustancias por ensayos biológicos, tanto naturales como sintéticas, elegidas casi al azar
En modelar por ordenador la interacción fármaco-receptor para predecir eficacia
En estudiar únicamente compuestos de origen natural con potencial terapéutico
¿Cuál es el objetivo principal de las modificaciones químicas tras identificar una 'cabeza de serie' en screening?
Disminuir la solubilidad para mejorar la biodisponibilidad
Producir análogos con mayor actividad o menor incidencia de efectos colaterales
Aumentar el peso molecular para mejorar la unión covalente
Lograr que los compuestos sean irreversibles en el receptor
En la aproximación topológica de los métodos QSAR, ¿qué representación de la molécula se considera?
La estructura cuaternaria tridimensional
La estructura química "plana" de la molécula
Solo las propiedades termodinámicas en solución
El espectro infrarrojo y Raman de la molécula
Según el apartado 'Aspectos fisicoquímicos de la interacción fármaco-receptor', ¿cuál es el tipo de enlace más frecuente y qué característica general comparten los enlaces débiles mencionados?
Enlace iónico; confieren irreversibilidad a la unión
Enlace covalente; son los más débiles y reversibles
Enlace iónico; son débiles y permiten la reversibilidad de la interacción
Enlace de hidrógeno; conducen a interacciones irreversibles
¿Dónde pueden localizarse los receptores macromoleculares según el texto?
Únicamente en la membrana plasmática
En la membrana plasmática, en el citoplasma o en el núcleo celular
Solo en el núcleo celular
En el aparato de Golgi y lisosomas exclusivamente
En relación con los canales iónicos, ¿cuál NO es un estado mencionado para su funcionalidad?
Cerrado y disponible para ser activado (reposo)
Abierto (activo)
Cerrado, pero sin poder ser activado (inactivo o refractario)
Sobresaturado (hiperactivo)
Respecto a los transportadores, ¿qué afirmación es correcta según el material?
Pueden fijar simultáneamente un gran número de moléculas (hasta 108 iones/s)
Solo fijan una o unas pocas moléculas a la vez y su velocidad de transporte es mucho más lenta que la de los canales 102–104iones/s
No poseen sitios de reconocimiento para ligandos endógenos
No se modifican conformacionalmente al unir el ligando
Para que un fármaco produzca efecto biológico, el texto indica que debe poseer dos propiedades fundamentales. ¿Cuáles son?
Potencia y biodisponibilidad
Afinidad y actividad intrínseca
Selectividad y lipofilicidad
Toxicidad y vida media prolongada
Según el texto, ¿en qué radica la selectividad de un fármaco?
En que actúa sobre todos los receptores del organismo sin distinción
En que puede actuar sobre un receptor o receptores y en el sitio específico del organismo
En que no interactúa con receptores sino con enzimas plasmáticas
En que siempre evita reacciones adversas
La acción reversible de un fármaco implica que:
Su efecto es permanente tras un tiempo determinado
Nunca forma complejos con receptores
Tras formar el complejo, el fármaco se desenzalza del receptor y puede ser metabolizado y excretado
No requiere procesos de metabolismo para finalizar su acción
El acrónimo que recoge en cualquier manual los principios de la farmacocinética es:
ADME
LADME
AUC
Cmax
En la sección de Liberación, ¿qué se indica como requisito previo para que el principio activo pueda absorberse?
Que el fármaco aumente su liposolubilidad en el estómago
Que el fármaco se separe del vehículo o excipiente con el que fue fabricado
Que el fármaco se administre por vía intravenosa
Que el fármaco alcance primero la circulación sistémica
Según el texto, la vía enteral oral presenta una ventaja añadida en caso de:
Insuficiencia renal crónica
Necesidad de evitar el primer paso hepático
Sobredosificación accidental o voluntaria reciente
Pacientes con motilidad gastrointestinal lenta
¿Qué vía de administración permite la introducción directa del fármaco en sangre y consigue rapidez de acción y buen control de niveles plasmáticos?
Vía sublingual
Vía rectal
Vía intramuscular
Vía intravenosa
En factores biológicos que condicionan la absorción, ¿qué relación se establece entre velocidad de absorción y contacto del fármaco con la superficie de absorción?
Más rápida cuanto menor y más breve es la superficie de contacto
Más rápida cuanto mayor y más prolongado es el contacto
Independiente del contacto
Solo depende del pH del medio
Respecto a la unión a proteínas plasmáticas, el texto destaca que la fracción del fármaco que atraviesa membranas e interacciona con el receptor es principalmente la:
Fracción unida a proteínas
Fracción libre del fármaco
Fracción metabolizada en hígado
Fracción lipídica total
En el metabolismo, ¿cuál es el objetivo principal de las reacciones de Fase I según el texto?
Conjugar fármacos con ácido glucurónico
Proporcionar sustancias más polares, siendo la oxidación la más importante
Aumentar la liposolubilidad para facilitar su reabsorción renal
Activar todos los profármacos a su forma activa
Según el texto, las reacciones de Fase II también se denominan _______ y consisten en que un fármaco o metabolito se une con un sustrato endógeno.
oxidaciones
reducciones
conjugación o de síntesis
hidrólisis
¿Cuál de los siguientes es un factor fisiológico que puede modificar la acción de los fármacos, según el material?
Estrés
Insuficiencia renal
Edad
Errores de medicación
El texto describe el efecto placebo. ¿Cuál afirmación corresponde a "placebo impuro"?
Carece de actividad específica
Produce siempre efectos secundarios
Es un fármaco tóxico a dosis altas
Es sinónimo de nocebo
De acuerdo con el apartado de excreción renal, ¿qué procesos están implicados en la eliminación renal de un fármaco o metabolito?
Filtración glomerular, secreción tubular activa y reabsorción tubular pasiva
Solo filtración glomerular
Difusión simple y metabolismo hepático
Endocitosis y exocitosis
Según el material, ¿qué vía tiene un papel principal en la eliminación y absorción de anestésicos volátiles?
Excreción fecal
Excreción pulmonar
Excreción salival
Excreción por glándula mamaria
El texto resalta una consideración clínica sobre la excreción por la glándula mamaria. ¿Cuál es la recomendación indicada cuando la mujer ha dado a luz y requiere tratamiento farmacológico potencialmente excretado por la leche?
Suspender todo tratamiento
No hay riesgo porque los fármacos no pasan a la leche
Sustituir la lactancia natural por la artificial para evitar la transferencia del fármaco al lactante
Aumentar la dosis para asegurar eficacia
Según el texto, ¿qué etapas incluye el proceso de descubrimiento de drogas antes de iniciar los ensayos clínicos?
Identificación de candidatos, síntesis, caracterización, investigación y ensayo de eficacia terapéutica
Cribado en humanos, marketing, farmacovigilancia y patentes
Validación clínica, fase IV, farmacoeconomía y mercadotecnia
Solo síntesis química y prueba en animales
¿Cuál es la caracterización del proceso de descubrimiento de drogas a pesar de los avances tecnológicos, según el documento?
Rápido, barato, sencillo y eficiente
Largo, costoso, difícil e ineficiente
Automatizado, económico y con alta tasa de éxito
Impredecible pero de bajo costo
En la sección 'Drogas blanco', ¿cómo se define típicamente un 'blanco' en la industria farmacéutica?
Una vía metabólica completa
Una estructura celular o molecular involucrada en la patología de interés
Un síntoma clínico medible
Un compuesto químico con actividad biológica inespecífica
Según el texto, ¿qué distingue principalmente a un 'blanco establecido'?
Que su mecanismo de acción esté completamente comprendido
Una amplia historia de publicaciones y abundante información de fondo sobre el blanco
Que sea una proteína de membrana
Que haya sido descubierto por serendipia
En 'Diseño racional de fármacos' (página 1), ¿cuál es el objetivo típico de un fármaco según el texto?
Un neurotransmisor inespecífico
Una molécula clave, una vía metabólica específica de una enfermedad o la supervivencia de un microbio patógeno
La presión arterial sistémica
El ADN mitocondrial en todos los tejidos
El texto menciona que las herramientas computacionales permiten modelar la interacción de una molécula de droga con biomoléculas. ¿Cuál es una limitación práctica señalada para estos enfoques?
Carecen de fundamentos teóricos
Están plagados de problemas prácticos de la síntesis química
No pueden representar estructuras proteicas
Solo funcionan para carbohidratos
En el diseño racional, ¿qué término señala el descubrimiento de algo no buscado expresamente?
Racionalidad limitada
Farmacovigilancia
Serendipity
Validación del blanco
Según el caso de estudio citado, ¿para qué proteína fue diseñado específicamente el imatinib?
HER2
bcr-abl (proteína de fusión)
EGFR
COX-2
Según el texto, ¿qué aportaciones han tenido los métodos de cómputo en el desarrollo de fármacos?
Solo han servido para el diseño de estructuras cristalinas sin aplicación clínica
Han contribuido al análisis de datos, filtrado de colecciones de compuestos, generación de hipótesis y diseño de nuevas estructuras químicas
Se utilizan exclusivamente para reemplazar los ensayos clínicos en humanos
Únicamente permiten medir la toxicidad en animales
En la sección "Etapas del desarrollo de fármacos", ¿con qué inician típicamente los procesos de desarrollo?
Con la aprobación regulatoria
Con la investigación sobre las causas de una enfermedad y la identificación de dianas moleculares
Con pruebas clínicas en humanos (Fase I)
Con el reposicionamiento de fármacos existente
De acuerdo con el diagrama de flujo del desarrollo de fármacos, ¿cuál es el orden correcto de las fases clínicas?
Fase II → Fase I → Fase III
Fase I → Fase II → Fase III
Fase III → Fase II → Fase I
Fase I → Fase III → Fase II
En la sección "Probabilidades de éxito", ¿cuál es la estimación reportada de cuántas moléculas biológicamente activas llegan a tener uso clínico?
1 de cada 900
1 de cada 9,000
1 de cada 90,000
1 de cada 100
Según el texto sobre polifarmacología, ¿cuál es una meta del diseño multiobjetivo?
Desarrollar una molécula que no interactúe con ningún blanco
Optimizar selectividad hacia una sola diana con cualquier respuesta
Diseñar una "llave maestra" que se una selectivamente a una serie de blancos para producir una respuesta clínica deseada
Eliminar por completo los efectos secundarios mediante la reducción de dosis
De acuerdo con la estimación de costo y tiempo, ¿cuál es el rango aproximado de duración del desarrollo de un fármaco y el costo promedio mencionado?
2–5 años y 80 millones de dólares
5–8 años y 200 millones de dólares
10–15 años y 800 millones de dólares
15–20 años y 1,500 millones de dólares
¿Cuál de las siguientes se menciona explícitamente como estrategia para identificar compuestos líderes (lead compounds)?
Únicamente intuición del investigador y selección manual
Ensayo biológico sistemático de colecciones de compuestos mediante high-throughput screening (HTS)
Evitar el uso de información biológica disponible
Realizar directamente Fase II sin estudios preclínicos
¿Cuál de las siguientes funciones se asocia específicamente con la acetilcolina (AC) en el sistema nervioso central según el texto?
Regulación del sueño y del estado de ánimo
Participación en la acción muscular a través de las uniones neuromusculares
Reducción de la permeabilidad de la membrana a iones de sodio
Relación con la memoria a largo plazo y la percepción del dolor
De acuerdo con el material, la degeneración de las neuronas que producen acetilcolina (AC) se ha vinculado principalmente con:
Esquizofrenia
Depresión
Enfermedad de Alzheimer
Parkinson
Según el contenido, ¿qué neurotransmisor está implicado ampliamente en el sueño y los trastornos alimenticios, y cuyos bajos niveles se han vinculado con la ansiedad extrema?
Glutamato
GABA
Serotonina
Acetilcolina
Respecto a los anestésicos locales (AL), ¿cuál es el mecanismo clave que explica el aumento del umbral para la estimulación eléctrica y el periodo refractario?
Bloqueo de receptores D2
Disminución de la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio
Aumento de la liberación de GABA
Inhibición de la recaptura de serotonina
Entre los ejemplos de anestésicos locales, ¿cuáles se clasifican como ésteres según el texto?
Bupivacaína y etidocaína
Cocaína y tetracaína
Lidocaína y mepivacaína
Prilocaína y articaína
Sobre la L-dopa, el material indica que:
Es dopamina activa que atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica
Es el precursor inmediato de la dopamina y atraviesa la barrera hematoencefálica
No atraviesa la barrera hematoencefálica y actúa solo periféricamente
Actúa selectivamente sobre receptores D1
Según el texto, un efecto adverso frecuente y a menudo asintomático del tratamiento con L-dopa es:
Hipertensión
Hipotensión
Hipertermia
Bradicardia severa
Para optimizar el tratamiento con L-dopa y reducir efectos adversos periféricos, se administra simultáneamente con inhibidores periféricos de la dopa descarboxilasa. ¿Cuál combinación se menciona explícitamente en el material?
L-dopa + fluoxetina
L-dopa + carbamazepina
L-dopa + carbidopa (cocareldopa) o benserazida (cobenedopa)
L-dopa + haloperidol
¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe correctamente a la domperidona según el texto?
Es un agonista dopaminérgico que atraviesa la barrera hematoencefálica.
Es un antagonista de la dopamina que no atraviesa la barrera hematoencefálica y bloquea receptores periféricos.
Es un inhibidor de la COMT que actúa en el SNC.
Es un precursor de la dopamina que restaura la función motora de forma permanente.
Según las notas terapéuticas, ¿qué porcentaje de pacientes presentan eficacia inicial con L-dopa y qué fenómeno limita su efecto con el tiempo?
80% de eficacia inicial; fenómeno de on-off y agotamiento de dosis.
50% de eficacia inicial; tolerancia cruzada con agonistas.
90% de eficacia inicial; bloqueo irreversible de receptores D2.
60% de eficacia inicial; hepatotoxicidad progresiva.
¿Cuál es el mecanismo de acción común indicado para bromocriptina, ropinirol, cabergolina, pergolida, pramipexol, lisurida y apomorfina?
Agonistas dopaminérgicos selectivos del receptor D2.
Inhibidores reversibles de la MAOB.
Bloqueadores muscarínicos con acción central.
Precursores de dopamina que aumentan su síntesis.
Respecto a la vía de administración, ¿cuál es la particularidad mencionada para la apomorfina?
Solo se administra por vía oral.
Se administra por vía intratecal.
Puede administrarse por vía subcutánea.
Debe administrarse exclusivamente por vía intravenosa continua.
La amantadina, como fármaco que estimula la liberación de dopamina, se caracteriza por cuál de las siguientes combinaciones correctas de mecanismo, indicación y efecto adverso principal.
Inhibe MAOB; se usa sola en EP leve; fibrosis valvular.
Facilita la liberación neuronal de dopamina e inhibe su recaptación; efecto sinérgico con L-dopa; anorexia y alucinaciones.
Inhibe COMT; adyuvante de L-dopa; feocromocitoma.
Bloquea receptores D2; reduce on-off; hepatotoxicidad marcada.
Sobre la selegilina, ¿cuál es la afirmación correcta según el contenido?
Inhibe selectivamente la COMT en el encéfalo, reduciendo el catabolismo de dopamina.
Inhibe selectivamente la MAOB en el encéfalo y puede permitir reducir la dosis de L-dopa hasta en un tercio.
Atraviesa poco la barrera hematoencefálica y solo actúa en periferia.
Está contraindicada en EP grave por empeorar el on-off.
En relación con los inhibidores de la COMT, ¿qué afirmación es correcta según el texto?
La entacapona y la tolcapona activan la degradación de dopamina a través de la MAOB.
La COMT degrada dopamina a metabolitos metilados inactivos; estos inhibidores se usan como adyuvantes de L-dopa cuando hay agotamiento de dosis.
Su principal contraindicación es la enfermedad hepática crónica.
Sus efectos adversos más frecuentes son hipertensión y broncoespasmo.
Según el contenido, ¿cuál es la acción principal de la benztropina, prociclidina y orfenadrina en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP)?
Estimular los receptores muscarínicos para aumentar la actividad colinérgica del núcleo estriado
Antagonizar los receptores muscarínicos para reducir la actividad colinérgica excesiva del núcleo estriado
Inhibir la liberación de dopamina en el cuerpo estriado
Bloquear los receptores GABAA en el sistema nervioso central
¿Cuál es una nota terapéutica clave al finalizar el tratamiento con fármacos anticolinérgicos en la EP?
Debe suspenderse de forma brusca para evitar tolerancia
La finalización debe ser gradual porque la EP puede empeorar con la retirada brusca
Se recomienda sustituirlos por benzodiacepinas de acción corta
No hay consideraciones especiales al suspenderlos
Entre los siguientes, ¿cuál es un inhibidor de la colinesterasa aprobado en el Reino Unido para el tratamiento de la demencia según el texto?
Benztropina
Donepezilo
Lorazepam
Zopiclona
Indique la contraindicación compartida para los inhibidores de la colinesterasa mencionada en el texto.
Insuficiencia hepática y renal, embarazo y lactancia materna
Asma bronquial y EPOC
Hipertiroidismo
Glaucoma de ángulo cerrado
Según el mecanismo de acción descrito, ¿cómo potencian las benzodiazepinas la acción del GABA?
Bloquean los canales de Cl− para hiperpolarizar la neurona
Aumentan la afinidad del receptor GABAA por el GABA y la frecuencia de apertura de los canales de Cl− controlados por ligandos
Estimulan la liberación de GABA desde la neurona presináptica por exocitosis
Inhiben la recaptación de GABA en la hendidura sináptica
Seleccione la afirmación correcta sobre los efectos adversos y riesgos de las benzodiazepinas según el texto.
Son altamente tóxicas en monoterapia y causan depresión respiratoria mortal con facilidad
Pueden producir somnolencia, ataxia y descenso del rendimiento psicomotor; combinadas con alcohol potencian la depresión del SNC
Carecen de interacción con otros depresores del SNC
No producen síntomas de abstinencia tras >4 semanas de uso
De acuerdo con las notas terapéuticas, ¿por qué se prefieren a menudo benzodiazepinas de acción corta (p. ej., lorazepam y temazepam) como píldoras para dormir?
Porque tienen semivida mayor que el fármaco original
Porque se metabolizan lentamente y causan efecto “resaca”
Porque se metabolizan a compuestos inactivos y muestran relativa ausencia de efecto “resaca” por la mañana
Porque son más potentes en el receptor GABAB
Según el texto, ¿cuál es el mecanismo de acción principal de la buspirona sobre la transmisión serotoninérgica?
Antagonista completo de receptores 5-HT3
Agonista parcial de receptores 5-HT1A en autorreceptores dendríticos del núcleo del rafe
Inhibidor de la recaptación de serotonina
Potenciador del efecto del alcohol alostéricamente
¿Cuál de las siguientes es una indicación explícita de la buspirona mencionada en el documento?
Tratamiento de la epilepsia
Alivio a corto plazo del trastorno de ansiedad generalizada
Prevención de náuseas por quimioterapia
Control de fobias sociales en músicos
El ondansetrón es descrito en el texto como:
Agonista 5-HT1A con uso sedante
Antagonista del receptor 5-HT3 con propiedades antieméticas y ansiolíticas
Inhibidor de la MAO con efecto antidepresivo
β-bloqueante útil en taquicardia
En relación con los β-bloqueantes (p. ej., propranolol), ¿cuál es su principal utilidad en el manejo de la ansiedad según el contenido?
Reducen la rumiación cognitiva en ansiedad generalizada
Mejoran manifestaciones somáticas por excitación simpática, como palpitaciones y temblor
Inducen sedación profunda y amnesia
Aumentan la liberación de catecolaminas para estabilizar el ánimo
¿Cuál es una contraindicación específica de los β-bloqueantes indicada en el texto?
Insuficiencia renal crónica
Asma
Diabetes mellitus
Epilepsia
Según el documento, ¿qué efecto adverso se asocia a los agonistas 5-HT1A como la buspirona?
Sedación intensa y deterioro cognitivo importante
Dependencia física marcada
Nerviosismo, mareos, cefalea y obnubilación
Bradicardia y broncoespasmo
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de los antidepresivos tricíclicos (ADT) según el texto?
Bloquean la recaptación presináptica de 5‑HT y noradrenalina desde la hendidura sináptica
Inhiben la liberación de GABA en el SNC
Antagonizan exclusivamente receptores dopaminérgicos D2
Estimulan directamente receptores muscarínicos
Según las contraindicaciones listadas, ¿en cuál de las siguientes situaciones NO deberían usarse ADT?
Infarto de miocardio reciente o arritmias (especialmente bloqueo cardíaco)
Fase depresiva leve sin comorbilidades
Pacientes sin antecedentes médicos
Tratamiento concomitante con antibióticos betalactámicos
Entre los efectos adversos de los ADT, ¿cuál está directamente relacionado con su efecto bloqueante de histamina?
Sedación
Hipertensión postural
Diarrea
Insomnio
Los ISRS bloquean transportadores que pertenecen a la clase de transportadores acoplados a:
Na+Cl−
K+ATPasa
Ca2+ dependientes
Na+K+ 2Cl−
¿Qué combinación está contraindicada por riesgo de síndrome serotoninérgico potencialmente mortal?
ISRS con inhibidores de la MAO
IRSN con antiácidos
ADT con paracetamol
ISRS con betabloqueadores
¿Cuál de los siguientes efectos adversos se asocia con los ISRS por su acción en nervios serotoninérgicos?
Náuseas, diarrea, insomnio, ansiedad y agitación
Visión borrosa y estreñimiento marcados por bloqueo muscarínico
Hipotensión postural intensa por α-bloqueo
Aumento importante de peso y sedación por histamina
La venlafaxina es un ejemplo de fármaco perteneciente a qué clase, según el texto:
Inhibidores de la recaptación de serotonina‑noradrenalina (IRSN)
Antidepresivos tricíclicos (ADT)
Inhibidores reversibles de la MAO-A (IRMA)
Inhibidores selectivos de la recaptación de la dopamina
Respecto a los inhibidores de la MAO, ¿cuál es una recomendación dietética indicada por el riesgo de reacción con tiramina?
Evitar alimentos ricos en tiramina como el queso, carne de caza y bebidas alcohólicas
Aumentar el consumo de alimentos fermentados para mejorar la respuesta
Consumir cafeína para contrarrestar la hipotensión
Ingerir más sal para prevenir efectos adversos
Según el texto, ¿cuál de los siguientes es un ejemplo de antidepresivo atípico?
Imipramina
Reboxetina
Fluoxetina
Fenelzina
¿Cuál es el mecanismo de acción principal atribuido a la reboxetina, según se describe?
Inhibición de la recaptación de serotonina
Inhibición selectiva de la recaptación de noradrenalina
Bloqueo de receptores dopaminérgicos D2
Inhibición de la MAO tipo B
¿Qué efecto adverso grave se menciona específicamente para la mirtazapina?
Hepatotoxicidad
Agranulocitosis
Hipertensión maligna
Convulsiones tónico-clónicas
En el tratamiento del trastorno afectivo bipolar, ¿cuál es la forma en que se administra el litio y cuál es su efecto terapéutico general?
Se administra como cloruro de litio; ansiolítico puro
Se administra como carbonato de litio; estabilizador del estado de ánimo con actividad antimaníaca y antidepresiva
Se administra por vía intramuscular; solo antimaníaco
Se administra como citrato de litio; antipsicótico típico
¿Cuál de las siguientes interacciones o precauciones con litio se indican como relevantes?
Aumenta el metabolismo hepático de los antipsicóticos
Interacciona elevando su concentración plasmática con AINE, diuréticos y fármacos cardiológicos
Se elimina por vía biliar y no requiere ajuste en insuficiencia renal
Disminuye la semivida plasmática de los antidepresivos tricíclicos
¿Qué efecto adverso tardío se asocia al tratamiento con litio, según el texto?
Hipertensión arterial
Diabetes insípida nefrógena
Hiperactividad simpática
Hipoglucemia severa
Respecto a la carbamazepina, ¿cuál de las siguientes afirmaciones es correcta según el material?
Actúa como agonista GABA y puede explicar sus propiedades antimaníacas
Es un inhibidor potente de la MAO
No presenta interacciones con el litio ni con antipsicóticos
Carece de efectos sobre las enzimas hepáticas
Según el texto, los neurolépticos tardan en actuar días o semanas. ¿Qué implica esto sobre la relación entre efecto terapéutico y efectos secundarios?
Que el efecto directo del bloqueo D2 explica todo el beneficio clínico
Que los efectos secundarios (p. ej., aumento de receptores D2) pueden ser más importantes que el efecto directo del bloqueo D2
Que el inicio lento indica baja potencia del fármaco
Que los efectos secundarios aparecen solo tras meses de tratamiento
La mayoría de los neurolépticos bloquea, además del receptor D2, otros receptores. ¿Cuál es la consecuencia mencionada?
Aumenta la biodisponibilidad oral
Explica el inicio más rápido del efecto
Es la causa de algunos efectos secundarios de esos fármacos
Reduce la incidencia de trastornos motores
¿Cuál es una diferencia práctica entre neurolépticos típicos y atípicos según el texto?
Los típicos muestran menor incidencia de trastornos motores extrapiramidales
Los atípicos son más propensos a producir trastornos motores respecto a otros fármacos
Los atípicos tienden a perfiles farmacológicos distintos respecto a la dopamina y su especificidad por otros receptores
No existe ninguna diferencia en perfiles farmacológicos entre ambos grupos
Vía de administración: ¿qué afirmación es correcta para los neurolépticos?
Solo pueden administrarse por vía intramuscular
Solo los atípicos se administran por vía oral
Todos se pueden administrar por vía oral; algunos típicos pueden administrarse por vía intramuscular para prolongar liberación y facilitar cumplimiento
La vía nasal es preferible por su inicio rápido
Dentro de los neurolépticos típicos, ¿qué ejemplo corresponde a una butirofenona?
Flupentixol
Haloperidol
Clozapina
Olanzapina
Respecto a las dibenzodiazepinas (clozapina y olanzapina), ¿cuál es una característica farmacológica destacada?
Alta afinidad por el receptor D2
Baja por el receptor D1 y alta por D4
Baja afinidad por el receptor D2 y alta por los receptores y D4
Exclusiva acción muscarínica
Efectos adversos de la clozapina: ¿cuál es CORRECTO según el texto?
Alta incidencia de trastornos motores por su alta afinidad D2
Incidencia baja de efectos adversos motores; riesgos incluyen hipersalivación, sedación, aumento de peso, taquicardia e hipotensión
Provoca siempre agranulocitosis
Produce hipertensión severa como efecto predominante
Mecanismo de acción de las anfetaminas según el texto:
Solo bloquean receptores dopaminérgicos D2
Inhiben la recaptación de monoaminas exclusivamente
Provocan liberación de monoaminas e inhiben su recaptación, especialmente dopamina y noradrenalina
Aumentan la degradación de catecolaminas
Uso clínico de las anfetaminas: ¿cuál es la indicación señalada?
Depresión mayor resistente
Narcolepsia e hiperquinesia en niños
Supresión del apetito a largo plazo
Tratamiento de ansiedad generalizada
Con respecto a tolerancia y abstinencia de anfetaminas, el texto indica que:
No generan dependencia psicológica
La tolerancia a efectos simpatomiméticos aparece con rapidez; tras interrupción crónica hay «rebote REM», cansancio, depresión y hambre
Cursan con dependencia física intensa
No se observan cambios en el sueño tras suspenderlas
Un efecto adverso agudo característico de la toxicidad por anfetaminas es:
Agranulocitosis
Arritmias cardíacas e hipertensión
Hipotermia severa
Hipotensión y bradicardia
La cocaína inhibe intensamente:
La liberación de catecolaminas
La recaptación de catecolaminas en neuronas noradrenérgicas, potenciando la actividad simpática
La degradación de serotonina por MAO
La síntesis de dopamina en terminales presinápticos
Vía de administración habitual del clorhidrato de cocaína según el texto:
Fumada como base libre
Esnifada por vía nasal
Intravenosa exclusivamente
Oral exclusivamente
Comparando efectos de cocaína con anfetaminas, el texto señala que:
Los del clorhidrato de cocaína duran menos (aprox. 1 h) que los de anfetaminas
Los de cocaína son siempre más prolongados
Las anfetaminas tienen efectos más breves que el crack
El crack produce efectos más duraderos que el clorhidrato de cocaína
Sobre tolerancia y abstinencia de la cocaína, ¿qué es correcto?
Produce dependencia física intensa
Causa dependencia psicológica importante; la abstinencia deteriora el rendimiento motor que puede restaurarse si se administra la droga
No produce síndrome de abstinencia
No afecta el rendimiento motor
¿Cuál es el mecanismo de acción principal de la MDMA según el texto?
Actúa como antagonista dopaminérgico, reduciendo la liberación de DA
Libera monoaminas e inhibe su recaptación, potenciando la 5-HT en neuronas serotoninérgicas
Bloquea canales de calcio L en neuronas corticales
Activa receptores GABA-A aumentando la inhibición
Según el contenido, ¿cuál es un efecto clínico distintivo atribuido a la MDMA?
Anestesia general reversible
Creación de un sentimiento de empatía eufórica que reduce barreras sociales
Parálisis flácida por bloqueo neuromuscular
Broncoconstricción intensa
¿Cuál de las siguientes afirmaciones sobre la tolerancia y abstinencia de la MDMA es correcta?
Se desconoce totalmente si la MDMA produce tolerancia o dependencia
Produce tolerancia rápidamente y un síndrome de abstinencia idéntico al del alcohol
Se sabe con certeza que no produce dependencia
El síndrome de abstinencia es similar al de las anfetaminas
La nicotina ejerce sus efectos iniciales mediante la excitación de:
Receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR)
Receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR)
Receptores adrenérgicos alfa-2
Receptores opioides mu
Indique un efecto periférico de la estimulación ganglionar por nicotina señalado en el material.
Bradicardia y aumento de la motilidad gastrointestinal
Taquicardia, aumento de la presión arterial y descenso de la motilidad gastrointestinal
Hipotensión y broncoconstricción
Hipotermia y miosis
Respecto a la dependencia y abstinencia de nicotina, es correcto que:
La abstinencia suele durar 2-3 días con hipersomnia marcada
Produce gran adicción con componentes físico y psicológico; la abstinencia cursa con deseo compulsivo, irritabilidad, ansiedad y aumento del apetito durante 2-3 semanas
No genera dependencia física, solo psicológica leve
Los síntomas de abstinencia son principalmente alucinaciones y convulsiones
Seleccione la combinación correcta sobre terapia de reemplazo de nicotina (TRN):
Indicada como adyuvante del abandono; vías: oral (chicle y comprimidos sublinguales), transdérmica, nasal e inhalada; reducción gradual en 10-12 semanas
Contraindicada en rinitis alérgica leve; duración fija de 4 semanas
Solo existe en forma de parches; se aumenta dosis progresivamente
Se administra exclusivamente por vía inhalada y está contraindicada en embarazo sin excepciones
Con relación al bupropión, señale lo correcto según el texto:
Es un agonista parcial de nAChR y su principal vía es transdérmica
Es un inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina; se cree que reduce deseo compulsivo y síntomas de abstinencia de nicotina; vía oral
Es un ISRS con indicación exclusiva en depresión mayor; vía subcutánea
Está contraindicado en hipertensión leve y causa insuficiencia hepática en todos los pacientes
Según el documento, indique un efecto adverso frecuente del bupropión:
Hipersalivación y diarrea profusa
Sequedad de boca, trastornos gastrointestinales, insomnio, temblor y alteración de la concentración
Convulsiones en todos los pacientes y coma
Broncoespasmo severo
Según el texto, ¿cuál es el mecanismo de acción general de los analgésicos opioides potentes como la diacetilmorfina (heroína)?
Actúan como antagonistas en receptores opioides, disminuyendo la analgesia
Tienen acción agonista en los receptores opioides, produciendo analgesia y euforia
Bloquean los receptores serotoninérgicos 5-HT2
Aumentan la liberación de THC endógeno
¿Cuál es la vía de administración más común entre toxicómanos para opioides, según el material?
Oral
Intranasal
Intravenosa
Transdérmica
En relación con el cannabis, ¿cuál es el principal componente activo señalado y una forma común de consumo?
CBD; se administra por vía intravenosa
D9-tetrahidrocannabinol (THC); normalmente se fuma
Anandamida; se administra en parches
Mescalina; se ingiere como cápsulas
El texto indica que el uso clínico del cannabis en el Reino Unido actualmente:
Está aprobado para múltiples indicaciones
No está aprobado
Solo se permite en pacientes pediátricos
Se limita al tratamiento del glaucoma
De acuerdo con el apartado de tolerancia y dependencia del cannabis, ¿cuál de las siguientes afirmaciones es correcta?
Genera una adicción peligrosa con abstinencia intensa
La tolerancia es de grado leve y los efectos de abstinencia son moderados
No produce ningún tipo de tolerancia
Siempre causa síndrome de desmotivación severo en todos los usuarios
Sobre las drogas psicotomiméticas (alucinógenas) como el LSD, ¿qué enunciado refleja fielmente lo descrito en el texto?
Su mecanismo de acción está completamente establecido y no involucra serotonina
Se administran por vía intravenosa exclusivamente
Producen alteraciones muy importantes de la percepción y pueden ocasionar «mal viaje»
Tienen varios usos clínicos aprobados
Según el material, ¿qué efecto adverso puede observarse en la intoxicación crónica por drogas psicotomiméticas?
Insuficiencia renal aguda
Imágenes retrospectivas (recurrencia de alucinaciones) mucho tiempo después del «viaje»
Bradicardia irreversible
Hipoglucemia persistente
Según el texto, ¿cuál es el mecanismo de acción principal de la fenitoína?
Bloqueo de los canales de sodio regulados por voltaje
Aumento de la liberación de dopamina
Antagonismo de receptores NMDA
Inhibición de la recaptación de serotonina
¿En qué formas de epilepsia está indicada la fenitoína, según el contenido?
En todas las formas, incluidas las crisis de ausencia
Solo en crisis de ausencia
En todas las formas excepto en las crisis de ausencia
Únicamente en epilepsia mioclónica juvenil
El valproato sódico comparte un mecanismo con la fenitoína. Además, ¿qué otro efecto ejerce según el material?
Disminuye el contenido de GABA en el encéfalo
Aumenta el contenido de GABA en el encéfalo
Bloquea receptores de glutamato AMPA
Estimula canales de calcio tipo L
¿Cuál es la principal contraindicación mencionada para el valproato sódico?
Insuficiencia renal crónica
Hepatopatía aguda o antecedentes de disfunción hepática
Cardiopatía isquémica
Embarazo en el primer trimestre
Seleccione el conjunto correcto de efectos adversos característicos de la carbamazepina según el texto.
Ataxia, nistagmo, disartria, vértigo y sedación
Hipertrofia gingival, hirsutismo y anemia megaloblástica
Insuficiencia hepática y pancreatitis hemorrágica
Somnolencia leve sin alteraciones neurológicas
¿Qué propiedad farmacocinética se destaca del valproato sódico en las notas terapéuticas?
Semivida de 2-4 h y baja absorción oral
Semivida de 10-15 h y buena absorción por vía oral
Semivida de 36 h y absorción errática
No se absorbe por vía oral y requiere formulación rectal
La etosuximida es el fármaco de elección para una situación específica. ¿Cuál es, según el documento?
Estado epiléptico tónico-clónico generalizado
Crisis simples de ausencia, especialmente en niños
Crisis focales con alteración de la conciencia
Neuralgia del trigémino
Entre las siguientes afirmaciones sobre la fenitoína, ¿cuál refleja mejor la razón por la que su uso puede ser complicado, según las notas terapéuticas?
Tiene un índice terapéutico amplio y metabolismo lineal
Su concentración plasmática aumenta linealmente con la dosis
Posee toxicidad característica, índice terapéutico estrecho y farmacocinética no lineal por saturación hepática
No induce enzimas hepáticas y por eso causa pocos efectos adversos
Según el texto, ¿cuál es el mecanismo de acción de la vigabatrina?
Bloqueo de canales de sodio
Inhibición irreversible de la transaminasa GABA
Agonismo directo de receptores GABA
Bloqueo de canales de calcio regulados por voltaje
¿Cuál es una contraindicación específica de la vigabatrina mencionada?
Insuficiencia renal
Antecedentes de psicosis
Asma
Hipertensión
La lamotrigina, según el documento, parece actuar sobre:
Receptores GABA-A
Canales de sodio e inhibición de la liberación de aminoácidos excitadores
Canales de calcio L
Receptores NMDA
Respecto a gabapentina, ¿cuál es la afirmación correcta según el texto?
Es un agonista GABA-mimético potente en SNC
Su acción antiepiléptica implica con certeza el bloqueo de canales de calcio regulados por voltaje
Se administra exclusivamente por vía intravenosa
Carece de efectos adversos cerebelosos
¿Cuál es el principal efecto adverso clínico limitante de los barbitúricos indicado en el texto?
Ataxia severa
Sedación
Hipotensión ortostática
Hepatotoxicidad fulminante
Entre las benzodiazepinas mencionadas como ejemplos se encuentran:
Lorazepam y diazepam
Clonazepam y clobazam
Midazolam y alprazolam
Temazepam y flurazepam
Según el texto, los antagonistas de los receptores β-adrenérgicos para glaucoma actúan principalmente:
Aumentando la producción de humor acuoso
Bloqueando receptores β en cuerpo ciliar y vasos ciliares, produciendo vasoconstricción y reduciendo la producción de humor acuoso
Estimulando receptores α2 para disminuir humor acuoso
Aumentando el drenaje del humor acuoso mediante apertura trabecular
En el manejo del glaucoma, ¿cuál simpaticomimético también puede aumentar el drenaje del humor acuoso además de reducir su producción?
Brimonidina
Epinefrina
Norepinefrina
Isoproterenol
Sobre los inhibidores de la anhidrasa carbónica (IAC), el texto señala que:
Aumentan la producción de bicarbonato en el cuerpo ciliar, incrementando la secreción acuosa
Inhiben la anhidrasa carbónica, limitando la producción de bicarbonato y disminuyendo la secreción acuosa; su administración sistémica tiene efecto diurético leve
Actúan solo por vía tópica y no por vía oral
Están contraindicados en hipercalemia e insuficiencia hepática
Según el texto, ¿cuál es el mecanismo principal por el que los glucósidos cardiotónicos (p. ej., digoxina) ejercen efecto inotrópico positivo?
Estimulan la Na+/K+ ATPasa, aumentando el Na+ intracelular
Inhiben la Na+/K+ ATPasa, aumentando el Na+ intracelular y disminuyendo el intercambio Na+/Ca2+
Inhiben los canales de Ca2+ tipo L, reduciendo el Ca2+ intracelular
Activan receptores β1-adrenérgicos, elevando el AMPc
¿Cuál de los siguientes efectos eléctricos cardíacos se describe para los glucósidos cardiotónicos en dosis terapéuticas?
Aumento de la frecuencia cardiaca por estimulación directa del nodo sinusal
Enlentecimiento de la conducción auriculoventricular (AV) y aumento del período refractario del NAV
Disminución del período refractario del NAV, favoreciendo la reentrada
Aumento del automatismo ventricular en todas las dosis
De acuerdo con el material, ¿cuál es una contraindicación específica para el uso de glucósidos cardiotónicos?
Hipertensión arterial no controlada
Hipopotasemia asociada al uso de diuréticos
Hipercalcemia por hiperparatiroidismo
Insuficiencia renal leve
Notas terapéuticas: Los glucósidos cardiotónicos tienen un margen terapéutico muy estrecho. Según el texto, ante signos de toxicidad, ¿qué medida NO se menciona como recomendada?
Retirar el fármaco
Administrar suplementos de potasio
Administrar fármacos antiarrítmicos si es necesario
Incrementar la dosis para superar la tolerancia
¿Cuál es la isoenzima de fosfodiesterasa (PDE) que inhiben la enoximona y la milrinona, y cuál es el efecto resultante en el miocardio?
PDE II; disminución de AMPc y vasoconstricción
PDE III; aumento de AMPc, mayor contractilidad y vasodilatación
PDE IV; aumento de GMPc y bradicardia
PDE V; aumento de AMPc y aumento marcado de la frecuencia cardiaca
Según el texto, ¿cuál de las siguientes clases de diuréticos se menciona junto con un efecto beneficioso específico en insuficiencia cardiaca en dosis menores de lo esperado por su acción diurética?
Tiazidas
Diuréticos del asa
Espironolactona
Inhibidores de anhidrasa carbónica
De acuerdo con la clasificación de Vaughan Williams, ¿qué efecto comparten TODOS los antiarrítmicos de Clase I?
Bloquean canales de calcio tipo L, acortando el potencial de acción
Prolongan el período refractario eficaz y convierten el bloqueo unidireccional en bidireccional
Aumentan la automaticidad del nodo sinusal
Bloquean receptores β1-adrenérgicos
¿Cuál es un ejemplo de fármaco de Clase Ia y una contraindicación destacada para esta clase según el texto?
Lidocaína; asma bronquial
Quinidina; bloqueo cardíaco
Mexiletina; hipertensión pulmonar
Amiodarona; hipotiroidismo
Respecto a los fármacos de Clase Ib (p. ej., lidocaína, mexiletina, fenitoína), ¿cuál de los siguientes enunciados se ajusta al mecanismo de acción descrito?
Prolongan la fase 2 del potencial de acción y aumentan la automatización
Bloquean canales de sodio en estado abierto durante fase 0 y prolongan el QT
Se unen a canales en estado inactivado en tejidos despolarizados (isquemia) y disminuyen la duración del potencial de acción
Bloquean canales de potasio y prolongan la repolarización
Según el texto, ¿cuál es la vía de administración de la lidocaína dentro de los antiarrítmicos clase Ib?
Oral exclusivamente
Intravenosa
Tópica
Sublingual
Entre las indicaciones listadas para los fármacos de clase Ib, ¿cuál se menciona explícitamente?
Taquiarritmias supraventriculares
Arritmias ventriculares después de un infarto de miocardio
Fibrilación auricular crónica
Prevención de muerte súbita en insuficiencia cardiaca
¿Cuál es el único fármaco de la clase Ic que se utiliza según el material?
Mexiletina
Flecainida
Propafenona
Lidocaína
Los fármacos de la clase II (p. ej., propranolol, atenolol, pindolol) actúan principalmente como:
Bloqueadores del canal de sodio
Antagonistas del receptor β-adrenérgico
Bloqueadores del canal de calcio
Agonistas de adenosina
En relación con los antiarrítmicos de clase III, ¿cuál de los siguientes efectos electrocardiográficos se menciona?
Disminución del intervalo QT
Aumento del intervalo QT y del período refractario eficaz
Acortamiento del PR
Inversión de la onda T
Según las contraindicaciones indicadas, el bretilio no debe administrarse a pacientes con:
Insuficiencia hepática grave
Feocromocitoma
Hipertiroidismo
Bloqueo AV de primer grado
La adenosina, administrada por vía intravenosa, está indicada principalmente para:
Taquicardia ventricular sostenida
Taquicardia supraventricular paroxística
Fibrilación auricular persistente
Bradicardia sinusal sintomática
Dentro de los objetivos del tratamiento de la angina, ¿cuál de los siguientes NO se menciona?
Dilatar las arterias coronarias para máxima perfusión miocárdica
Disminuir la frecuencia cardíaca
Aumentar la demanda de oxígeno del miocardio
Prevenir la agregación plaquetaria y formación de tapones
Respecto a los nitratos orgánicos, ¿cuál enunciado describe correctamente su mecanismo de acción?
Inhiben la guanilil ciclasa y reducen cGMP
Liberan óxido nítrico que activa guanilil ciclasa y aumenta GMPc
Bloquean canales de calcio tipo L
Aumentan AMPc por activación de adenilato ciclasa
Según el texto, ¿cuál es el objetivo principal de utilizar antagonistas del receptor β-adrenérgico en la cardiopatía isquémica?
Incrementar la contractilidad cardíaca
Bloquear el receptor β-adrenérgico en el corazón para disminuir la demanda miocárdica de oxígeno
Aumentar la frecuencia cardíaca
Estimular la conducción en el NAV
¿Cuál de los siguientes β-bloqueantes se considera no selectivo con afinidad similar por β1 y β2 según el contenido?
Atenolol
Metoprolol
Propranolol
Bisoprolol
Entre los antagonistas del calcio (AC), ¿cuál se clasifica como AC limitante de la frecuencia?
Nifedipino de acción corta
Verapamil
Felodipino de acción prolongada
Diltiazem
